Do Stinex

Dostinex (Cabergolin) ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Cabergolin enthält, ein Antiprolaktin. Es wird zur Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt, die mit Hyperprolaktinämie, also erhöhten Prolaktinspiegeln im Blut, verbunden sind. Prolaktin ist ein Hormon, das bei der Regulierung der Brustdrüse eine Rolle spielt und verschiedene Funktionen des Fortpflanzungssystems beeinflusst.

Dostinex wird häufig zur Behandlung von Hyperprolaktinämie bei Patienten mit Hypophysenerkrankungen wie Prolaktinomen (prolaktinsezernierende Tumoren) und zur Verringerung der Prolaktinausschüttung bei der Einnahme bestimmter Medikamente wie Antidepressiva eingesetzt.

Es wirkt, indem es die Prolaktinausschüttung aus der Hypophyse verringert, was zu einer Normalisierung des Prolaktinspiegels im Blut und einer Verbesserung der mit Hyperprolaktinämie verbundenen Symptome wie Unfruchtbarkeit, Menstruationsunregelmäßigkeiten und verminderter Libido führen kann.

Hinweise Dostinexa

1. Prolaktinome: Dostinex wird zur Behandlung von Prolaktinomen angewendet, bei denen es sich um prolaktinsezernierende Tumoren der Hypophyse handelt. Hierzu können Makroadenome (große Tumoren) oder Mikroadenome (kleine Tumoren) gehören, die zu Hyperprolaktinämie führen können.
2. Hyperprolaktinämie ohne Tumor: Neben Prolaktinomen kann Dostinex auch zur Behandlung von Hyperprolaktinämie ohne Tumor eingesetzt werden, wenn der Prolaktinspiegel erhöht ist, aber kein Tumor festgestellt wird.
3. Nephrotisches Syndrom: Dostinex kann manchmal zur Behandlung des nephrotischen Syndroms verschrieben werden, einer Erkrankung, die durch den Verlust von Protein im Urin gekennzeichnet ist, einschließlich solcher, die mit hohen Prolaktinspiegeln einhergehen.

Freigabe Formular

Dostinex ist in Tablettenform erhältlich.

• Die Tabletten sind weiß, länglich, mit einer Bruchkerbe und der Prägung „P“ und „U“ auf der einen Seite und „700“ auf der anderen Seite.
• Die Tabletten werden in Glasflaschen mit 2 oder 8 Tabletten geliefert.

Pharmakodynamik

1. Wirkmechanismus:

   • Cabergolin ist ein Dopamin-D2-Rezeptoragonist und hat eine direkte stimulierende Wirkung auf diese Rezeptoren.
   • In der Hypophyse unterdrückt Cabergolin die Freisetzung von Prolaktin, indem es Dopamin-D2-Rezeptoren blockiert, was zu einer Verringerung des Prolaktinspiegels im Blut führt.
   • Darüber hinaus hat Cabergolin eine hemmende Wirkung auf die Prolaktinsekretion in den Brustdrüsen, was ebenfalls zur Verringerung des Prolaktinspiegels im Blut beiträgt.

2. Anwendung bei Hyperprolaktinämie:

   • Bei Patienten mit Hyperprolaktinämie senkt Cabergolin den Prolaktinspiegel und lindert die Symptome der Hyperprolaktinämie, wie Amenorrhoe, Galaktorrhoe und Unfruchtbarkeit.

3. Anwendung zur Unterdrückung der Laktation:

   • Nach der Entbindung wird Cabergolin zur Unterdrückung der Laktation eingesetzt, da es den Prolaktinspiegel senken kann.

4. Anwendung zur Behandlung des Empty-Sella-Syndroms:

   • Beim Empty-Sella-Syndrom wird Cabergolin zur Verringerung der Prolaktinproduktion und zur Verkleinerung der Prolaktinome eingesetzt.

5. Auswirkungen auf andere hormonelle Achsen:

   • Cabergolin kann auch andere hormonelle Achsen, wie die Gonadotropinachse und die Freisetzung von Wachstumshormonen (GH).

