Naukom

Nakom ist ein Arzneimittel mit dopaminerger und antiparkinsonischer Wirkung.

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Hinweise Nakoma

Es ist mit Zittern der Lähmung, sowie Parkinson-Syndrom gezeigt.

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Freigabe Formular

Produziert in Tabletten, 10 Stück in der ersten Blase. Eine Packung enthält 10 Blisterplatten.

Pharmakodynamik

Levodopa kann die Manifestation der zitternden Lähmung reduzieren, indem es die Dopaminspiegel im Gehirn erhöht. Das Durchdringen von GEB Carbidopa verhindert den Prozess der extrazerebralen Decarboxylierung der Substanz von Levodopa, aufgrund dessen die Menge dieses Elements, das in das Gehirn eindringt, zunimmt und sich in einen Bestandteil von Dopamin verwandelt.

Das Medikament hat eine starke Arzneimittelwirkung, die die Wirksamkeit von Levodopa übersteigt. Es hilft lange, die Plasmakonzentration dieses Elements in Dosierungen zu halten, die viel niedriger sind als diejenigen, die ausschließlich für Levodopa verwendet werden (ungefähr 80%).

Die Wirkung des Medikaments auf den Körper beginnt bereits am ersten Tag nach dem Beginn des Kurses (in einigen Fällen - nach der Verwendung der ersten Dosis). Der Höhepunkt seiner Wirksamkeit ist nach 1 Woche erreicht.

Pharmakokinetik

Die Resorption von Levodopa aus dem Magen-Darm-Trakt erfolgt schnell genug, wonach ein aktiver Metabolismus dieser Substanz durchgeführt wird. Obwohl als Folge dieses Prozesses 30+ verschiedene Abbauprodukte gebildet werden, wird Levodopa oft mit Dopamin und Noradrenalin in Adrenalin umgewandelt.

Bei der internen Verwendung von Arzneimitteln in einer Einzeldosis bei Patienten mit Tremorparalyse tritt der Spitzenwert 1,5 bis 2 Stunden später auf, und das Arzneimittelwirkungsniveau der Substanz wird für etwa 4 bis 6 Stunden gehalten. Verfallprodukte werden schnell zusammen mit dem Urin ausgeschieden: In etwa 2 Stunden wird etwa ein Drittel der gesamten Dosis ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von Levodopa im Plasma beträgt ungefähr 50 Minuten. Im Fall der kombinierten Verwendung von Carbidopa mit Levodopa verlängert sich die Halbwertszeit des Letzteren auf etwa 1,5 Stunden.

Bei oraler Einnahme einer Einzeldosis von Carbidopa beträgt die Spitzenzeit bei Personen mit Tremorlähmung 1,5-5 Stunden. Der Stoffwechsel der Substanz erfolgt in der Leber.

Unveränderte Substanz wird zusammen mit dem Urin ausgeschieden. Normalerweise endet dieser Prozess nach 7 Stunden und entspricht 35%.

Die Hauptabbauprodukte getestet Ausscheidung, sind a-methyl-tri-methoxy-4-hydroxyphenyl Propionsäure, und zusätzlich α-methyl-3,4-dihydroxyphenyl Propionsäure. Diese Substanzen machen ca. 14%, bzw. 10% der abgeleiteten Zerfallsprodukte aus. Niedrigere Konzentrationen werden durch zwei weitere Zerfallsprodukte repräsentiert, von denen eines 3,4-Dihydroxyphenylaceton ist und das andere (nach vorläufigen Daten) ein Element von N-Methylcarbidopa ist. Die Indizes jeder dieser Komponenten machen maximal 5% der Gesamtmenge der Zerfallsprodukte aus. Im Urin wird ebenfalls Carbidopa in unveränderter Form bestimmt, aber Konjugate werden nicht nachgewiesen.

