Kaletra

Ein innovatives Medikament, hergestellt von der britischen Firma Abbott Laboratories - Kaletra, ist eine Prothoretovirus-Substanz zur Beeinflussung der HIV-Infektion (Human Immunodeficiency Virus).

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Hinweise Kaletra

Der einzige Hinweis für die Verwendung des Medikaments Kaletra ist die Behandlung der HIV-Infektion durch Hemmung der Replikation des menschlichen Immunschwächevirus.

Freigabe Formular

Form der Freisetzung Kaletra - Tabletten, oben mit einer speziellen Schutzhülle bedeckt, so dass das Medikament direkt in die Zone ihrer effektivsten Arbeit "liefern".

Kaletra enthält zwei Wirkstoffe mit seiner Dosierung: Lopinavir (0,2 mg) und Ritonavir (0,05 mg).

Kaletra in Form von Tabletten ist in einer Durchstechflasche mit dichtem Polyethylen erhältlich. Eine Flasche enthält 120 Einheiten der Droge. Die Flasche mit Anweisungen für die Verwendung des Medikaments ist in Kartonverpackungen verpackt.

Zusätzliche chemische Verbindungen, die in dem Arzneimittel vorhanden sind, sind Sorbitanlaurat, Natriumstearylfumarat, Copovidon K28, kolloidales Siliciumdioxid.

Der Filmüberzug der Tablette hat eine eigene Zusammensetzung.

Pharmakodynamik

Diese Medizin hat eine enge Spezialisierung. Die therapeutischen Eigenschaften von Kaletra bestimmen die Pharmakodynamik der beiden Hauptwirkstoffe.

Lopinavir ist ein Inhibitor der HIV-1- und HIV-2-Protease, die antivirale Pharmakodynamik von Kaletra liefert. Die Hemmung dieser Proteasen führt zu einer Unterbrechung der Produktion von viralem Protein, was zur Bildung und Entwicklung eines unterentwickelten Retrovirus führt.

Ritonavir ist ein Peptidomimetikum, ist ein Inhibitor der Aspartyl-Protease HIV-1 und HIV-2.

Metabolisiert in der Leber.

Bisher liegen keine vollständigen Informationen zur Kreuzresistenz von Lopinavir und Ritonavir vor, was zusätzliche Studien erfordert.

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Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Kaletra wird durch die entsprechenden Parameter von Lopinavir und Ritonavir bestimmt. Wie klinische Studien zeigen, wird Lopinavir unter dem Einfluss von CYP3A fast zu 100% in seine Metaboliten umgewandelt. Das Vorhandensein von Ritonavir hemmt den Metabolismus von Lopinavir und führt zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma, was die pharmakologische Wirksamkeit der Zubereitung Kaletra erhöht.

Bei Anwendung der empfohlenen Dosis von Lopinavir / Ritonavir (0,4 / 0,1 g) zweimal täglich wird die maximale Konzentration (C _max ) von Lopinavir im Blut von 6,1 bis 13,5 μg / ml vier Stunden nach der Injektion erreicht.

Die einmalige Einnahme des Medikaments mit magerem Essen und Fasten zeigt keine signifikante Änderung des Absorptionsgrads. Bei mäßig fetthaltigen Lebensmitteln verbessern sich die Resorptionsergebnisse.

Die Bioverfügbarkeit von Kaletra ist ziemlich hoch und beträgt 99%. Lopinavir ist vorwiegend mit proteinartigen Plasmastrukturen wie Albuminen und alpha-1-sauren Glykoproteinen assoziiert.

Das Medikament wird langsam genug aus dem Körper ausgeschieden. Nach acht Tagen ist die Konzentration von Lopinavir um 10% reduziert, wird in der Hauptform von Metaboliten zusammen mit Urin und mehr als 80% mit fäkalen Massen abgeleitet. Ungefähr 2,2% von Lopinavir wird unverändert im Urin ausgeschieden und 19,8% von ihnen sind mit Kälbern.

Die Clearance von Lopinavir im Falle der oralen Verabreichung der Droge zeigt ein Niveau von 0,23 bis 11,73 l / h.

