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Imatibe
Zuletzt überprüft: 03.07.2025

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Hinweise Imatiba
In solchen Fällen gezeigt:
- chronische myeloische Leukämie bei Erwachsenen: während der Blastenkrise, der Akzelerationsphase und auch im chronischen Stadium, wenn die vorherige Behandlung mit Interferonum alpha wirkungslos war;
- Tumoren im Magen-Darm-Trakt bei Erwachsenen (inoperable Form oder bösartige metastasierte Stroma);
- chronisches Stadium der chronischen myeloischen Leukämie bei Kindern ab 3 Jahren, wenn nach einer Stammzelltransplantation ein Rückfall der Krankheit eingesetzt hat oder wenn eine vorherige Behandlung mit Interferonum alpha keine Ergebnisse gebracht hat.
Freigabe Formular
Es wird in Kapseln, 10 Stück pro Blister (3 Blisterpackungen pro Packung), oder in Flaschen mit 30 Kapseln (1 Flasche pro Packung) hergestellt.
Pharmakodynamik
Imatinib ist ein Antitumormittel, das in In-vitro- und In-vivo-Tests die Protein-Tyrosin-Kinase auf zellulärer Ebene aktiv hemmt. Die Substanz hemmt selektiv die Proliferation und stimuliert gleichzeitig den Apoptoseprozess in positiven Bcr-Abl-Zelllinien und in kürzlich von Leukämie betroffenen Zellen (Patienten mit dem Philadelphia-Chromosom in ihren Leukozyten) bei chronisch positiver myeloischer Leukämie sowie im akuten Stadium der lymphatischen Leukämie.
Imatinib verlangsamt zudem effektiv die Tyrosinkinase-Rezeptoren in Stammzell- und Thrombozytenwachstumsfaktoren und hemmt die durch diese Faktoren ausgelöste Zellreaktion. In-vitro-Tests hemmt die Substanz den Proliferationsprozess und fördert die Apoptose in Stromatumorzellen im Magen-Darm-Trakt – dies deutet auf eine Aktivierung des Kit-Mutationsprozesses hin.
Pharmakokinetik
Imatinib wird nach oraler Gabe schnell resorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 98 %. Die Substanz erreicht ihren Höchstwert 2–4 Stunden nach Einnahme. Die Synthese mit Proteinen (üblicherweise Albumin sowie Orosomucoid und in geringem Maße auch Lipoproteine) beträgt ca. 95 %.
Im Dosierungsbereich von 25–1000 mg steigt der AUC-Wert proportional zur Erhöhung der Dosisgröße.
Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber über das Enzym CYP3A4 des Hämoproteinsystems P450. Dabei entsteht ein aktives Abbauprodukt – ein N-demethyliertes Piperazinderivat, das in vitro eine ähnliche medizinische Wirkung wie Imatinib aufweist.
Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt etwa 18 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Zerfallsprodukten: 68 % über den Kot und 13 % über den Urin. Etwa 25 % der Substanz werden unverändert ausgeschieden.
Dosierung und Verabreichung
Bei der Elimination der chronischen myeloischen Leukämie richtet sich die Dosierung des Medikaments nach dem Stadium der Erkrankung. Im chronischen Stadium ist eine tägliche Dosis von 400 mg erforderlich; während der Akzelerationsphase oder Blastenkrise beträgt die Tagesdosis 600 mg. Das Medikament wird einmal täglich zu den Mahlzeiten eingenommen. Die Kapsel sollte mit Wasser (einem vollen Glas) abgespült werden. Der Therapieverlauf ist recht lang, es ist notwendig, eine hämatologische und medikamentöse Remission zu erreichen und anschließend aufrechtzuerhalten.
