Dexter

Dexdor oder Dexmedetomidin ist ein hochselektiver α2-Rezeptor-Agonist, der bei erwachsenen Intensivpatienten zur moderaten und leichten Sedierung eingesetzt wird.

Hinweise Dexter

Das Medikament ist zur Verwendung als starkes Beruhigungsmittel während oder nach der Intubation indiziert.

[1], [2], [3]

Freigabe Formular

Der Wirkstoff ist ein Konzentrat für die Infusionslösung (100 μg / ml). Es werden Ampullen mit einem Volumen von 2 ml, Fläschchen mit einem Volumen von 5 oder 10 ml hergestellt.

[4], [5], [6], [7]

Pharmakodynamik

Dexmedetomidin hat eine große Vielzahl von pharmakologischen Wirkungen und ist auch ein selektiver α 2 -Adrenorezeptor-Agonist. Da das Medikament die Freisetzungsrate von den Nervenendigungen von Noradrenalin reduziert, hat es eine starke sympatholytische Wirkung auf den Körper. Der sedative Effekt tritt aufgrund einer Abnahme der Erregbarkeit des blauen Flecks auf, der die Grundlage des NA-Kerns (im Hirnstamm) bildet. Beeinflussung dieser Gegend, Dexdor und hat eine beruhigende Wirkung (ähnlich dem natürlichen Schlaf) - das Medikament verursacht Sedierung, aber der Patient ist gleichzeitig in einem aktiven Wachzustand.

Dexmedetomidin wirkt als Anästhetikum und hat auch eine leichte analgetische Wirkung bei chronischen Schmerzen im unteren Rückenbereich. Die Stärke der Wirkung hängt von der Dosierung ab. Wenn die Infusionsrate niedrig ist, wird der zentrale Effekt vorherrschen, wodurch der Blutdruck und die Herzfrequenz sinken. Höhere Dosierungen haben periphere, verengende Gefäße, Aktion, Erhöhung des Blutdrucks. In diesem Fall wird der Schweregrad der bradykarden Wirkung verstärkt. Dexmedetomidin unterdrückt fast nicht die Funktion des Atmungssystems.

Pharmakokinetik

Dexmedetomidin bindet zu 94% an Blutplasmaproteine. Die konstante Grenze der Akkumulation der Substanz beträgt 0,85-85 ng / ml. Diese Komponente bindet an & alpha; -1-saures Glycoprotein sowie an Serumalbumin. Metabolisiert hauptsächlich in der Leber.

Nach der intravenösen Einführung von radioaktiv markiertem Dexmedetomidin in den Körper nach 9 Tagen wurden etwa 95% des markierten Mittels im Urin und 4% im Stuhl nachgewiesen. Die wichtigsten Stoffwechselprodukte im Urin sind 2 isomere N-Glucuronide, die zusammen etwa 34% der Gesamtdosis ausmachen, und zusätzlich N-methyliertes O-Glucuronid, von denen ein Teil 14,51% der Dosis beträgt. Der Anteil an Sekundärmetaboliten (dies ist eine Carbonsäure und zusätzlich Trihydroxy- sowie O-Glucuronid-Substanzen) beträgt getrennt 1,11-7,66%. Weniger als 1% der unveränderten Substanz verblieb im Urin. Ungefähr 28% aller Metaboliten im Urin sind nicht identifizierte polare Stoffwechselprodukte.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene Patienten, die sich einer Intubation unterzogen haben und sich in einem Zustand der Sedierung befinden, dürfen an die Rezeption von Dexdor überwechseln. Die anfängliche Infusionsrate sollte 0,7 μg / kg / h betragen und dann schrittweise eingestellt werden (die maximal mögliche Dosierung beträgt 0,2-1,4 μg / kg / h), um den erforderlichen Sedierungsindex zu erhalten. In der Anfangsphase ist es ratsam, die Infusion mit einer niedrigen Rate zu reduzieren. Es sollte angemerkt werden, dass Dexmedetomidin eine starke Substanz ist, so dass für ihn die Infusionsrate in der Zeit 1 Stunde beträgt.