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Dosierung und Verabreichung

Kaletra-Tabletten werden oral eingenommen. Die Art der Anwendung und die Dosis des Arzneimittels werden vom behandelnden Arzt individuell auf der Grundlage des Zustands des Patienten und des Krankheitsbildes vorgeschrieben. Die Wirksamkeit des Kaletra-Medikaments hängt nicht von der Zeit und Menge der aufgenommenen Nahrung ab. Tabletten sollten nicht gebissen werden. Es wird empfohlen, dass sie ganz geschluckt werden.

Das Verhältnis von Lopinavir / Ritonavir empfohlene Anfangsdosis zwei Tablettenformen empfängt, die Dosis auf 0,4 / 0,1 g (Wirkstoffkonzentration von Wirkstoffen Lopinavir / Ritonavir pro Tablette 0,2 / 0,05 g) zweimal während des Tages entspricht. Möglich und der zweite Zeitplan der Aufnahme - vier Tabletten einmalig.

Für Kinder, die bereits drei Jahre alt sind, wird das fragliche Medikament in verschiedenen Dosierungen verschrieben.

Kaletra Dosierung und Dosis Zeitplan in Standard-Erwachsenen-Dosierungen ist erlaubt für die Verschreibung an Kinder, deren Gewicht überschritten die 35-kg-Marke und die Körperoberfläche (PPT) ist mindestens 1,4 m ².

Wenn das Kind weniger Gewicht hat und seine PPT innerhalb der Grenzen von 0,6 m ² bis 1,4 m ^{2 liegt,} beträgt ^die empfohlene Dosis des Medikaments 0,1 g + 0,025 g.

Bei Kindern mit einer Körperoberfläche von weniger als 0,6 m ² oder einem Alter unter 3 Jahren wird Kaletra nicht in Form von Tabletten, sondern in Form von Sirup verwendet. In dieser Situation entspricht die Dosis des Arzneimittels einer Zahl von 0,080 g + 0,020 g / ml.

Die Oberfläche des Körpers kann relativ einfach und unabhängig berechnet werden. Dazu wird die Körpergröße des Patienten in Zentimetern mit seinem Körpergewicht in Kilogramm multipliziert und das Ergebnis durch 3600 dividiert.

PPT (m ² ) = (Höhe (cm) × Körpergewicht (kg) / 3600)

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Verwenden Kaletra Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des antiviralen Medikaments Kaletra während der Schwangerschaft wird von Medizinern und Apothekern nicht empfohlen.

Wenn eine antiretrovirale Therapie zu einer Zeit, in der eine junge Mutter ihr Baby stillt, notwendig ist, sollte die Frau das Stillen einstellen.

Kontraindikationen

Ärzte bezeichnen solche Kontraindikationen für die Verwendung von Kaletra:

1. Individuelle Überempfindlichkeit des Körpers des Patienten gegen Lopinavir und / oder Ritonavir sowie gegen eine oder mehrere zusätzliche Substanzen des Arzneimittels.
2. Schwerer Grad der Leberfunktionsstörung.
3. Alter eines kleinen Patienten bis zu drei Jahren.

Mit besonderer Vorsicht ist es notwendig, in das Protokoll der Behandlung von Kaletra jene Patienten einzuführen, in deren Anamnese solche Krankheiten anwesend sind:

1. Leberzirrhose.
2. Leberfunktionsstörung von leichter und mittlerer Schwere.
3. Hämophilie - Blutgerinnbarkeit.
4. Pankreatitis ist eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse.
5. Virale Hepatitis B und C.
6. Überschüssige Standards von Leberenzymen.
7. Hypercholesterinämie.
8. Hypertriglyzeridämie ist eine erhöhte Menge an Triglyceriden im Blut.
9. Ehrwürdig. Das Alter des Patienten ist älter als 65 Jahre.
10. Patienten mit Herzproblemen.

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Nebenwirkungen Kaletra

Das hochwirksame antiretrovirale Medikament Kaletra kann bei oraler Verabreichung eine ganze Reihe von Nebenwirkungen hervorrufen:

1. Antwort des Verdauungssystems:

• Auftreten von Durchfallserscheinungen.
• Übelkeit, die den Erregungsreflex auslösen kann.
• Schmerzsyndrom im Abdomen.
• Blähungen.
• Exazerbation der verschiedenen mit dem Verdauungstrakt assoziierte Erkrankungen: Kolitis, Enterokolitis, Hämorrhoiden, Hepatitis, Gastroenteritis, Hepatosteatose, gastroösophageale Refluxkrankheit, Hepatomegalie, und eine Reihe von anderen, die weniger häufig auftreten.

