Maxitrol

Maxitrol wird zur Behandlung von Augenerkrankungen eingesetzt. Es ist ein Kombinationspräparat, das antibakterielle Substanzen und Kortikosteroide enthält.

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Hinweise Maxitrol

Es ist angezeigt bei Entzündungen des Augengewebes (in Fällen, in denen die Verwendung von Kortikosteroiden erforderlich ist) mit einem bestehenden Infektionsprozess bakteriellen Ursprungs (oberflächlicher Typ) oder mit dem Risiko seines Auftretens. Dazu gehören der entzündliche Prozess im Bereich der Bindehaut der Augenlider oder der Bindehaut des Bulbus sowie im Bereich der Hornhaut und des vorderen Teils des Augapfels; dazu gehören auch chronische vordere Uveitis und Hornhauttraumata, die durch thermische, Strahlungs- oder chemische Verbrennungen oder das Eindringen eines Fremdkörpers verursacht werden.

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Freigabe Formular

Es wird in Form von Augentropfen in speziellen Tropfflaschen mit einem Volumen von 5 ml hergestellt.

Pharmakodynamik

Maxitrol hat eine doppelte Wirkung – es unterdrückt Entzündungszeichen (dies wird durch die GCS-Substanz Dexamethason erleichtert) und hat auch eine antimikrobielle Wirkung (diese wird durch 2 Antibiotika gewährleistet – Neomycin mit Polymyxin B).

Dexamethason ist ein künstliches Kortisonpräparat mit starken entzündungshemmenden Eigenschaften. Polymyxin B ist ein zyklisches Lipopeptid, das die Zellwände gramnegativer Mikroben durchdringen und die Zytoplasmamembran zerstören kann. Gegen grampositive Mikroben ist diese Substanz jedoch weniger wirksam.

Neomycin ist ein Aminoglykosid, das auf Bakterienzellen wirkt, indem es den Syntheseprozess innerhalb der Ribosomen sowie die Verbindung zwischen Polypeptiden hemmt.

Eine bakterielle Resistenz gegen Polymyxin B entwickelt sich auf chromosomaler Ebene und ist recht selten. Ein sehr wichtiges Element dieses Prozesses ist die Modifikation von Phospholipiden in der Zytoplasmamembran.

Eine Resistenz gegen Neomycin entwickelt sich auf verschiedene Weise, unter anderem:

• Veränderungen in Ribosomenuntereinheiten innerhalb mikrobieller Zellen;
• Störung der Prozesse der Neomycin-Bewegung in die Zellen;
• Inaktivierung von Enzymen durch die Prozesse der Phosphorylierung, Adenylierung und Acetylierung.

Genetische Daten, die die Produktion inaktivierender Enzyme fördern, können über bakterielle Plasmide oder Chromosomen transportiert werden.

Zu den grampositiven Aerobiern, die empfindlich auf das Medikament reagieren, zählen: Bacillus simplex, Wachsbazillus, Kohlbazillus und Bacillus pumilus. Darüber hinaus sind auch Corynebacterium accolens und Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis mit Corynebacterium pseudodiphtheriticum und Corynebacterium propinquum betroffen. Darüber hinaus wirkt es auf Methicillin-empfindliche Bakterien wie Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis sowie Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri und Staphylococcus pasteuri. Gleichzeitig wirkt das Medikament auf Streptococcus mutans.

Auf Arzneimittel reagierende gramnegative Aerobier: Influenza-Bazillus, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis und Moraxella lacunata sowie Pseudomonas aeruginosa.

Bedingt arzneimittelresistente Bakterienarten: Methicillin-resistenter Staphylococcus epidermidis sowie Staphylococcus lugdunensis und Staphylococcus hominis.

Grampositive arzneimittelresistente Aerobier: Enterococcus faecalis, Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis und Streptococcus pneumoniae.

Arzneimittelresistente Aerobier mit gramnegativen Bakterien: Serratia-Arten.

Maxitrol-resistente Anaerobier: Propionibacterium acnes.

Dexamethason ist ein mittelstarkes Kortikosteroid, das gut in das Augengewebe eindringt. Kortikosteroide wirken gefäßverengend und entzündungshemmend. Sie unterdrücken auch die Entzündungsreaktion und die Symptome verschiedener Erkrankungen, beseitigen die Erkrankung selbst jedoch oft nicht.

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Pharmakokinetik

Die Wirkung von Dexamethason nach lokaler Anwendung (Eintropfen in die Augen) einer Arzneimittelsuspension mit 0,1 % dieser Substanz wurde an Patienten untersucht, die sich einer Kataraktoperation unterzogen hatten. Das Medikament erreichte seinen Spitzenwert in der Augenflüssigkeit (ca. 30 ng/ml) über einen Zeitraum von 2 Stunden. Anschließend sank dieser Wert mit einer Halbwertszeit von 3 Stunden.

Die Ausscheidung von Dexamethason erfolgt über Stoffwechselprozesse. Etwa 60 % des Arzneimittels werden als 6-β-Hydrodexamethason im Urin ausgeschieden. Unverändertes Dexamethason wird im Urin nicht nachgewiesen.

Die Halbwertszeit ist ziemlich kurz – ungefähr 3–4 Stunden.

Etwa 77–84 % der Substanz werden mit Serumalbumin synthetisiert. Die Clearance-Rate liegt zwischen 0,111 und 0,225 l/h/kg, das Verteilungsvolumen variiert zwischen 0,576 und 1,15 l/kg. Nach oraler Gabe des Wirkstoffs beträgt die Bioverfügbarkeit ca. 70 %.

Die Pharmakokinetik von Neomycin ähnelt der anderer Aminoglykoside.

