Mammozol

Mammozol ist ein insektizides Repellent und Enzymhemmer. Es gehört zur Gruppe der Hormonantagonisten und anderer ähnlicher Medikamente.

Hinweise Mammozol

Angezeigt für:

• eine häufige Form von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause (ausgenommen Frauen, bei denen eine östrogeninaktive Krebsform diagnostiziert wurde, und ausgenommen Fälle, in denen die Patientin positiv auf die Substanz Tamoxifen reagiert hat);
• adjuvante Behandlung von invasivem östrogenpositivem Brustkrebs (während der Postmenopause in den frühen Stadien der Erkrankung);
• Begleitende Behandlung von östrogenpositivem Brustkrebs im Frühstadium während der Postmenopause bei Frauen, die 2-3 Jahre lang eine angemessene Behandlung mit Tamoxifen erhalten haben.

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 14 Stück pro Blister. Eine Packung enthält 2 solcher Blister.

Pharmakodynamik

Anastrozol ist ein potenter, hochselektiver Aromatasehemmer. In der Postmenopause erfolgt die Östradiolproduktion bei Frauen häufig transformativ – in peripheren Geweben – von Androstendion zu Östron (das Enzym Aromatase ist daran beteiligt). Östron wird anschließend in Östradiol umgewandelt. Ein Rückgang des Östradiolspiegels im Blut hat eine medizinische Wirkung bei Frauen mit Brustkrebs. Das Medikament bewirkt in einer Tagesdosis von 1 mg bei postmenopausalen Frauen eine Senkung des Östradiolspiegels um 80 %.

Anastrozol hat keine Wirkung gegen Androgene, Gestagene oder Östrogene.

In einer Tagesdosis von bis zu 10 mg beeinflusst das Medikament nicht die Freisetzung von Aldosteron und Cortisol, deren Spiegel vor und nach Standardtests mittels ACTH-Stimulation gemessen wurden. Daher ist eine Ersatztherapie mit Kortikosteroiden nicht erforderlich.

Pharmakokinetik

Das Arzneimittel wird nach oraler Einnahme relativ schnell resorbiert und erreicht nach 2 Stunden (bei Einnahme auf nüchternen Magen) maximale Plasmaspiegel. Bei Einnahme mit Nahrung verringert sich die Resorptionsrate leicht, das Ausmaß bleibt jedoch gleich. Individuelle Veränderungen der Resorptionsrate sollten bei täglicher Einnahme einer Tablette keinen medizinisch signifikanten Einfluss auf die Steady-State-Plasmakonzentration des Arzneimittels haben.

Etwa 90–95 % des Gleichgewichtswertes des Arzneimittels werden 7 Tage nach Einnahme erreicht. Es liegen keine Daten vor, die darauf schließen lassen, dass die Pharmakokinetik des Wirkstoffs von der Dosierung oder dem Zeitpunkt der Verabreichung abhängt. Die Synthese von Anastrozol mit Plasmaprotein beträgt 40 %.

Bei Frauen in der postmenopausalen Phase wird ein umfassender Stoffwechsel des Wirkstoffs beobachtet. Der Stoffwechsel selbst erfolgt durch Hydroxylierung, N-Dealkylierung und Glucuronidierung.

Die Ausscheidung der Substanz erfolgt relativ langsam, die Plasmahalbwertszeit beträgt 40–50 Stunden. Weniger als 10 % der Dosis (unveränderte Substanz) werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme mit dem Urin ausgeschieden. Die Abbauprodukte werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden. Das Hauptabbauprodukt (Triazol), das im Urin und Plasma vorkommt, ist kein Aromatasehemmer.

Dosierung und Verabreichung

Bei Erwachsenen (einschließlich Frauen im höheren Alter) entspricht die Dosis einer einmaligen (täglichen) oralen Verabreichung von 1 mg des Arzneimittels.

Bei Frauen mit mittelschwerer oder leichter Nierenfunktionsstörung oder leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Beginn der Behandlung in einem frühen Stadium der Erkrankung beträgt die Dauer der Behandlung mit Mammozol normalerweise 5 Jahre.

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Verwenden Mammozol Sie während der Schwangerschaft

Mammozol sollte nicht von schwangeren Frauen oder während der Stillzeit eingenommen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Anastrozol oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• prämenopausale Phase;
• schweres Nierenversagen (CC-Werte liegen unter 20 ml/Minute);
• Leberfunktionsstörung (schwer oder mittelschwer);
• Kombination mit der Substanz Tamoxifen oder mit Östrogenen;
• Kindheit.

