Leucovorin

Leucovorin ist ein Mittel gegen Folsäuremangel.

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Hinweise Leucovorin

Es wird unter folgenden Bedingungen angewendet:

• Vergiftung mit Medikamenten, die B9-Vitaminantagonisten sind (wie Methotrexat mit Pyrimethamin und Trimethoprim);
• perniziöse Anämie in Verbindung mit B9-Vitaminmangel;
• die Entwicklung einer toxischen Wirkung bei Verwendung großer Mengen Methotrexat zu verhindern;
• während der kombinierten Behandlung von Darmkrebs (Kombination von Fluorouracil und Leukovorin).

Freigabe Formular

Die Freisetzung einer Substanz erfolgt in Form eines Lyophilisats, aus dem Flüssigkeiten zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung hergestellt werden; in der Glasflasche mit einem Fassungsvermögen von 20 ml. Die Box enthält 1 oder 10 dieser Flaschen. Flüssigkeit zur iv Injektion kann auch in Flaschen von 45 oder 80 ml (1 Stück in der Packung) hergestellt werden.

Darüber hinaus ist es in Tablettenform (Volumen 15 mg), 10 oder 30 Stück in der Schachtel erhältlich.

Kann in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 25 mg (oder 2 ml) enthalten sein, 5 Stück pro Packung.

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Pharmakodynamik

Leucovorin ist eine reduzierte Form von B9-Vitamin (ein Tetrafolsäurederivat). In der Medizin wird es als Antidot für Arzneimittel verwendet, die B9-Vitamin-Antagonisten sind und die Synthese von Tetrahydrofolat stören, das als Hauptkofaktor der Nukleinsäurebiosynthese gilt. Gleichzeitig wird deren Bindung blockiert und der Zellteilungsprozess zerstört.

Im Gegensatz zu B9-Vitamin benötigt Ca-Folinat keinen Umwandlungsprozess zu Tetrahydrofolat, daher kann bei Verwendung eine gestörte Biosynthese von Proteinkomponenten und DNA mit RNA wiederhergestellt werden. Dieser Effekt betrifft jedoch nur gesunde Zellen.

Das Medikament gleicht den Mangel an B9-Vitamin im Körper aus und verstärkt damit die Wirkung von Fluorouracil, das antitumorale Eigenschaften besitzt. Die Wechselwirkung dieser Wirkstoffe führt zur Bildung eines stabilen Komplexes, einschließlich Thymidylatsynthetase, der einen verzögernden Effekt auf die DNA-Bindung zeigt.

Die Arzneimittelwirkung nach einer / m Injektion entwickelt sich nach 10–20 Minuten und nach intravenöser Injektion nach 5 Minuten. Dieser Effekt hält in 3-6 Stunden an (in jeder Form der Anwendung).

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Pharmakokinetik

Nach einer / m-Injektion von Leucovorin werden nach 2 Stunden Arzneimittelindikatoren notiert; nach i / w - nach 10 minuten.

Die Kumulation erfolgt hauptsächlich in der Leber; Substanz kann die BBB durchdringen. Stoffwechselprozesse finden im Darm mit der Leber statt, was zu einer therapeutisch aktiven Komponente, 5-Methyltetrahydrofolat, führt.

Die Ausscheidung von 80-90% der Medikamentendosis erfolgt über den Urin, weitere 5-8% werden über den Kot ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament kann oral eingenommen oder intramuskulär oder intravenös verabreicht werden. Eine Vielzahl von therapeutischen Regimen wird verwendet; Bei der Auswahl der Dosierung muss der Arzt die vorgeschriebenen Behandlungsschemata für verschiedene Krankheiten einhalten.

In Kombination mit Fluorouracil wird das Arzneimittel mit einer geringen Geschwindigkeit intravenös (eine Portion von 0,2 g / m ² ) oder über eine IV-Leitung injiziert, gefolgt von einer / r Verwendung von Fluorouracil in einer Portion von 0,37 g / m ². Arzneimittel werden innerhalb von 5 Tagen mit einem Abstand von 4 bis 5 Wochen zwischen wiederholten Zyklen angewendet.

Um die Entwicklung der toxischen Wirkungen von Trimethoprim zu verhindern, wird Leucovorin in einer Dosis von 3-10 mg pro Tag angewendet, bis sich die hämatologischen Werte stabilisiert haben.

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Verwenden Leucovorin Sie während der Schwangerschaft

B9-Vitamin ist in der während der Schwangerschaft verschriebenen Kombination von Vitaminmitteln enthalten. Spezielle Tests zur Untersuchung der Wirkung von Leucovorin bei solchen Frauen wurden jedoch nicht durchgeführt. Daher sollte der Arzt über seine Ernennung entscheiden, wenn ein Bedürfnis besteht, ein Medikament zu erhalten.

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Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• schwere Arzneimittelunverträglichkeit;
• perniziöse Anämie mit B12-Vitaminmangel.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Epilepsie, Alkoholismus oder chronischer Niereninsuffizienz sowie bei der Verschreibung von Kindern.

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Nebenwirkungen Leucovorin

Die Verabreichung des Medikaments kann lokale Anzeichen von Allergien, Schlafstörungen, dyspeptischen Symptomen, einem Gefühl der Erregung und Depression hervorrufen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament schwächt die Aktivität von B9-Vitamin-Antagonisten und reduziert auch die krampflösenden Wirkungen von Phenobarbital und Phenytoin mit Primidon.

Das Medikament ist in der Lage, die toxischen und medikamentösen Eigenschaften von Fluoruracil zu potenzieren, auf die man achten muss, indem man die Dosierung des letzteren auswählt.

Es ist verboten, Leucovorin mit bikarbonathaltigen Infusionsflüssigkeiten zu kombinieren.

Das Mischen des Arzneimittels und von Droperidol in einer einzigen Spritze führt zu einem Niederschlag.

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Lagerbedingungen

Leucovorin erforderlich ist vorhanden, geschützt vor Feuchtigkeit zu halten, Indikatoren der Temperatur ein Maximum von 25 ° C bilden,

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Haltbarkeit

Leucovorin kann innerhalb von 36 Monaten nach der Freigabe eines Arzneimittels angewendet werden.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Leucovorin Calcium, Calciumfolinat, Leucovorin-Teva sowie Leucovorin-LENS mit Sanitaryatin und Calciumfolinat-Ebevé.