Makrozid 500

Macroside 500 ist ein antimikrobielles Arzneimittel zur systemischen Anwendung.

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Hinweise Makrozid 500

Zu den Indikationen gehören: ein Therapeutikum gegen Tuberkulose jeglicher Art (im Rahmen einer Kombinationstherapie mit anderen Tuberkulosemedikamenten).

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform. Eine Blisterpackung enthält 10 Tabletten. Die Packung enthält 10 Blisterstreifen.

Pharmakodynamik

Pyrazinamid gehört zur pharmakotherapeutischen Kategorie der Zweitlinienmedikamente gegen Tuberkulose. Es wirkt effektiv auf die Bereiche der Tuberkuloseherde. Die Aktivität der Substanz nimmt im sauren Milieu eitriger Massen nicht ab, weshalb sie häufig zur Behandlung von eitriger Lymphadenitis, eitrig-pneumonischen Prozessen und Tuberkulomen eingesetzt wird.

Bei einer Behandlung mit Pyrazinamid allein können sich Tuberkulose-Mykobakterien schnell daran gewöhnen, weshalb es normalerweise in Kombination mit anderen Tuberkulosemedikamenten verschrieben wird.

Pharmakokinetik

Pyrazinamid wird fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nach oraler Gabe von 1 g des Arzneimittels erreicht seine Konzentration im Blutplasma nach 2 Stunden 45 µg/ml und sinkt nach 15 Stunden auf 10 µg/ml. Bei der Hydrolyse wird Pyrazinamid zunächst in ein aktives Zerfallsprodukt (Pyrazinsäure) und dann in ein inaktives umgewandelt. Die Halbwertszeit (bei normaler Nierenfunktion) beträgt 9–10 Stunden.

70 % des Wirkstoffs werden über die Nieren ausgeschieden. Der Ausscheidungsprozess dauert 24 Stunden, das Arzneimittel wird hauptsächlich in Form von Zerfallsprodukten ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten sollten nach den Mahlzeiten eingenommen werden – mit Wasser abgespült und geschluckt. Zur Berechnung der Tagesdosis müssen Sie BMI-Indikatoren verwenden.

Für Kinder ab 15 Jahren und Erwachsene beträgt die Dosierung 15–30 mg/kg pro Dosis. Das Arzneimittel sollte 1–3 Mal täglich eingenommen werden (die genaue Menge hängt von der Verträglichkeit ab). Pro Tag dürfen nicht mehr als 2 Gramm des Arzneimittels eingenommen werden.

Älteren Patienten (aufgrund einer möglichen Verschlechterung der Leber- oder Nierenfunktion) sollte das Arzneimittel in Erwachsenendosierungen nahe der Mindestgrenze von 15 mg/kg verschrieben werden.

Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung sollten eine Tagesdosis von 12-20 mg/kg erhalten. Patienten mit einer Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min sollten jedoch keine Pyrazinamid-Behandlung erhalten.

Patienten, die sich einer Peritonealdialyse oder Hämodialyse unterziehen, können die Standarddosis für Erwachsene verordnet bekommen. Es wird jedoch empfohlen, die Tabletten vor der Dialyse (24 Stunden) einzunehmen.

Da sich Pyrazinamid bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen bei Einnahme von Standarddosen anzusammeln beginnt, sollte es in reduzierten Dosen - 15 mg / kg - angewendet werden. Vor Beginn der Behandlung ist ein Leberfunktionstest erforderlich. Dieser Vorgang muss dann während der gesamten Therapie (alle 2-4 Wochen) wiederholt werden.

Die Dauer der Behandlung hängt vom Krankheitsverlauf und der Verträglichkeit der Medikamente ab. Der genaue Zeitrahmen wird vom Arzt festgelegt (normalerweise etwa 6-8 Monate).

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Verwenden Makrozid 500 Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist verboten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen zählen: individuelle Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels oder anderen Arzneimitteln mit ähnlicher chemischer Struktur – Isoniazid, Ethionamid und Niacin. Darüber hinaus können schweres Leberversagen, asymptomatische Hyperkrikämie und verschlimmerte Gicht auftreten.

Nebenwirkungen Makrozid 500

Zu den Nebenwirkungen des Arzneimittels gehören:

• Magen-Darm-Trakt: Dyspepsie, Schmerzen im Magen- und Oberbauch, Appetitlosigkeit, Erbrechen mit Übelkeit, Durchfall, Entwicklung von Geschwüren, metallischer Geschmack im Mund;
• Organe des Verdauungssystems: Leberfunktionsstörung, erhöhte Lebertransaminasen und auch Bilirubin sowie ein Anstieg des Thymoloveronaltests und die Entwicklung einer Hepatomegalie. In seltenen Fällen können Leberatrophie (akut) und Gelbsucht (abhängig von der Dosis) beginnen;
• Organe des Harnsystems: tubulointerstitielle Nephritis; in Einzelfällen – myoglobinurische Form des Nierenversagens aufgrund von Rhabdomyolyse, zusätzlich Dysurie und Auftreten von Schmerzen beim Wasserlassen;
• Organe des Nervensystems: Kopfschmerzen mit Schwindel, Schlafstörungen, Depressionen, Gefühl erhöhter Erregbarkeit; in seltenen Fällen kann es zu Krampfanfällen kommen, und neben Halluzinationen und Parästhesien ist auch die Entwicklung einer peripheren Neuropathie und Verwirrtheit möglich;
• Organe des lymphatischen und hämatopoetischen Systems: Anämie sowie Porphyrie und Thrombozytopenie, erhöhte Eisenansammlung im Serum, Eosinophilie, sideroblastische Form der Anämie, Vakuolisierung der Erythrozyten, erhöhte Blutgerinnung, Neigung zur Thrombusbildung und zusätzlich Splenomegalie;
• Bewegungsapparat: Rhabdomyolyse, Gelenk- oder Muskelschmerzen, Verschlimmerung einer Gicht, Gelenkschwellungen, Steifheitsgefühl in den Gelenken;
• Haut mit Unterhautgewebe: Hautausschläge, Juckreiz, Entwicklung von Urtikaria oder Hyperämie, Lichtempfindlichkeit, Toxikodermie und Akne;
• Immunreaktionen: Quincke-Ödem, Fieber, verschiedene anaphylaktoide Reaktionen, sehr selten kann eine Anaphylaxie beobachtet werden;
• Atmungssystem: Dyspnoe, Atembeschwerden und auch trockener Husten;
• Sonstiges: ein Zustand allgemeiner Schwäche oder Unwohlsein, Entwicklung von Pellagra, Hyperurikämie oder hyperthermischem Syndrom.

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Überdosis

Manchmal kann eine Überdosierung zu Leberfunktionsstörungen und einem Anstieg der Transaminasen führen. Die Symptome verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels. Darüber hinaus können Hyperurikämie, Unruhe, Dyspepsie und verstärkte Nebenwirkungen auftreten.

Die Behandlung umfasst eine Magenspülung und Aktivkohle. Anschließend werden die Leberfunktion überwacht und der Harnsäurespiegel im Serum bestimmt. Zusätzlich wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Der Patient sollte viel trinken. Eine Hämodialyse ist ebenfalls wirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Pyrazinamid mit Ethionamid erhöht das Risiko von Leberschäden, insbesondere bei Diabetikern. Bei Kombination mit diesen Arzneimitteln ist eine ständige Überwachung der Leberfunktion erforderlich. Bei Auftreten von Krankheitssymptomen sollte die Behandlung mit dieser Kombination sofort abgebrochen werden.

Pyrazinamid verlangsamt den Stoffwechsel von Ciclosporin und senkt gleichzeitig dessen Konzentration im Blutserum. Bei Patienten, die mit Ciclosporin behandelt werden, sollte der Ciclosporinspiegel während der gesamten Behandlung mit Pyrazinamid sowie in der ersten Phase nach deren Abschluss kontinuierlich überwacht werden.

Pyrazinamid kann die Wirksamkeit von Medikamenten zur Behandlung von Gicht sowie von Medikamenten zur Entfernung von Harnsäure aus dem Körper verringern (dies sind Medikamente wie Allopurinol und Colchicin sowie Probenecid mit Sulfinpyrazon). Die Harnsäurekonzentration im Blutserum von Patienten mit Gicht, die mit Pyrazinamid behandelt werden, kann ansteigen. Bei der Anwendung der oben genannten Medikamente in Kombination mit Pyrazinamid muss deren Dosis angepasst werden, um die Hyperurikämie zu kontrollieren.

Bei der Kombination von Pyrazinamid mit Allopurinol verlangsamt sich der Stoffwechsel der Pyrazinamid-Abbauprodukte, der Stoffwechsel des Wirkstoffs selbst verändert sich jedoch nicht wesentlich.

Durch die Kombination mit Zidovudin sinkt der Pyrazinamidspiegel im Blutserum, wodurch das Risiko für die Entwicklung einer Anämie steigt.

Pyrazinamid kann mit vielen Tuberkulosemedikamenten (z. B. Isoniazid) kombiniert werden. Bei der Entwicklung einer destruktiven chronischen Form der Pathologie sollte es zusammen mit Rifampicin (stärkere Wirkung) oder Ethambutol (bessere Verträglichkeit) angewendet werden. Durch die Kombination mit tubulären Sekretionblockern kann sich deren Ausscheidung verlangsamen und die toxische Reaktion verstärken.

Das Medikament verstärkt die antituberkulösen Eigenschaften von Ofloxacin sowie Lomefloxacin. Wenn Pyrazinamid mit Isoniazid kombiniert wird, ist es möglich, dessen Spiegel im Blutserum zu senken (insbesondere bei Patienten mit langsamem Stoffwechsel dieser Substanz).

Bei Kombination von Pyrazinamid mit Phenytoin kann es zu einem Anstieg des Phenytoinspiegels im Blutserum kommen, was zu Symptomen einer Phenytoinvergiftung führen kann. Treten bei gleichzeitiger Anwendung dieser beiden Substanzen Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (wie Ataxie oder Nystagmus, Hyperreflexie oder Tremor) auf, sollten diese abgesetzt werden. Anschließend sollte der Phenytoinspiegel im Blutserum bestimmt und anschließend die geeignete Dosierung des Arzneimittels festgelegt werden.

Pyrazinamid kann die Wirksamkeit von blutzuckersenkenden Medikamenten verstärken.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Optimale Temperaturbedingungen liegen bei maximal 30 °C.

Haltbarkeit

Es wird empfohlen, Macroside 500 3 Jahre lang ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels zu verwenden.