Esomeprazol

Drug Esomeprazol gehört zu einer Kategorie von Medikamenten, Protonenpumpeninhibitoren - eine breite Palette von Medikamenten, die bei der Behandlung von Geschwüren 12 Zwölffingerdarmgeschwür und gastroösophagealen Reflux-Krankheit verwendet werden.

[1], [2], [3],

Hinweise Esomeprazol

Esomeprazol ist angezeigt:

• als antisekretorische Droge;
• bei der gastroösophagealen Rückfluss-Pathologie bei den Personen mit dem komplizierten Rückfluss oder der Speiseröhrenentzündung;
• mit Magengeschwüren, die durch die Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln verursacht werden;
• um die Entwicklung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren während der Behandlung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln zu verhindern;
• zur kurzfristigen Unterstützung der Blutstillung und Verhinderung von wiederkehrenden Blutungen bei Patienten nach endoskopischer Therapie eines akuten Blutungsgeschwürs.

Freigabe Formular

Esomeprazol wird als Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung hergestellt.

In einem Flakon mit Lyophilisat enthält den Wirkstoff des Arzneimittels - Natrium Esomeprazol, in einer alternativen Esomeprazol-Menge von 40 mg.

In der Verpackung aus Pappe ist eine Glasflasche mit einem Kork aus Gummi und eine gerollte Aluminiumabdeckung mit einer "Flip" Öffnungsvorrichtung. 

[4], [5], [6]

Pharmakodynamik

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol, das die Produktion von Magensäure reduziert. Dies ist ein spezifischer Protonenpumpenhemmer mit gezielter pharmakodynamischer Aktivität.

Der Wirkstoff ist Esomeprazol Formulierung zu schwachen Basen gehört - Substanz angesammelt und in einer sauren Medium exkretorischen Kanäle Parietalzellen Strukturen aktiviert, wobei das Enzym H + K + ATPase inhibierenden - Säurepumpe, sowie die Hemmung der Säureproduktion.

[7], [8], [9], [10], [11],

Pharmakokinetik

Das Arzneimittel wird schnell absorbiert und erreicht nach der Anwendung der Dosierung eine halbe Stunde lang hohe Konzentrationen. Die vollständige Bioverfügbarkeit kann 90% betragen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 95%.

Gleichzeitiges Essen reduziert die Absorption und verlangsamt die Resorption von Esomeprazol.

Das Medikament wird unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert. Ein höherer Prozentsatz des Metabolismus ist abhängig von CYP3A4, verantwortlich für die Bildung von Esomeprazolsulfon, dem Hauptmetaboliten im Plasma.

Die Halbwertszeit beträgt 60-90 Minuten. Das Verhältnis von Plasmakonzentration und -zeit erhöht sich bei wiederholter Verwendung des Arzneimittels. Dieser Anstieg hängt von der Dosierung von Esomeprazol ab und provoziert eine nicht-lineare Beziehung mit wiederholter Aufnahme.

Diese Zeitabhängigkeit beruht auf einer Abnahme der metabolischen Prozesse der ersten Passage sowie auf Anzeichen einer systemischen Clearance aufgrund der Hemmung des CYP2C19-Enzyms.

Der Wirkstoff wird während der Zeit zwischen den regelmäßigen Dosierungen ohne Akkumulation vollständig aus dem Blutkreislauf ausgeschieden, wobei täglich 1 mg Esomeprazol eingenommen wird.

Das Vorhandensein von basischen Stoffwechselprodukten zeigt keine Wirkung auf die Produktion von Magensaft. Etwa 80% der genommenen Menge des Medikaments verlässt den Körper mit der Urinflüssigkeit und die verbleibende Menge - mit den Kälbern.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosierung und Verabreichung

Personen, die mit der internen Verwendung des Arzneimittels kontraindiziert sind, kann eine parenterale Verabreichung in Höhe von 20 bis 40 mg täglich verordnet werden. Mit Reflux-Ösophagitis nehmen 40 mg Esomeprazol pro Tag. Mit symptomatischen Therapie der gastroösophagealen Reflux-Krankheit werden täglich 20 mg Medikamente verschrieben.

Bei Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch die Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln verursacht werden, wird eine Standarddosis von 20 mg täglich verschrieben. Zu präventiven Zwecken ändert sich die Menge des Medikaments nicht.

Die Dauer der Therapie mit Esomeprazol wird vom Arzt bestimmt und dauert nicht lange.