Wenn keine Nebenwirkungen auftreten und auch eine ausgeprägte Thrombozyto- oder Neutropenie vorliegt (die nicht mit der Grunderkrankung in Zusammenhang stehen), darf die Dosierung des Arzneimittels unter folgenden Bedingungen erhöht werden: wenn die Pathologie fortschreitet (jederzeit); wenn nach mehr als dreimonatiger Therapie keine hämatologische Reaktion auftritt; wenn die zuvor erreichte hämatologische Reaktion verloren gegangen ist.
Bei Personen mit chronischer Erkrankung kann die Tagesdosis auf 600 mg erhöht werden. Während der Blastenkrise oder Beschleunigungsphase kann die Tagesdosis auf 800 mg (aufgeteilt auf zwei Dosen à 400 mg) erhöht werden.
Während der Behandlung muss die gewählte Dosierung möglicherweise angepasst werden (dies hängt von der Dynamik der Veränderungen der Blutplättchen- und Neutrophilenindizes ab). Wenn der Patient eine Thrombozyto- oder Neutropenie entwickelt, sollte das Medikament vorübergehend abgesetzt oder die Dosierung reduziert werden (die Wahl der Option hängt von der Schwere der Nebenwirkungen ab).
Während der Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie im chronischen Stadium (mit einer anfänglichen Tagesdosis von 400 mg) muss das Arzneimittel abgesetzt werden, wenn der Neutrophilenspiegel auf unter 1,0 x 109/l und der Thrombozytenspiegel auf unter 50 x 109/l gesunken ist. Die Behandlung kann erst wieder aufgenommen werden, wenn der Neutrophilenspiegel 1,5 x 109/l und der Thrombozytenspiegel 75 x 109/l übersteigt. Unter diesen Bedingungen kann die Therapie fortgesetzt werden (die Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 400 mg). Sinkt der Thrombozyten- oder Neutrophilenspiegel erneut, muss das Arzneimittel erneut abgesetzt werden. Es muss abgewartet werden, bis der gewünschte Wert wiederhergestellt ist, und dann die Behandlung mit einer Tagesdosis von 300 mg wieder aufgenommen werden.
Wenn in der Akzelerations- oder Blastenkrise (bei einer initialen Tagesdosis von 600 mg) die Neutrophilenzahl unter 0,5 × 109/l und die Thrombozytenzahl unter 10 × 109/l sinkt und dies nach mindestens einem Monat Behandlung mit Imatib eintritt, muss abgeklärt werden, ob sich eine leukämiebedingte Zytopenie entwickelt (Knochenmarkbiopsie oder -aspiration). Liegt der oben genannte Zusammenhang nicht vor, muss die Tagesdosis des Arzneimittels auf 400 mg reduziert werden. Hält die Zytopenie innerhalb der nächsten 2 Wochen an, muss die Tagesdosis auf 300 mg reduziert werden. Entwickelt sich die Zytopenie innerhalb der nächsten 4 Wochen weiter (bei unbestätigtem Zusammenhang mit Leukämie), muss das Arzneimittel abgesetzt werden, bis der Neutrophilenspiegel 1 × 109/l und der Thrombozytenspiegel 20 × 109/l übersteigt. Die Therapie sollte mit einer Tagesdosis von 300 mg wieder aufgenommen werden.
Bei bösartigen metastasierten Tumoren (Stromatumoren) im Magen-Darm-Trakt beträgt die Tagesdosis 400–600 mg.
Für Kinder beträgt die Tagesdosis 400 bzw. 600 mg, die auf eine oder zwei Gaben (morgens und abends) aufgeteilt werden muss.
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Verwenden Imatiba Sie während der Schwangerschaft
Das Medikament wird schwangeren und stillenden Frauen nicht verschrieben.
Kontraindikationen
Zu den Kontraindikationen gehören: Unverträglichkeit gegenüber Imatinib. Es sollte auch nicht Kindern unter 3 Jahren verschrieben werden, da keine Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei der oben beschriebenen Patientengruppe vorliegen.