1. Die Reaktion der Schutzfunktion des Körpers ist eine allergische Reaktion des Körpers, bedingt durch seine Symptome:

• Hyperämie der Haut.
• Angioödem.
• Nesselsucht.
• Ausschlag.
• Juckreiz.
• Brennendes Gefühl.

1. Reaktion des kardiovaskulären Systems:

• Erhöhung des Blutdrucks.
• Weniger häufig sind Atherosklerose, tiefe Venenthrombose, Myokardinfarkt und eine Reihe anderer Erkrankungen.

1. Neurologische Reaktion:

• Kopfschmerzen.
• Schlafstörungen.
• Das Auftreten von Lärm in den Ohren.
• Neuropathie, Neuralgie.
• Schwindel.
• Auftreten eines Gefühls der Angst.
• Sehbehinderung.

1. Reaktion des Bewegungsapparates:

• Schmerzsyndrom im Rückenbereich.
• Myalgie.

1. Reaktion der Dermis und der subkutanen Schichten:

• Manifestation verschiedener pathologischer Veränderungen dermatologischer Natur.

1. Endokrine Systemreaktion:

• Beeinträchtigung des Appetits.
• Gewichtsverlust.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridämie.
• Hypercholesterinämie (hoher Cholesterinspiegel im Blut).

1. Die Reaktion des Ausscheidungssystems:

• Nierenfunktionsstörung

1. Reaktion des menschlichen Fortpflanzungssystems:

• Fehlende Menstruation während mehrerer Menstruationszyklen.
• Großer Blutverlust während der Menstruation.
• Erektionsstörung.

1. Reaktion der körpereigenen Blutzellen:

• Anämie ist eine Erkrankung, die durch einen Mangel an roten Blutkörperchen verursacht wird.
• Lymphadenopathie ist eine Reaktion der Lymphknoten, ausgedrückt durch ihre Proliferation.

1. Verschlechterung des Allgemeinzustandes einer Person:

• Häufige Infektionen, die die unteren und oberen Atemwege betreffen.
• Infektion der Dermis und des subkutanen Fettgewebes.
• Furunkel
• Asthenie.
• Abnahme des allgemeinen Tonus des Körpers.
• Verschlechterung der Ergebnisse von Laboruntersuchungen.

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Überdosis

Eine Überdosierung von Lopinavir und / oder Ritonavir - den Wirkstoffen des antiviralen Mittels zur Beeinflussung der HIV-Infektion Kaletra - ist aufgrund der Knappheit an Fakten und Beobachtungen nicht bekannt.

Es gibt kein wirksames Gegenmittel, und mit dem Auftreten von negativen Seitensymptomen wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt.

Bei Bedarf können desinfizierende Maßnahmen durchgeführt werden: Magenspülung (ermöglicht die Entfernung von Arzneimittelrückständen) sowie die Verwendung von Sorbens (dies kann gewöhnliche Aktivkohle sein).

Aufgrund der Tatsache, dass die aktiven Bestandteile des Kaletra-Präparats einen großen Prozentsatz der Verbindungen mit Plasmaproteinen zeigen, ist es nicht ratsam, Dialyse bei der Behandlung einer Überdosis zu verwenden.

Eine Reihe von Warnungen vor:

1. Lopinavir und Ritonavir werden überwiegend in ihre Metaboliten in der Leber umgewandelt. Wenn die Leberfunktion gestört ist, muss die Standarddosierung möglicherweise angepasst werden.
2. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Kaletra müssen Sie Ihre Fahrten während der Fahrt abbrechen. Wenn die Arbeit eine lange Zeit erfordert, um ein hohes Maß an Aufmerksamkeit aufrecht zu erhalten, lohnt es sich, die Frage eines vorübergehenden Transfers auf eine andere Art von Arbeit zu stellen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Meistens wird das Medikament Kaletra in der komplexen Behandlung der HIV-Infektion verwendet. Daher sind Wechselwirkungen mit anderen Kaletra-Medikamenten eine Voraussetzung für die Wirksamkeit des gesamten medizinischen Komplexes.