Nach endoskopischer Unterbrechung der Magenblutung werden 80 mg Esomeprazol in Form einer halbstündigen Infusion verabreicht, danach wird eine verlängerte (72 h) intravenöse Infusion von 8 mg pro Stunde erwartet.

Nach der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels werden Mittel, die die Freisetzung von Säure durch den Magen, insbesondere die Tabletten auf Esomeprazol-Basis, unterdrücken, verschrieben.

[23]

Verwenden Esomeprazol Sie während der Schwangerschaft

Drug esomeprazol wird nicht für schwangere und stillende Patienten verschrieben, da es keine zuverlässigen klinischen Informationen über die Sicherheit des vorgeschlagenen Medikaments für den Fötus und das Neugeborene gibt.

Kontraindikationen

Esomeprazol ist kontraindiziert:

• wenn Überempfindlichkeitsreaktionen auf die Inhaltsstoffe des Arzneimittels;
• in Kombination mit Nelfigavir oder Atazanavir;
• Patienten im Alter von Kindern (unter 18 Jahren);
• während der Schwangerschaft;
• in der Zeit des Stillens.

[19], [20]

Nebenwirkungen Esomeprazol

Die Behandlung mit Esomeprazol kann begleitet sein von:

• eine Abnahme des Spiegels von Leukozyten und Blutplättchen im Blut;
• Allergie bis zur Anaphylaxie;
• Ödem der Extremitäten;
• Schlafstörungen;
• Depression, Störungen des Bewusstseins;
• Schmerz im Kopf, Müdigkeit;
• Störung der Sehfunktion, Hören;
• Schwindel;
• Anzeichen von Bronchospasmus;
• Dyspepsie, Bauchschmerzen;
• Durst;
• Gelbsucht, Hepatitis;
• Dermatitis, Hautausschläge, zonale Kahlheit;
• Schmerzen in den Gelenken und Muskeln;
• verstärktes Schwitzen.

[21], [22]

Überdosis

Informationen zur Überdosierung von Esomeprazol reichen nicht aus. Anzeichen einer Überdosierung können unerwünschten Ereignissen entsprechen und nach oraler Aufnahme von mehr als 280 mg des Arzneimittels auftreten.

Spezifisches Gegenmittel ist nicht installiert.

Die Hämodialyse gilt als ineffektiv und aus diesem Grund sind die Ärzte bei übermäßiger Dosierung auf symptomatische und unterstützende therapeutische Interventionen beschränkt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Reduzierte Magensäure bei der Einnahme von Esomeprazol kann die Absorption von Medikamenten beeinflussen, wenn die Prozesse ihrer Assimilation von dem Grad der Acidität abhängen. Es ist anzumerken, dass die Verwendung von anderen Arzneimitteln, die die Produktion von Säure sowie Antazida hemmen, eine Verringerung der Absorption von Ketoconazol oder Intraconazol während der Dauer der Therapie mit Esomeprazol provoziert.

Esomeprazol in Kombination mit Medikamenten, die CYP2C19 metabolisieren (Diazepam, Phenytoin, Imipramin) kann eine Erhöhung der Konzentration dieser Medikamente verursachen. Angesichts dessen ist es notwendig, ihre Dosierung zu senken.

Die gleichzeitige Anwendung von 30 mg Esomeprazol führt zu einer reduzierten Clearance des Substrats Diazepam um 45%.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol führt bei Patienten mit Epilepsie zu einer erhöhten Konzentration von Phenytoin im Blutserum. Es sollte auf die Menge des Medikaments in der Blutbahn zum Zeitpunkt der Ernennung oder Absetzen von Esomeprazol überwacht werden.

Zulassung Esomeprazol in Kombination mit dem Medikament Warfarin erfordert die Qualitätskontrolle der Blutgerinnung.

Die Kombination mit Voriconazol und anderen Inhibitoren von CYP2C19 CYP3A4 und kann mehr zu einem erhöhten Exposition des Wirkstoffs Esomeprazol führt als doppelt so hoch, dennoch erfordert keine Korrektur von Arzneimitteldosierungen.

[24], [25], [26], [27], [28]

Lagerbedingungen

Esomeprazol wird bei normaler Raumtemperatur gelagert, nicht in der Nähe von Kindern.

[29], [30],

Haltbarkeit

Esomeprazol in Form von Lyophilisat wird in ungeöffneter Originalverpackung bis zu 2 Jahre gelagert. Nicht verwendete Lösung Esomeprazol wird nicht gelagert - es wird entsorgt.

[31], [32], [33], [34]