Cefepim

Cefepim ist ein Antibiotikum und gehört zur Kategorie der Cephalosporine der 4. Generation.

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Hinweise Cefepim

Es wird zur Behandlung einer mittelschweren oder schweren Lungenentzündung angewendet, die durch die Aktivität von Enterokokken und Streptokokken sowie Klebsiella und anderen Bakterien verursacht wird, die auf die Wirkung des Arzneimittels empfindlich reagieren.

Darüber hinaus wird das Medikament zur Behandlung von:

• bei Infektionen der Harnwege (unkomplizierter oder komplizierter Typ);
• bei neutropenischem Fieber;
• bei Infektionen der Oberhaut und des Unterhautgewebes (unkompliziert).

Das Medikament wird zur Behandlung komplizierter Formen von Infektionen verschrieben, die im Bauchbereich auftreten (in Kombination mit Metronidazol).

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Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Form eines Lyophilisats zur Herstellung einer Injektionsflüssigkeit in Glasfläschchen, 1 Stück pro Packung. Es können auch 10 Fläschchen in einer Blisterplatte oder 10 Blistern pro Packung hergestellt werden.

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Pharmakodynamik

Die medizinische Wirkung zielt auf die Zerstörung der Zellen der Bakterienmembran ab. Das Arzneimittel hat bakterizide Eigenschaften.

Das Medikament hat eine starke antibakterielle Wirkung auf Stämme, die gegen die Wirkung von Aminoglykosiden und Cephalosporinen der 3. Generation resistent sind. Der Wirkstoff dringt mit hoher Geschwindigkeit in die Zellen gramnegativer Bakterien ein. Es ist stark resistent gegen die Hydrolyse vieler β-Lactamasen. Das Hauptziel von Cefepim in den Zellen ist das proteinsynthetisierende Penicillin.

Das Medikament beeinflusst die Aktivität von gramnegativen Mikroorganismen und grampositiver Mikroflora in In-vitro-Tests sowie in vivo (Enterobakterien mit Klebsiella, Streptokokken, Proteus, Escherichia coli, Clostridien usw.).

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Pharmakokinetik

Indikatoren des Arzneimittels im Blutplasma nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung:

Eine Portion eines medizinischen Präparats	30 Minuten	60 Minuten	2 Stunden	4 Stunden	8 Stunden	12 Stunden
0,5 g intravenös	38,2 µg/ml	21,6 µg/ml	11,6 µg/ml	5 µg/ml	1,4 µg/ml	0,2 µg/ml
1 g intravenös	78,7 µg/ml	44,5 µg/ml	24,3 µg/ml	10,5 µg/ml	2,4 µg/ml	0,6 µg/ml
2 g intravenös	163,1 µg/ml	85,8 µg/ml	44,8 µg/ml	19,2 µg/ml	3,9 µg/ml	1,1 µg/ml
0,5 g intramuskulär	8,2 µg/ml	12,5 µg/ml	12 µg/ml	6,9 µg/ml	1,9 µg/ml	0,7 µg/ml
1 g intramuskulär	14,8 µg/ml	25,9 µg/ml	26,3 µg/ml	16 µg/ml	4,5 µg/ml	1,4 µg/ml
2 g intramuskulär	36,1 µg/ml	49,9 µg/ml	51,3 µg/ml	31,5 µg/ml	8,7 µg/ml	2,3 µg/ml

Auch in der Galle mit Urin und Peritonealflüssigkeit sowie im Auswurf, den Schleimhäuten der Bronchien und der Gallenblase sowie im Blinddarm mit Prostata werden medizinische Werte von Cefepim festgestellt.

Die durchschnittliche Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt etwa 2 Stunden. Bei Freiwilligen, denen 9 Tage lang Dosen von bis zu 2000 mg (im Abstand von 8 Stunden) verabreicht wurden, kam es zu keiner Anreicherung des Arzneimittels im Körper.

Während des Stoffwechsels wird die Substanz in die Komponente N-Methylpyrrolidin umgewandelt, die sich schnell in das Oxid dieses Elements umwandelt. Die durchschnittlichen Werte der Gesamtclearance betragen 120 ml/Minute.

Der größte Teil des Cefepims wird über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich durch glomeruläre Filtration (die mittlere intrarenale Clearance beträgt 110 ml/min). Etwa 85 % des Wirkstoffanteils (unveränderte Komponente) werden im Urin gefunden, außerdem 1 % der Substanz N-Methylpyrrolidin, etwa 6,8 % des Elements N-Methylpyrrolidinoxid und etwa 2,5 % der Komponente Cefepim-Epimer.

Die Plasmaproteinsynthese von Cefepim beträgt weniger als 19 %. Der Spiegel des Arzneimittels im Blutserum ist nicht signifikant.

Bei Personen über 65 Jahren (mit gesunder Nierenfunktion) ist keine Dosisanpassung des Arzneimittels erforderlich, allerdings ist bei ihnen die renale Clearance niedriger.

Tests an Patienten mit unterschiedlich starkem Nierenversagen haben gezeigt, dass die Halbwertszeit des Medikaments verlängert ist. Bei Patienten mit schweren Formen der Nierenerkrankung (die Dialyse benötigen) beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit 13 Stunden (Hämodialyse) bzw. 19 Stunden (Peritonealdialyse).

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird intravenös verabreicht (der Eingriff dauert mindestens 30 Minuten). Manchmal kann das Medikament auch intramuskulär verabreicht werden (zur Behandlung von durch E. coli verursachten urogenitalen Erkrankungen).