Die Wirkung von Carbidopa auf den Metabolismus von Levodopa: Die Plasmaindices der letzteren steigen unter dem Einfluss von Carbidopa. Im Falle einer vorherigen Anwendung von Carbidopa ist der Plasmaspiegel von Levodopa um das Fünffache (ungefähr) erhöht, und die Dauer der Aufrechterhaltung der medizinischen Werte innerhalb des Plasmas ist von 4 auf 8 Stunden verlängert. Im Falle einer Kombination dieser beiden Substanzen sind die Behandlungsergebnisse ungefähr gleich.

Im Falle einer einmaligen Anwendung von Levodopa bei Menschen mit einer Tremorlähmung, die zuvor Carbidopa eingenommen hatten, steigt die Halbwertszeit von Levodopa von 3 auf 15 Stunden an. Als Folge von Carbidopa erhöht sich das Niveau von Levodopa (ungefähr 3 Mal). Es sollte auch beachtet werden, dass der vorläufige Drogenkonsum von Carbidopa den Gehalt von HVC und Dopamin im Urin und Plasma reduziert.

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Dosierung und Verabreichung

Die Medikation wird oral eingenommen, wobei nach sorgfältiger individueller Auswahl für jeden Patienten die notwendige Tagesdosis nachgewiesen wird. Dank der Form des Tabletts kann es problemlos in zwei Hälften geteilt werden.

Allgemeine Anforderungen - Da die Dosis für jeden Patienten separat gewählt wird, kann sie nicht nur hinsichtlich der Größe, sondern auch der Häufigkeit der Anwendung individuell angepasst werden. Tests zeigten, dass die Dofa-Decarboxylase vom peripheren Typ die erforderliche Sättigung mit Carbidopa erhält, wenn letzteres in einer Menge von etwa 70-100 mg pro Tag verwendet wird. Personen, die Carbidopa in kleineren Dosen einnehmen, können Erbrechen mit Übelkeit entwickeln.

Wenn Nakom bedeutet verschrieben wird, die Verwendung von Standard-Drogen zur Beseitigung von Parkinson-Krankheit (mit Ausnahme von denen, die nur Levodopa) verwendet wird erlaubt, um fortzufahren, aber es ist notwendig, ihre Dosierungen erneut zu wählen.

Die Standarddosierung in den Anfangsphasen wird vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der zu beseitigenden Krankheit sowie der Reaktion des Patienten auf die Medikation ausgewählt. Normalerweise besteht die Anfangsdosis aus 0,5 Tabletten, die 1-2 mal täglich eingenommen werden. Aber diese Menge an Medikamenten kann nicht ausreichen, um die vom Patienten benötigte Größe von Carbidopa zu liefern, so dass, falls erforderlich, weitere 0,5 Tabletten Arzneimittel hinzugefügt werden können (wenn täglich oder jeden zweiten Tag eingenommen), wenn es notwendig ist, die gewünschte Wirkung zu erzielen.

Die Wirkung des Medikaments manifestiert sich am ersten Tag, in manchen Fällen sogar unmittelbar nach der ersten Dosierung. Die Effizienz des Arzneimittelwirkungsgrades erreicht für den Zeitraum der ersten Woche ein Maximum.

Übergang zu einem Medikament mit Levodopa-haltigen Arzneimitteln: Levodopa sollte mindestens 12 Stunden vor der Anwendung von Nakoma konsumiert werden (oder 24 Stunden, wenn Levodopa mit längerer Wirkung angewendet wird). Die tägliche Dosis von Nakoma sollte ungefähr 20% der zuvor verwendeten täglichen Dosis von Levodopa liefern.

Personen, die Levodopa in einer Menge von 1500 mg einnehmen, sollten Nakom in der Anfangsphase 3-4 mal täglich 250/25 mg einnehmen.

Bei Erhaltungsbehandlung kann die Dosis des Medikaments erforderlichenfalls um 0,5-1 Tabletten täglich (oder jeden zweiten Tag) erhöht werden, bis die maximal zulässige Tagesdosis (8 Tabletten) erreicht ist. Über die Anwendung von Carbidopa bei einer Tagesdosis von mehr als 200 mg liegen nur begrenzte Informationen vor.