Nebenwirkungen Mammozol

Zu den Nebenwirkungen des Medikaments gehörten häufig Hitzewallungen und Asthenie (eine seltenere Reaktion). Nur selten traten allergische Reaktionen auf (Urtikaria, Quincke-Ödem oder Anaphylaxie).

Zu den weiteren Nebenwirkungen zählen:

• NS-Organe: In den meisten Fällen werden Kopfschmerzen (normalerweise mittelschwer oder leicht) sowie ein Karpaltunnelsyndrom beobachtet. Gelegentlich kann Schläfrigkeit auftreten (normalerweise auch mittelschwer oder leicht);
• Gastrointestinalorgane: Übelkeit (mittelschwer oder leicht) tritt normalerweise auf; Erbrechen, ebenfalls mittelschwer oder leicht, wird seltener beobachtet;
• Unterhaut mit Haut: hauptsächlich können Haarausfall (leicht oder mittelschwer) und Hautausschlag (leicht oder mittelschwer) beobachtet werden. Gelegentlich entwickelt sich ein Stevens-Johnson-Syndrom oder Erythema multiforme;
• Organe des Bewegungsapparates: Es werden hauptsächlich schmerzhafte Empfindungen in den Gelenken oder eine Abnahme ihrer motorischen Aktivität festgestellt (der Grad der Ausprägung ist mäßig oder schwach);
• Verdauungssystem und Stoffwechselprozesse: gelegentlich kann es zu Anorexie (in leichter Form) sowie zu mittelschwerer oder leichter Hypercholesterinämie kommen;
• Brust und Geschlechtsorgane: Scheidentrockenheit (mittelschwer bis leicht) wurde häufig beobachtet. Gelegentlich traten leichte bis mittelschwere Scheidenblutungen auf (üblicherweise trat diese Art von Störung bei Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs in den ersten Wochen nach der Umstellung der Behandlungsform – von der Hormontherapie auf die Anwendung von Mammosol – auf). Wenn die Blutung nicht aufhört, ist eine weitere Untersuchung erforderlich.

Da Anastrozol den zirkulierenden Östrogenspiegel senkt, kann es zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte kommen, was bei manchen Frauen das Risiko einer Fraktur erhöhen kann.

Ein Anstieg der GGT- und alkalischen Phosphatasewerte wird eher selten beobachtet.

Überdosis

Es liegen nur begrenzte Informationen zu klinischen Fällen einer versehentlichen Überdosierung vor. Die Größe einer Einzeldosis des Arzneimittels, die lebensbedrohliche Erkrankungen verursachen kann, wurde nicht ermittelt.

Das Medikament hat kein spezifisches Gegenmittel, und bei Auftreten von Störungen ist eine symptomatische Therapie erforderlich. Bei der Beseitigung von Störungen muss die Möglichkeit berücksichtigt werden, dass der Patient mehr als nur Mammozol eingenommen hat. Wenn sie bei Bewusstsein ist, wird empfohlen, Erbrechen herbeizuführen. Darüber hinaus kann die Dialyse eine wirksame Methode bei Überdosierung sein, da Anastrozol schlecht mit Protein synthetisiert wird. Eine allgemeine unterstützende Behandlung und eine ständige Überwachung der lebenswichtigen Systeme und Organe sind ebenfalls erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Klinische Interaktionstests mit den Substanzen Cimetidin und Antipyrin haben gezeigt, dass bei der Kombination von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln das Auftreten einer medizinisch bedeutsamen Wirkung durch das Hämoprotein P450 unwahrscheinlich ist.

Anastrozol hemmt die Wirkung des Hämoproteins P450 1A2 sowie 2C8/9 und 3A4 in In-vitro-Tests. Klinische Studien zur Kombination mit Warfarin haben jedoch gezeigt, dass 1 mg Anastrozol den Stoffwechsel von Elementen, die durch Hämoprotein P450 metabolisiert werden, nicht signifikant hemmt. Es wurden keine signifikanten Wechselwirkungen zwischen Anastrozol und Phosphonaten festgestellt.

Eine Überprüfung der im Rahmen klinischer Studien gesammelten Sicherheitsdaten ergab keine signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei Frauen, die Anastrozol mit anderen häufig verschriebenen Medikamenten kombinierten.

Die Kombination von Östrogenen mit Anastrozol ist verboten, da diese Arzneimittel entgegengesetzte pharmakologische Eigenschaften haben.

Außerdem sollte Mammozol nicht mit Tamoxifen kombiniert werden, da dies die medizinische Wirksamkeit von Anastrozol abschwächen kann.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 30 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Mammozol ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels für einen Zeitraum von 3 Jahren zulässig.