 Die gemeinsame Anwendung mit Zidovudin und Abacavir führt zu einer Abnahme ihrer Konzentration im Blut, was zu einer Verschlechterung der Wirksamkeit des Arzneimittels führen kann.

Der umgekehrte Effekt wird beobachtet, wenn Tenofovir kombiniert wird. Die quantitative Komponente im Blutplasma des letzten pharmakologischen Mittels nimmt zu, was die Symptome der Überdosierung bedingt.

Die gleichzeitige Arbeit mit nicht-narkotischen Analgetika erfordert, dass das medizinische Personal den Gesundheitszustand des Patienten, das Auftreten von sekundären Symptomen, als mögliche Verschlechterung des Zustands bis hin zu Atemdepression ständig überwacht.

Bei paralleler Anwendung von HIV-Proteaseinhibitoren wird eine Erhöhung der Aktivität von Kreatinphosphokinase beobachtet.

Wenn Kaletra mit Nevirapin verwendet wird, sinkt der quantitative Index von Lopinavir im Blut des Patienten, was die Wirkung des betrachteten antiviralen Medikaments schwächt.

Es ist strengstens verboten, Lopinavir und Ritonavir zusammen mit Efavirenzin und Nevirapin einzunehmen, da der Einfluss von Kaletra auf retrovirale Strukturen unterdrückt wird.

Delavirdin zeigt die Aktivierung von Lopinavir und die Zunahme seiner quantitativen Anwesenheit im Blutplasma des Patienten.

Die kombinierte Anwendung von Kaletra und Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

Lopinavir und Ritonavir, wenn sie in einem Behandlungsprotokoll kombiniert wurden, mit Amprenavir erhöhten zuletzt C _min (numerische Anwesenheit im Plasma). Ihre gemeinsame Verwendung ist während des Tages kontraindiziert.

Ein ähnliches klinisches Bild wird auch bei gleichzeitiger Verabreichung von Kaletra und Nelfinavir beobachtet. Ärzte sollten ihre gemeinsame Bewerbung nicht zulassen.

Medikamentendosierungen, Inhibitoren des Chemokinrezeptors CCR5 (z. B. Maraviroc) sollten zusammen mit Lopinavir und Ritonavir reduziert werden.

Wie klinische Beobachtungen zeigen, sollte die quantitative Komponente von Saquinavir im Protokoll der komplexen Behandlung reduziert werden.

Bei der kombinierten Anwendung von Kaletra und Bocetrevir beobachten Ärzte eine Abnahme der quantitativen Komponente von Lopinavir und dem zweiten antiviralen Medikament, was ihre gemeinsame Anwendung unmöglich macht.

Sehr sorgfältig ist es notwendig, die Dosis des Arzneimittels unter einem therapeutischen Protokoll des fraglichen antiviralen Arzneimittels und der Arzneimittel der antidepressiven Gruppe einzuführen und einzustellen. Das Risiko, Seitensymptome zu entwickeln, ist groß.

Es wird auch nicht empfohlen, sie in Kombination mit antimykotischen Arzneimitteln zu behandeln.

Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Kaletra sollten orale Kontrazeptiva nicht angewendet werden, da der wirksame Schutz der letzteren beeinträchtigt wird, was ihren Ersatz durch andere Formen der Empfängnisverhütung erfordert.

Lagerbedingungen

Die Lagerbedingungen von Kaletra erfordern die Einhaltung folgender Punkte:

1. Der Ort, an dem Lopinavir und Ritonavir gelagert werden sollen, muss vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt werden.
2. Das Temperaturregime der Lagerung ist im Bereich von + 15 bis + 30 Grad über Null erlaubt.
3. An Orten, die für Jugendliche und Kleinkinder nicht zugänglich sind, muss ein antiretrovirales Mittel enthalten sein.

Haltbarkeit

In diesem Fall beträgt die Haltbarkeit des Medikaments Kaletra vier Jahre.