Die maximale Größe der empfohlenen Dosierung beträgt 8 Tabletten Arzneimittel pro Tag (2 g Levodopa-Substanz sowie 0,2 g Carbidopa-Substanz). Ungefähr 3 mg Carbidopa-Substanz und 30 mg Levodopa-Substanz pro 1 kg (bei einem Gewicht von 70 kg Patienten).

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Verwenden Nakoma Sie während der Schwangerschaft

Es gibt keine Informationen über die Wirkung des Medikaments bei schwangeren Frauen. Es sollte berücksichtigt werden, dass die Kombination von Carbidopa mit Levodopa zu skelettalen sowie viszeralen Veränderungen im Körper von Tieren führt. Daher wird empfohlen, das Arzneimittel nur zu verwenden, wenn der mögliche Nutzen für die Frau die Möglichkeit übersteigt, eine negative Reaktion im Fötus zu entwickeln.

Über die Ausscheidung von Wirkstoffen in die Muttermilch liegen keine Informationen vor. Es gibt einen einzigen Bericht über die Isolierung von Levodopa zusammen mit Milch von einer stillenden Frau mit einer zitternden Lähmung. Da das Arzneimittel das Baby beeinträchtigen kann, muss es daher entscheiden, ob die Fütterung oder die Einnahme von Nakoma abgesagt wird, wobei auch die Bedeutung der Verwendung von Arzneimitteln für die Gesundheit von Frauen zu berücksichtigen ist.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen der Medizin:

• Intoleranz gegenüber einem der Bestandteile des Arzneimittels;
• Kombinierte Anwendung mit wahllosen MAO-Hemmern (der Drogenkonsum sollte mindestens 2 Wochen vor Beginn der Behandlung mit Nakoma abgesetzt werden);
• Glaukom des geschlossenen Typs;
• bestehendes Melanom oder Verdacht auf seine Anwesenheit;
• einen unbekannten Ursprung der Hautkrankheit haben.

Vorsicht bei der Auswahl der Dosierungen sowie Kontrolle über die Sicherheit des Behandlungskurses sind in solchen Fällen notwendig:

• Vorhandensein in der Anamnese des Herzinfarktes mit den Rhythmusstörungen;
• Herzversagen und andere schwere Erkrankungen im CCC;
• schwere Formen von Lungenpathologien (darunter Bronchialasthma);
• Anfälle von Epilepsie und anderen Formen von Krampfanfällen (Anwesenheit in der Anamnese);
• Vorhandensein von erosiven und ulzerativen Läsionen im Magen-Darm-Trakt (da im oberen Teil des Gastrointestinaltraktes Blutungen auftreten können);
• Vorhandensein von Diabetes mellitus und anderen dekompensierten Formen von endokrinen Erkrankungen;
• schwerer Grad des Leber- oder Nierenversagens;
• offenes Glaukom.

Da es bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren keine Informationen zur Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels gibt, ist es verboten, ein Arzneimittel für die beschriebene Patientenkategorie zu verwenden.

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Nebenwirkungen Nakoma

Der Gebrauch der Droge führt häufig zur Entwicklung von Dyskinesien (unter denen sind dystonic oder choreiform) und neben anderen unwillkürlichen Bewegungen und Übelkeit. Frühere Symptome, die zu der Entscheidung zur Dosisreduktion beitragen können, werden als Blepharospasmus und Muskelzuckungen angesehen. Neben anderen Nebenwirkungen:

• Allgemein: Schmerzen im Brustbein, die Entwicklung von Anorexie und Synkope;
• Organe CAS: die Entwicklung von Herzschlag oder Arrhythmie, und zusätzlich das Auftreten von orthostatischen Aktionen, einschließlich einer Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks, sowie Phlebitis;
• Organe des Verdauungssystems: das Auftreten von Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Erbrechen und Durchfall, und zusätzlich zur Verdunkelung der Farbe von Speichel und Exazerbation des Geschwürs im Bereich des Zwölffingerdarms;
• Organe des hämatopoetischen Systems: Entwicklung von Thrombozytopenie oder Leukopenie, zusätzlich zu Agranulozytose oder Anämie (auch hämolytische Form);
• Manifestationen der Allergie: das Auftreten von Urtikaria, Ödem Quincke, sowie Hautjucken und hämorrhagische Vaskulitis;
• psychische Störungen und Organe der Nationalversammlung: Entwicklung der NSA, Parästhesien, Benommenheit und Schwindel. Neben Manifestationen Bradykinesie (die Entwicklung von On-Off-Syndrom), die Manifestation bestimmter psychotischer Störungen (einschließlich Halluzinationen, Illusionen und paranoide Gedanken), Depression (mit dem Aufkommen von Suizidgedanken, oder ohne sie), Schlafstörungen, ein Gefühl der Aufregung Demenz, erhöhte Libido und Entwicklung der Verwirrung. Gelegentlich traten konvulsive Anfälle auf, aber in diesem Fall war es nicht möglich, einen kausalen Zusammenhang mit dem Medikament herzustellen;
• Atmungsorgane: Entwicklung von Dyspnoe;
• Haut: Ausschlag, Glatzenbildung, Verdunkelung der Sekrete der Schweißdrüsen;
• Organe des Urogenitalsystems: Verdunkelung der Urinfarbe.

Auch Nebenwirkungen, die durch die Anwendung von Levodopa verursacht werden, sollten in Betracht gezogen werden, da sie auch bei der Anwendung von Nakoma auftreten können:

• Gastrointestinale Organe: Entwicklung von Dysphagie, Pentavismus, Bruxismus und außerdem Schluckauf und Blähungen mit Verstopfung. Es kann auch ein Gefühl von Bitterkeit im Mund oder trockenem Mundschleim, ein Gefühl von Unwohlsein im Bauch oder Bauchschmerzen, ein brennendes Gefühl im Bereich der Zunge und zusätzlich kann es Durchfallerscheinungen geben;
• metabolische Prozesse: das Auftreten von Schwellungen, Zunahme oder Abnahme des Gewichts;
• ZNS-Organe: die Entstehung von Angstgefühlen, Müdigkeit, Schwäche, Verwirrtheit und Taubheit. Darüber hinaus das Auftreten von Kopfschmerzen, Ohnmacht, Muskelkrämpfe, Asthenie und Ataxie. Entwickeln kann Schlaflosigkeit, Euphorie, Wundstarrkrampf, das Gefühl erregt, und außerdem, dass ein Zittern in den Händen verstärken, schlimmer cogitative Aktivität erscheint Gang Instabilität und aktiviert latentes okulosimpatichesky-Syndrom;
• Sinnesorgane: Entwicklung von Diplopie, Mydriasis, tonischen Krämpfen des Sehens und visueller Unschärfe;
• Urogenitalsystem: Verzögerung oder umgekehrt Harninkontinenz und Entwicklung von Priapismus;
• andere Manifestationen der Beeinträchtigung: Entwicklung von Unwohlsein, bösartigen Tumoren auf der Haut, Dyspnoe, Stimmrötung und außerdem der Blutfluss zu einzelnen Bereichen der Haut - zum Brustbein, Hals oder Gesicht;
• Labordaten: erhöhte ALT-Aktivität mit dem aktiven AST und LDH und ALP, und außerdem Parameter Bilirubin und Harnstoff-Stickstoff im Plasma, entwickeln Hyperurikämie oder hypercreatininemia und eine positive Coombs-Test. Es gab auch Berichte über eine Abnahme des Hämatokrits mit Hämoglobin und zusätzlich zur Entwicklung von Bakteriurie, Leukozytose und Erythrozyturie.

Arzneimittel, die gleichzeitig Levodopa und Carbidopa enthalten, können eine falsche positive Reaktion auf das Vorhandensein von Ketonkörpern im Urin hervorrufen (in Fällen, in denen spezielle Teststreifen zur Erkennung von Ketonurie verwendet werden). Dieses Ergebnis bleibt unverändert, nachdem der Vorgang des Siedens der Proben abgeschlossen ist. Um eine falsch negative Antwort zu erhalten, müssen Sie eine Glucoseoxidase-Methode anwenden, um Glucosurie zu erkennen.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung erhöht sich die Schwere der Nebenwirkungen.

