Celeston

Das Arzneimittel Celestone gehört zur pharmakologischen Gruppe der synthetischen adrenokortikalen Steroide (Nebennierenrindenhormone).

Andere Handelsnamen: Betamethason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

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Hinweise Celeston

Aufgrund seiner starken entzündungshemmenden, antiallergischen und juckreizstillenden Wirkung wird Celestone verwendet:

• bei allergischen Erkrankungen und Reaktionen verschiedener Ätiologie, Asthma, atopischer und Kontaktdermatitis, Serumkrankheit;
• bei dermatologischen Erkrankungen (bullöse herpetiforme Dermatitis, exfoliative Erythrodermie, Pemphigus, Erythema multiforme);
• bei endokrinen Erkrankungen (angeborene Nebennierenhyperplasie, Nebennierenrindeninsuffizienz, Hyperkalzämie, Schilddrüsenentzündung);
• bei Magen-Darm-Erkrankungen (Enteritis, Colitis ulcerosa);
• in der Hämatologie (mit autoimmunhämolytischer Anämie, sekundärer Thrombozytopenie usw.);
• in der Nephrologie (bei Entzündungen und verschiedenen Funktionsstörungen entzündlicher Ätiologie);
• bei der Behandlung rheumatischer Erkrankungen (Gichtarthritis, akute rheumatische Karditis, ankylosierende Spondylitis, systemischer Lupus erythematodes, Psoriasis- und rheumatoide Arthritis usw.).

Celestone kann auch Krebspatienten zur Palliativtherapie von Leukämie und Lymphomen sowie metastasierten Hirntumoren verschrieben werden; Patienten mit einer Verschlimmerung von Multipler Sklerose oder einem Hirnödem; in der Tuberkulosetherapie sowie bei entzündlichen Prozessen in der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde und Augenheilkunde.

Die intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung von Celestone ist bei Schock, akutem Hirnödem und Tetanus angezeigt. Als Prophylaxe wird das Medikament bei Nierentransplantationen und zur Vorbeugung von Atemnot bei Neugeborenen während einer Frühgeburt eingesetzt.

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Freigabe Formular

Tabletten zu 0,5 mg; Lösung zur parenteralen Anwendung in Ampullen zu 1 ml.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Celestone ist ein langwirksames fluoriertes Kortikosteroid, Betamethason-Natriumphosphat. Seine mineralocorticoide Wirkung ist aufgrund der Anwesenheit einer β-Methylgruppe weniger ausgeprägt, was die entzündungshemmende Wirkung verstärkt und die Fähigkeit des Fluors, Wasser und Natrium zu binden, verringert.

Die Pharmakodynamik dieses Arzneimittels basiert auf der Bindung des Wirkstoffs an spezifische Zellrezeptoren und dem Eindringen in den Zellkern. Danach erhöht sich die Synthese des Lipocortin-Proteins, was die entzündungshemmende Aktivität von Cyclogenasen, Phospholipasen und anderen Entzündungsfaktoren unterdrückt. Dies stabilisiert die zytoplasmatischen Membranen entzündeter Gewebe und reduziert die Bildung von Antikörpern.

Wie alle GCS hat Celestone eine immunsuppressive Wirkung, indem es dazu beiträgt, die Synthese von T- und B-Lymphozyten zu verringern, die Produktion von γ-Interferon und Interleukinen durch Lymphozyten und Makrophagen zu reduzieren und die Freisetzung von Mediatoren allergischer Reaktionen, insbesondere von Histamin, das von Mastzellen in den systemischen Blutkreislauf synthetisiert wird, zu blockieren.

Infolge intrazellulärer biochemischer Veränderungen kommt es zu einer Neutralisierung interzellulärer Adhäsionsmoleküle auf den Membranen von Endothelzellen und einem Stopp der Bewegung von Leukozyten zum Entzündungsort sowie zur Produktion von proteolytischen Enzymen und Gewebeplasminogenaktivator.

Die Anwendung von Celestone bei Schockzuständen stellt nicht nur die Empfindlichkeit der Rezeptoren gegenüber Adrenalin, Noradrenalin und Dopamin wieder her, sondern erhöht auch den Katecholaminspiegel im Blut und stimuliert so die Funktionen der wichtigsten Organe und den allgemeinen Stoffwechsel.

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Pharmakokinetik

Bei jeder Anwendungsmethode dringt Celestone gut in das Gewebe ein und gelangt in den Blutkreislauf, wobei es nach 60–90 Minuten maximale Konzentrationen im Plasma erreicht.

Betamethason-Natriumphosphat wird durch Leberenzyme zu inaktiven Metaboliten biotransformiert. Das Medikament wird über den Urin ausgeschieden (die Halbwertszeit beträgt etwa fünf Stunden). Seine biologische Aktivität zeigt sich jedoch bei Standarddosierung innerhalb von eineinhalb bis zwei Tagen.