Oft in einer konzentrierten Schockdosis braucht der Patient nicht. Bei Patienten, die früher in die Sedierung injiziert werden müssen, können Sie zunächst eine Infusionslösung mit einem Volumen von 0,5-1 μg / kg 20 Minuten lang verabreichen. In diesem Fall wird das anfängliche Infusionsvolumen 20 Minuten lang 1,5-3 & mgr; g / kg / h betragen. Nach der Einführung der Infusion wird die nachfolgende Rate 0,4 μg / kg / h betragen. Dieser Indikator kann weiter angepasst werden.

[12], [13]

Verwenden Dexter Sie während der Schwangerschaft

Es wird nicht empfohlen, Dexdor während der Schwangerschaft einzunehmen. Die Anwendung ist nur erlaubt, wenn für eine zukünftige Mutter der Nutzen der Einnahme höher ist als das Risiko negativer Folgen für das Kind.

Kontraindikationen

Verwenden Sie Dexdorum ist mit hoher Empfindlichkeit gegenüber Dexmedetomidin oder anderen Komponenten des Arzneimittels kontraindiziert.

[8], [9], [10]

Nebenwirkungen Dexter

Zu den häufigsten Nebenwirkungen der Einnahme von Dexmedetomidin gehören: AH (15% der Patienten), Senkung des Blutdrucks (25%) und Bradykardie (13%). Neben anderen Nebenwirkungen:

• System von Blut und Stoffwechsel: am häufigsten Hypo- und Hyperglykämie; In seltenen Fällen wird eine metabolische Azidose oder Hypalbuminämie beobachtet;
• Geistesstörungen: manische und krampfartige Zustände; in seltenen Fällen - Halluzinationen;
• Herz-Kreislauf-System: am häufigsten Myokardinfarkt, ischämische Herzerkrankung oder Tachykardie; weniger häufige Entwicklung von ABB 1 Grad, sowie niedrigere MOS;
• Atmungsorgane: gelegentlich wird Dyspnoe beobachtet;
• Organe des Verdauungstraktes: hauptsächlich Erbrechen mit Übelkeit, Trockenheitsgefühl in der Mundhöhle; selten - Blähungen;
• allgemeine Störungen sowie lokale Reaktionen: hauptsächlich Hyperthermie oder Entzugssyndrom; Durst und Mangel an therapeutischer Wirkung des Medikaments können selten beobachtet werden.

[11]

Überdosis

Die höchste Infusionsrate von Dexmedetomidin in einer Überdosierung betrug 36 μg / kg / h für 36 min und 30 μg / kg / h für 15 min (jeweils für ein Kind von 20 Monaten und für einen Erwachsenen). Am häufigsten wurden im Falle einer Überdosierung solche Reaktionen wie Blutdruckabfall, Bradykardie, erhöhte Sedierung, Schläfrigkeit sowie Herzstillstand beobachtet.

[14], [15], [16], [17]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung von Dexdorum in Kombination mit Sedativa und Hypnotika sowie Anästhetika und Opioiden kann die Wirkung ihrer Wirkung verstärken. Aufgrund der Forschung konnte die Potenzierung der Wirkung bei gleichzeitigem Empfang mit den Substanzen Sevofluran, Propofol, Isofluran, Midazolam und auch Alfentanil nachgewiesen werden.

Zwischen diesen Substanzen (außer Sevofluran) und Dexdor bestanden keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen. Da jedoch die Möglichkeit einer pharmakodynamischen Wechselwirkung im Fall der Kombination dieser Arzneimittel besteht, kann die Dosierung von Dexdor oder eines damit verbundenen Sedativums, Anästhetikum, Opioid oder Hypnotikum eine Reduktion erfordern.

In Kombination mit Dekstdorom-Medikamenten, die eine bradykarde und blutdrucksenkende Wirkung haben, können diese Effekte verstärkt werden. Es sollte jedoch angemerkt werden, dass bei der Untersuchung der Wechselwirkung dieses Arzneimittels mit Esmolol der zusätzliche Effekt moderat war.

[18], [19]

Lagerbedingungen

Lagern Sie das empfohlene Produkt bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nachdem die Lösung verdünnt worden ist, darf sie für maximal 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ° C gelagert werden.

[20]

Haltbarkeit

Dexdor kann ab dem Herstellungsdatum 3 Jahre lang verwendet werden.

[21], [22]