Nebenwirkungen Imatiba
Durch die Einnahme von Kapseln können folgende Nebenwirkungen auftreten:
- Hämatopoese und Hämostase: Verlangsamung des hämatopoetischen Prozesses im Knochenmarkbereich (Entwicklung einer Thrombozyto-, Neutropenie-, Panzyto- oder Leukopenie sowie Anämie);
- Organe des Nervensystems: Schwindel mit Kopfschmerzen, Entwicklung von Parästhesien, Polyneuropathie, Muskelkrämpfen sowie Schlafstörungen;
- Herz-Kreislauf-System: Dyspnoe tritt sporadisch auf, Blutdruck steigt/fällt, es entwickelt sich ein Lungenödem oder eine Tachykardie;
- Magen-Darm-Trakt: Erbrechen, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Entwicklung von Anorexie; Gastritis, Aszites, Teerstuhl und Magengeschwüre treten sporadisch auf;
- Haut: Kahlheit (reversibel), Schäden an Nagelplatten und Haut, Entwicklung peripherer Ödeme;
- Bewegungsapparat: Auftreten von Schmerzen in Muskeln oder Gelenken;
- Sehorgane: Auftreten einer Bindehautentzündung, gelegentlich Trockenheit der Augenschleimhäute, Blutungen in die Bindehaut, periorbitales Ödem sowie Diplopie;
- allergische Reaktionen: Juckreiz und Hautausschlag;
- Sonstiges: geschwächte Widerstandsfähigkeit gegen Infektionen unterschiedlicher Herkunft, Nasenbluten und Entwicklung eines Pleuraergusses;
- Untersuchungen: erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen sowie der alkalischen Phosphatase, Entwicklung einer Hyperbilirubinämie; in seltenen Fällen kommt es zu Hypokaliämie, Hypophosphatämie und Hyperurikämie, außerdem steigt der Harnsäurespiegel an; sporadisch treten Hyponatriämie oder Hyperkaliämie auf.
Wechselwirkungen mit anderen Drogen
Inhibitoren des CYP3A4-Enzyms (wie Itraconazol mit Ketoconazol sowie Clarithromycin mit Erythromycin) erhöhen den Plasmaspiegel von Imatinib. Die Kombination des Arzneimittels mit Paracetamol ist verboten.
Imatinib erhöht die Konzentrationen von CYP3A4-Enzymsubstraten (wie Pimozid, Cyclosporin oder Simvastatin) sowie von Elementen von CYP2C9 (Warfarin) und CYP2D6. Darüber hinaus erhöht Imatinib die Konzentration von Arzneimitteln, die durch CYP3A4-Enzyme metabolisiert werden (einschließlich Kalziumkanalblocker (in der Kategorie der Dihydropyridine enthalten), Triazolobenzodiazepine und HMG-CoA-Reduktase-Hemmer).
Induktoren des CYP3A4-Enzyms (wie Phenytoin mit Dexamethason, Phenobarbital und Rifampicin mit Carbamazepin) senken die Serumspiegel von Imatinib.
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Lagerbedingungen
Es wird empfohlen, das Arzneimittel an einem dunklen, trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren. Temperatur – maximal 25 °C.
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Haltbarkeit
Imatib ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels für einen Zeitraum von zwei Jahren zugelassen.
Beachtung!
Um die Wahrnehmung von Informationen zu vereinfachen, wird diese Gebrauchsanweisung der Droge "Imatibe" übersetzt und in einer speziellen Form auf der Grundlage der offiziellen Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments präsentiert . Vor der Verwendung lesen Sie die Anmerkung, die direkt zu dem Medikament kam.
Beschreibung zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt und ist kein Leitfaden zur Selbstheilung. Die Notwendigkeit für dieses Medikament, der Zweck des Behandlungsregimes, Methoden und Dosis des Medikaments wird ausschließlich durch den behandelnden Arzt bestimmt. Selbstmedikation ist gefährlich für Ihre Gesundheit.