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Dosierung und Verabreichung

Celestone kann intravenös, intramuskulär, in Gelenkhöhlen und Weichteile (intraläsional) verabreicht werden; in Notfällen (Schock, Hirnödem) – intravenös 2–4 mg dreimal täglich (mit Natriumchlorid- oder Glucoselösung).

Zu Beginn der Behandlung beträgt die Tagesdosis des Arzneimittels in Tablettenform 0,25–8 mg für Erwachsene und 0,02–0,25 mg pro Kilogramm Körpergewicht für Kinder.

Die Dosierung wird für jeden Patienten individuell festgelegt – entsprechend der Diagnose und Schwere der Erkrankung.

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Verwenden Celeston Sie während der Schwangerschaft

Celestone sollte wie jedes andere Kortikosteroid während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Kinder von Frauen, die während der Schwangerschaft Kortikosteroide einnahmen, sollten engmaschig auf Anzeichen einer Hypoadrenalismus (Morbus Addison) überwacht werden.

Laut FDA werden die Auswirkungen von Celestone auf den Fötus in die Risikokategorie C eingestuft.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen für die Anwendung des Arzneimittels Celestone gehören:

• systemische Pilzinfektion;
• Infektion mit Herpesviren (HSV, Herpes Zoster), Windpockenviren (Zoster-Virus) oder Rötelnviren (Rubella-Virus);
• latente oder aktive Amöbiasis;
• aktive Form der Tuberkulose;
• HIV-Infektion;
• schwere Funktionsinsuffizienz der Nieren oder Leber;
• Entzündung der Magenschleimhaut (Gastritis) oder der Speiseröhre (Ösophagitis);
• akutes Stadium von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren;
• Entzündung der Divertikel des Dickdarms;
• Herzinfarkt, akute Herzinsuffizienz, Bluthochdruck;
• Diabetes mellitus;
• Autoimmun-Myasthenia gravis;
• akute Formen psychischer Störungen;
• kürzlich erfolgte Impfung.

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Nebenwirkungen Celeston

Die Anwendung des Arzneimittels Celestone kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Quincke-Ödem;
• Verschlimmerung interkurrenter Infektionen;
• Herzrhythmusstörungen (Bradykardie oder Tachykardie), erhöhter Blutdruck, Lungenödem, Ohnmacht, Thromboembolie, Myokardruptur nach einem kürzlich aufgetretenen Infarkt, Herzstillstand;
• Akne, allergische Dermatitis, Atrophie der Haut und des Unterhautgewebes (an der Stelle der parenteralen Verabreichung), erhöhte Trockenheit der Haut mit Hyperkeratose, Hämatomen und Petechien, Erythem, Hyper- oder Hypopigmentierung, schlechte Wundheilung, Hyperhidrose, Striae, Ausdünnung von Haut und Haar;
• verminderte Glukosetoleranz, Glukosurie, Hirsutismus, Wachstumsverzögerung bei Kindern;
• Übelkeit, Blähungen und Darmblähung, gesteigerter Appetit, Hepatomegalie; Entzündung der Bauchspeicheldrüse, Magengeschwür mit möglicher Perforation und Blutung;
• Verlust von Muskelmasse und Muskelschwäche, Osteoporose (mit pathologischen Knochenbrüchen), Steroidmyopathie;
• Kopfschmerzen und Schwindel, Krämpfe und Parästhesien, erhöhter Hirndruck, Neuropathie, Depression, emotionale Instabilität, psychische Störungen.

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Überdosis

Eine Überdosierung ist möglich, wenn das Dosierungsschema nicht eingehalten wird und ist nicht nur mit einer Zunahme aller Nebenwirkungen verbunden, sondern auch mit der Entwicklung einer sekundären (medikamentösen) Nebenniereninsuffizienz.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In der Gebrauchsanweisung für Celestone wird darauf hingewiesen, dass die kombinierte Anwendung mit NSAIDs oder Ethanol zu Magen-Darm-Geschwüren führen kann, mit Diuretika zu Hypokaliämie und mit Herzglykosiden zu einem erhöhten Risiko von Herzrhythmusstörungen.

Makrolid-Antibiotika und Barbiturate verringern die Wirksamkeit von Celeston, während östrogenhaltige Mittel (einschließlich oraler Kontrazeptiva) seine Wirkung verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung von Anticholinesterase-Medikamenten und GCS kann den Zustand von Patienten mit Myasthenie verschlechtern. Da Kortikosteroide den Blutzuckerspiegel erhöhen, kann eine Dosisanpassung von Diabetes-Medikamenten erforderlich sein. Aufgrund der immunsuppressiven Wirkung von Kortikosteroiden sollten während der Verabreichung von Celeston keine Impfungen durchgeführt werden.

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Lagerbedingungen

Vor Tageslicht geschützt lagern, t +15–30 °C.

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Haltbarkeit

Tabletten – 36 Monate, Lösung – 24 Monate.