Pharmakokinetik

1. Aufnahme: Cabergolin wird nach oraler Verabreichung im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Die maximale Konzentration im Blut wird etwa 2-3 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Bioverfügbarkeit: Die Bioverfügbarkeit von Cabergolin beträgt aufgrund der hohen First-Pass-Rate durch die Leber etwa 30-40 %.
3. Stoffwechsel: Cabergolin wird in der Leber hauptsächlich über das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert.
4. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Cabergolin beträgt etwa 63-68 Stunden.
5. Ausscheidung: Cabergolin wird hauptsächlich über den Urin (ein Teil unverändert und ein Teil in Form von Metaboliten) und in geringerem Maße über den Kot ausgeschieden.
6. Systemkonzentration: Die Konzentration von Cabergolin im Blut erreicht nach 4 Wochen regelmäßiger Anwendung einen stabilen Wert.
7. Wirkungen von Nahrungsmitteln: Die Einnahme von Cabergolin zusammen mit Nahrungsmitteln kann die Absorptionsrate verlangsamen, hat jedoch normalerweise keinen signifikanten Einfluss auf die Gesamt Bioverfügbarkeit.

Dosierung und Verabreichung

Anwendungsmethode:

• Die Tabletten sind zur oralen Verabreichung vorgesehen.
• Die Tablette sollte mit einer Mahlzeit eingenommen werden, um das Risiko gastrointestinaler Nebenwirkungen zu verringern.

Dosierung:

Zur Unterdrückung der postpartalen Laktation:

• Die empfohlene Dosis beträgt 1 mg (2 Tabletten zu 0,5 mg) einmal.

Zur Beendigung einer bereits bestehenden Laktation:

• Es wird empfohlen, 2 Tage lang alle 12 Stunden 0,25 mg (eine halbe Tablette) einzunehmen (Gesamtdosis - 1 mg).

Zur Behandlung von Hyperprolaktinämie:

• Die Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche (0,25 mg zweimal wöchentlich).
• Die Dosis kann in Abständen von mindestens 4 Wochen um 0,5 mg pro Woche erhöht werden, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist.
• Die Maximaldosis sollte 4,5 mg pro Woche nicht überschreiten.

Besondere Hinweise:

• Patienten, die Dostinex über einen längeren Zeitraum einnehmen, sollten sich regelmäßigen Untersuchungen zur Überwachung der Herzfunktion, einschließlich Echokardiographie, unterziehen.
• Die Behandlung mit Dostinex sollte unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.
• Wenn eine Dosis vergessen wurde, verdoppeln Sie die nächste Dosis nicht. Die nächste Dosis sollte zur gewohnten Zeit eingenommen werden.

Verwenden Dostinexa Sie während der Schwangerschaft

Die Verwendung von Dostinex während der Schwangerschaft erfordert einen vorsichtigen Ansatz und eine strenge Überwachung durch einen Arzt. Der Hauptgrund für die Verschreibung von Dostinex ist Hyperprolaktinämie, die häufig Unfruchtbarkeit verursacht. Hier sind die forschungsbasierten Highlights:

1. Cabergolin-Sicherheitsstudie in der Schwangerschaft: Die Studie untersuchte die Auswirkungen von Cabergolin auf die Schwangerschaft und den Fötus bei Frauen, die während einer Cabergolin-Therapie schwanger wurden. Basierend auf Daten von 103 Schwangerschaften wurden während der Schwangerschaft keine signifikanten Komplikationen festgestellt. Es wurden einige Fälle von spontanen Fehlgeburten gemeldet, und Neugeborene sind im Allgemeinen gesund und weisen keine signifikanten Missbildungen auf (Stalldecker et al., 2010).
2. Keine direkten negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft: Eine andere Studie bestätigte, dass Cabergolin keine direkten negativen Auswirkungen auf den Verlauf und das Ergebnis der Schwangerschaft bei Frauen hat, die das Medikament vor der Schwangerschaft und in den ersten 8 Schwangerschaftswochen in therapeutischen Dosen erhalten (Dzeranova et al., 2016).

Cabergolin kann während der Schwangerschaft zur Behandlung von Hyperprolaktinämie unter strenger ärztlicher Aufsicht verwendet werden. Die Anwendung sollte jedoch unter sorgfältiger Aufsicht eines Spezialisten erfolgen, wobei die potenziellen Risiken und Vorteile für die Patientin und den Fötus berücksichtigt werden müssen.