Therapie der Lungenpneumonie: intravenöse Injektion von 1–2 g des Arzneimittels (zweimal täglich) über 10 Tage.

Empirische Behandlung von neutropenischem Fieber: intravenöse Verabreichung von 2 g des Arzneimittels im Abstand von 8 Stunden. Die Therapie sollte bis zur vollständigen Genesung durchgeführt werden (normalerweise geschieht dies innerhalb von 10 Tagen).

Therapie bei Infektionen im Urogenitalbereich: intravenöse Gabe von 500-1000 mg des Arzneimittels im Abstand von 12 Stunden. Der Behandlungszyklus beträgt etwa 7-10 Tage.

Wenn der Patient an einer schweren Form der oben beschriebenen Erkrankungen leidet, wird die Portionsgröße auf 2 g erhöht und die Therapie dauert 10 Tage.

Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, erhalten am ersten Tag des antibakteriellen Zyklus 1000 mg des Arzneimittels und anschließend täglich 500 mg (zur Behandlung von neutropenischem Fieber wird die Dosis auf 1000 mg erhöht). Das Arzneimittel muss unmittelbar nach der Hämodialyse infundiert werden.

Schema zur Verdünnung von Lyophilisat zur intravenösen Injektion: Hierfür ist eine 5%ige Dextroselösung erforderlich (eine 0,9%ige NaCl-Lösung kann ebenfalls verwendet werden). Eine vollständige Auflösung des Pulvers ist erforderlich.

Vor der intramuskulären Injektion wird das Pulver in einer speziellen Injektionsflüssigkeit gelöst, die Paraben oder Benzylalkohol enthält. Alternativ kann auch eine 0,5%ige oder 1%ige Lidocainlösung verwendet werden.

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Verwenden Cefepim Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Cefepim während der Schwangerschaft ist nur in Fällen zulässig, in denen der potenzielle Nutzen für die Frau das Risiko von Komplikationen für den Fötus überwiegt.

Der Wirkstoff geht (in geringen Mengen) in die Muttermilch über, weshalb während der Therapie abgestillt werden sollte.

Kontraindikationen

Die Anwendung des Arzneimittels ist bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff des Arzneimittels, Cephalosporine mit Penicillinen sowie β-Lactame, kontraindiziert.

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Nebenwirkungen Cefepim

Das Medikament kann die Entwicklung einer Allergie hervorrufen, die sich in Form von Hautausschlag, Fieber, TEN, Juckreiz, MEE und anaphylaktoiden Symptomen äußert.

Die Therapie kann auch zu einem positiven Coombs-Testergebnis führen.

Nach einer intramuskulären Injektion treten Rötungen und Schmerzen im Bereich der Injektionsstelle auf. Bei intravenöser Injektion kommt es gelegentlich zu einer Venenentzündung.

Weitere Nebenwirkungen sind:

• Erkrankungen des Nervensystems: Schwindel, Angst, Verwirrtheit oder Unruhe, Krämpfe, Kopfschmerzen und Parästhesien;
• Probleme mit der Harnfunktion: Nierenfunktionsstörung;
• gastrointestinale Symptome: Verstopfung, dyspeptische Symptome, Oberbauchschmerzen, pseudomembranöse Kolitis, Übelkeit und Erbrechen;
• Störungen der Hämatopoese: Während der antibakteriellen Behandlung treten gelegentlich Blutungen auf, zusätzlich treten Leukopenie oder Anämie auf. Der Gehalt an Neutrophilen und Blutplättchen kann ebenfalls abnehmen;
• Erkrankungen der Atemwege: Auftreten von Husten;
• Probleme mit der Herz-Kreislauf-Funktion: erhöhte Herzfrequenz, periphere Ödeme und Dyspnoe;
• Indikationen für Diagnostik und Laboruntersuchungen: erhöhte PT-Werte, Hyperkalzämie oder Hyperbilirubinämie, Diagnose einer Hyperkreatininämie sowie erhöhte Werte der alkalischen Phosphatase oder des Harnstoffs und der Leberenzyme;
• Weitere Symptome: Auftreten von Brustschmerzen, oropharyngealer Candidose, Asthenie, Schmerzen im Hals oder Rücken sowie Superinfektionen.

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Überdosis

Eine Intoxikation verstärkt die Nebenwirkungen. Symptome einer Überdosierung: Koma- oder Stuporzustand, Verwirrtheitsgefühl, Myoklonus und Halluzinationen.

Zur Behandlung werden symptomatische Verfahren eingesetzt. Eine Hämodialyse kann eingesetzt werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Kombination mit Aminoglykosiden kann Cefepim die Ototoxizität erhöhen und negative Auswirkungen auf die Nieren haben.

Die Kombination des Arzneimittels mit Heparin und anderen antimikrobiellen Arzneimitteln ist verboten.

Das Arzneimittel sollte nicht in Kombination mit Metronidazol verabreicht werden.

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Lagerbedingungen

Cefepim sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 ^° C nicht überschreiten. Die zubereitete Injektion kann maximal 24 Stunden (bei Temperaturen bis zu 25 ^° C) und bis zu einer Woche (bei Lagerung im Kühlschrank) aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Cefepim darf innerhalb von 36 Monaten ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel sollte Säuglingen unter 2 Monaten nicht verschrieben werden.

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Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Ladef, Efipim, Maksipim sowie Movizar und Tsepim.

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Bewertungen

Cefepim erhält positives Feedback von Patienten, die es in Foren kommentieren. Hervorzuheben sind seine hohe medizinische Wirksamkeit und die Tatsache, dass es (bei Befolgung aller ärztlichen Anweisungen) ohne Komplikationen verträglich ist.