Nach Auftragen einer 0,5%igen Neomycinsulfat-Salbe auf bis zu 47,4 g Haut von Freiwilligen und einer Einwirkungsdauer von 6 Stunden konnte im Urin oder Serum kein Neomycin nachgewiesen werden.

Polymyxin B wird schlecht über die Schleimhäute aufgenommen – dieser Indikator variiert von instabil niedrig bis völlig abwesend. Nach der Behandlung großer Hautpartien mit Verbrennungen sowie der Kieferhöhlen mit Bindehaut ist die Substanz im Urin oder Serum nicht nachweisbar.

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Dosierung und Verabreichung

Tropfen werden zur Behandlung von Augenerkrankungen verwendet. Schütteln Sie die Flasche vor Beginn des Eingriffs gründlich. Um eine Kontamination der Suspension und der Tropferspitze zu vermeiden, sollte die Instillation mit Vorsicht durchgeführt werden, ohne die Augenlider oder andere Oberflächen zu berühren.

Anwendung bei Erwachsenen und älteren Patienten.

Bei der Behandlung leichter Krankheitsformen müssen pro Behandlung 1–2 Tropfen in das betroffene Auge geträufelt werden (4–6 Behandlungen pro Tag sind zulässig). Die Häufigkeit der Instillationen sollte mit zunehmender Verbesserung des Gesundheitszustands schrittweise reduziert werden. Es ist notwendig, die Manifestationen der Krankheit genau zu beobachten und die Behandlung nicht vorzeitig abzubrechen.

Bei einem schweren Krankheitsverlauf ist es notwendig, stündlich Behandlungen durchzuführen (1-2 Tropfen), wobei die Häufigkeit mit dem Abklingen des Entzündungsprozesses schrittweise reduziert werden muss.

Nach der Instillation müssen die Augen fest geschlossen oder ein Tränennasenverschluss durchgeführt werden. Diese Methode ermöglicht es, die systemische Absorption des über die Augen verabreichten Arzneimittels zu verringern und so das Risiko systemischer Nebenwirkungen zu verringern.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen lokalen Augenmedikamenten ist zwischen den Behandlungen ein Abstand von mindestens 5 Minuten einzuhalten. In diesem Fall sollten Augensalben zuletzt verwendet werden.

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Verwenden Maxitrol Sie während der Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Informationen zur Anwendung von Neomycin, Dexamethason oder Polymyxin B bei schwangeren Frauen vor.

In Tierversuchen wurde eine reproduktionstoxische Wirkung des Medikaments nachgewiesen, weshalb diese Augentropfen während der Schwangerschaft nicht angewendet werden sollten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe des Arzneimittels oder andere seiner Bestandteile;
• Herpes-simplex-Keratitis;
• Kuhpocken und Windpocken sowie andere virale Infektionsprozesse, die die Bindehaut und Hornhaut befallen;
• Pathologien der Augenstrukturen pilzlichen Ursprungs;
• mykobakterielle Augeninfektionen.

Auch die Anwendung bei Kindern ist verboten, da die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei dieser Patientengruppe nicht nachgewiesen ist.

Nebenwirkungen Maxitrol

Am häufigsten führte die Verwendung von Tropfen während der klinischen Tests zur Entwicklung von Nebenwirkungen wie Reizungen und Beschwerden in den Augen sowie zum Auftreten einer Keratitis.

Andere Nebenwirkungen:

• Immunsystem: Unverträglichkeitserscheinungen sind selten aufgetreten;
• Augenerkrankungen: Gelegentlich traten erhöhter Augeninnendruck, Photophobie oder Mydriasis auf, das Herabhängen des oberen Augenlids, Juckreiz, Schmerzen und Fremdkörpergefühl im Auge sowie Schwellungen und Beschwerden in den Augen, verschwommenes Sehen, vermehrte Tränensekretion und okuläre Hyperämie traten auf.

Weitere Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Dexamethason aufgetreten sind und bei der Anwendung von Maxitrol auftreten können, sind: Kopfschmerzen oder Schwindel, schuppige Stellen an den Rändern der Augenlider, Bindehautentzündung, Dysgeusie, Hornhauterosion und trockene Keratokonjunktivitis sowie verminderte Sehschärfe.

Bei manchen Patienten kann eine Unverträglichkeit gegenüber topischen Aminoglykosiden auftreten. Darüber hinaus kann die topische Anwendung von Neomycin (in den Augen) eine Überempfindlichkeitsreaktion der Haut hervorrufen.

Die langfristige topische Anwendung (Augentropfen) von Kortikosteroiden kann den Augeninnendruck erhöhen und den Sehnerv schädigen. Darüber hinaus wird die Sehschärfe geschwächt, das Gesichtsfeld beeinträchtigt und es kommt zur Bildung eines becherförmigen Katarakts.

Die Kombination des Arzneimittels mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln und Kortikosteroiden kann die Entwicklung von Sekundärinfektionen provozieren.

Da die Tropfen Kortikosteroide enthalten, erhöht sich bei längerer Anwendung die Wahrscheinlichkeit einer Perforation, wenn der Patient an Erkrankungen leidet, die eine Ausdünnung der Lederhaut oder Hornhaut verursachen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Kombination mit topischen Steroiden und NSAR kann die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen bei der Wundheilung der Hornhaut steigen.

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Lagerbedingungen

Die Tropfen müssen außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Flasche muss fest verschlossen und aufrecht gelagert werden. Die Temperatur beträgt maximal 30 °C. Das Arzneimittel darf nicht eingefroren werden.

Haltbarkeit

Maxitrol ist ab dem Veröffentlichungsdatum für die Verwendung innerhalb von 2 Jahren geeignet. Die Haltbarkeit einer geöffneten Flasche beträgt 1 Monat.

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