Kontraindikationen

1. Allergie: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Cabergolin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten dessen Anwendung vermeiden.
2. Schwangerschaft: Die Anwendung von Cabergolin wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da seine Sicherheit für den Fötus nicht nachgewiesen wurde. Wenn Sie eine Schwangerschaft planen oder schwanger sind, sollten Sie die Risiken und Vorteile der Einnahme des Medikaments mit Ihrem Arzt besprechen.
3. Hypotonie: Cabergolin kann einen Blutdruckabfall verursachen, daher kann seine Einnahme bei Patienten mit niedrigem Blutdruck oder einem kürzlich aufgetretenen Herzinfarkt kontraindiziert sein.
4. Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Cabergolin kann bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Herzinsuffizienz oder Bluthochdruck kontraindiziert sein.
5. Herzklappenerkrankung: Bei Menschen mit Herzklappenerkrankungen kann die Einnahme von Cabergolin aufgrund seiner möglichen Wirkung auf die Herzklappenfunktion ebenfalls kontraindiziert sein.
6. Hyperprolaktinämische Tumoren: Die Einnahme von Cabergolin kann bei Patienten mit hyperprolaktinämischen Tumoren wie Prolaktinomen ohne vorherige Rücksprache mit einem Arzt unerwünscht sein.
7. Nierenversagen: Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollten Cabergolin mit Vorsicht und unter ärztlicher Aufsicht einnehmen Aufsicht.

Nebenwirkungen Dostinexa

1. Schwindel oder Schläfrigkeit.
2. Kopfschmerzen.
3. Übelkeit, Erbrechen oder Bauchschmerzen.
4. Verstopfung oder Durchfall.
5. Müdigkeit oder Schwäche.
6. Schlaflosigkeit oder andere Schlafstörungen.
7. Nervosität oder Angstgefühle.
8. Geistige Veränderungen wie Depressionen oder Stimmungsschwankungen.
9. Sehstörungen oder Veränderungen der visuellen Wahrnehmung.
10. Brustschmerzen.
11. Schwellungen, insbesondere in den Beinen oder Unterschenkeln.
12. Ungewöhnliche oder unerklärliche Gewichtsveränderungen.
13. Sexuelle Funktionsstörungen, einschließlich verminderter Libido oder Erektionsprobleme.
14. Allergische Reaktionen wie Juckreiz, Nesselsucht oder Schwellungen im Gesicht, an den Lippen oder Zunge.

Überdosis

1. Hypotonie: eine Blutdruckabfall auf gefährliche Werte, der zu Ohnmacht oder Kollaps führen kann.
2. Psychische Störungen: Schläfrigkeit, Schwindel, langsame Reaktionen, möglicherweise Tagesmüdigkeit und Depression.
3. Verdauungsstörungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, möglicherweise starke Bauchschmerzen.
4. Andere Symptome: Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Appetitveränderungen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Medikamente, die den Dopaminrezeptor beeinflussen: Da Cabergolin ein Dopaminrezeptoragonist ist, kann die Kombination mit anderen Medikamenten, die das Dopaminsystem beeinflussen (z. B. Dopaminantagonisten), zu Wechselwirkungen führen und deren Wirksamkeit verändern.
2. Über CYP3A4 metabolisierte Medikamente: Cabergolin wird hauptsächlich über das CYP3A4-Isoenzym in der Leber metabolisiert. Daher können Medikamente, die CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren sind, die Cabergolin-Blutkonzentrationen verändern. Beispiele hierfür sind CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Clarithromycin, Ritonavir und Induktoren wie Carbamazepin, Phenytoin und Rifampicin.
3. Medikamente, die Somatostatin erhöhen: Cabergolin kann mit Medikamenten interagieren, die den Somatostatinspiegel im Körper erhöhen, wie Octreotid. Dies kann zu einer Änderung der Wirkung von Cabergolin und anderen Medikamenten führen.
4. Antihypertensiva: Cabergolin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva wie Alphablockern oder blutdrucksenkenden Medikamenten verstärken. Dies kann zu verstärkten Nebenwirkungen wie Schwindel oder orthostatischer Hypotonie führen.
5. Serotoninsteigernde Medikamente: Cabergolin kann mit Medikamenten interagieren, die den Serotoninspiegel erhöhen, wie Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) oder Monoaminooxidasehemmer (MAOIs), was das Risiko eines Serotonin-Hyperstimulationssyndroms erhöhen kann.