Um die Störungen loszuwerden, ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten sowie eine EKG-Überwachung erforderlich, um die Entwicklung von Arrhythmien erkennen zu können. Falls erforderlich, sollte die erforderliche antiarrhythmische Behandlung durchgeführt werden. Es ist auch zu berücksichtigen, dass der Patient zusammen mit Nakom andere Drogen nehmen könnte.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist notwendig, Nakom mit den folgenden Medikamenten zu kombinieren:

Antihypertensiva - in Menschen, die solche Medikamente nehmen, wurde die Zugabe von Nakoma die Ursache der posturalen Hypotonie (symptomatisch). Aus diesem Grund, in einem frühen Stadium der Verwendung von Nakoma, kann eine Korrektur der Dosierung von Antihypertensiva erforderlich sein.

Antidepressiva - eine Kombination aus Levodopa und MAO-Hemmern (mit Ausnahme von Arzneimitteln wie MAO B) kann zu einer Störung des Kreislaufsystems führen, weshalb es erforderlich ist, die Anwendung von Inhibitoren 2 Wochen vor dem Auftreten von Nakoma zu beenden. Diese Störung entsteht durch die Kumulation von Dopamin mit Noradrenalin unter dem Einfluss von Levodopa - ihre Inaktivierung wird durch MAO-Hemmer verlangsamt. Als Folge erhöht sich das Risiko von Tachykardie und Erregungsgefühlen, zusätzlich zu Schwindel, Rötung des Gesichts und erhöhtem Blutdruck.

Es gibt einige Informationen über die Entwicklung von Nebenwirkungen, einschließlich Dyskinesie und eine Erhöhung des Blutdrucks, wenn Medikamente mit Trizyklika kombiniert werden.

Eisenmedikamente - Die Bioverfügbarkeit von Levodopa oder Carbidopa sinkt bei kombinierter Anwendung mit Gluconat / Eisensulfat.

Andere Medikamente - wenn Levodopa mit Dithilin, β-Adrenostimulanzien und zusätzlich mit Medikamenten in der Inhalationsanästhesie kombiniert wird, kann die Wahrscheinlichkeit von Herzrhythmusstörungen zunehmen.

Antagonisten von Dopamin-D2-Rezeptoren (darunter Risperidon mit Phenothiazinen sowie Butyrophenone) und neben Isoniazid - sind in der Lage, die medizinische Wirkung von Levodopa zu schwächen.

Es gibt Hinweise auf eine Blockierung der positiven Arzneimittelwirkung von Levodopa im Falle einer Tremorlähmung aufgrund einer Kombination mit Papaverin und Phenytoin. Es ist notwendig, den Zustand der Personen, die diese Medikamente in Kombination verwenden, genau zu überwachen - rechtzeitig, um eine Schwächung der medizinischen Wirkung festzustellen.

Lithiumdrogen erhöhen die Wahrscheinlichkeit von Halluzinationen oder Dyskinesien. In Kombination mit Methyldopa wird eine Verstärkung der Nebenwirkungen beobachtet, und eine Kombination mit Tubocurarin erhöht die Möglichkeit, den Blutdruck zu senken.

Bei Personen, die eine proteinreiche Diät anwenden, kann es zu einer Verletzung der Resorption von Levodopa kommen, da Levodopa ein Konkurrent für einzelne Aminosäuren ist.

Die Wirkung von Pyridoxin (die Beschleunigung des Metabolismus von Levodopa zu Dopamin im peripheren Gewebe) kann durch Carbidopa gestört werden.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte an einem Ort aufbewahrt werden, der vor Licht und Feuchtigkeit geschützt und für Kinder unzugänglich ist. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit

Nakom darf innerhalb von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels einnehmen.