Azoprol n retard

Azoprol und retard - ein Medikament, das selektiv die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockiert.

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Hinweise Azoprol und verzögern

Es wird zur Behandlung von Tachyarrhythmien, Angina pectoris, kompensiertem CHF (Kombinationstherapie mit ACE-Hemmern, Diuretika und Hypertonie) sowie zur Senkung erhöhter Blutdruckwerte eingesetzt.

Außerdem wird das Medikament verwendet, um einen Koronartod und ein Wiederauftreten eines Myokardinfarkts nach seiner akuten Phase zu verhindern.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten, jeweils 10 Stück in einer Blisterpackung. In der Box befinden sich 3 Blisterplatten.

Pharmakodynamik

Metoprolol blockiert selektiv die Elemente von β1, ist eine racemische Kombination von S-, sowie R-Isomeren. Die Fähigkeit, β1-Terminierungen selektiv zu blockieren, liefert das S (-) - Isomer des linksgängigen Charakters, aber das R (+) - Isomer hat keinen positiven therapeutischen Effekt. Die Aktivität des Verhältnisses der Isomere von S: R ist gleich 33k1, da die S-Form von Metoprolol eine größere Affinität für β1-Termini als seine R-Formen aufweist. Ein doppelter klinischer Versuch mit einem randomisierten, verblindeten Charakter zeigte, dass das S (-) - Element in einer Dosis von 50 mg eine ähnliche Aktivität hatte wie 100 mg racemisches Metoprolol.

Der hypotensive Effekt der Schwächung wird in der Herzleistung zur Verfügung gestellt, und die Bindung von Renin, sowie die Unterdrückung der PAC und Reduktionssensibilisierung Barorezeptoren zusätzlich, was zu einer verringerten Manifestationen von peripheren sympathischen Charakter.

Anti-Angina-Effekt entsteht aufgrund einer Abnahme der Stärke und gleichzeitig der Häufigkeit von Herzkontraktionen, Energieverbrauch und zusätzlich der Bedarf an Myokard Sauerstoff zu erhalten. Das Medikament reduziert die Häufigkeit und Schwere von Angina-Attacken und die Todesrate bei Personen, bei denen ein Herzinfarkt diagnostiziert wurde, und erhöht gleichzeitig die Toleranz verschiedener Belastungen. Längere Verwendung von Metoprolol erhöht die Überlebensrate und reduziert die Inzidenz von Krankenhausaufenthalten von Menschen mit CHF, weil das Medikament die linksventrikuläre Funktion verbessert.

Metoprololsuccinat trägt (von Diabetes bei Menschen auch leiden) zur Verringerung der Wahrscheinlichkeit des Todes (und auch plötzlichen Todes) von Herzinfarkt Wiederholung, und zusätzlich verbessert den Zustand von Patienten mit Myokardinfarkt in der akuten Phase, und zugleich mit idiopathischem dilatative Kardiomyopathie.

Antiarrhythmische Wirkung in Form der Entfernung von arrhythmogenen Wirkungen der sympathischen Wirkung in Bezug auf das Leitungssystem des Herzens manifestiert, Anregung der Abbremsung durch den AV-Knoten und der Sinusrhythmus, und zur gleichen Zeit Automatismus und Verlängerung der refraktären Phase verlangsamt. Das aktive Element hat eine schwache membranstabilisierende Wirkung und besitzt nicht die Aktivität einer partiell agonistischen Substanz.

Metoprolol verlangsamt oder schwächt den Agonist-Effekt auf die Herzaktivität von Katecholaminen, die unter dem Einfluss von physischen und nervösen Stress freigesetzt werden. Die Substanz hat die Fähigkeit, die Zunahme der Herzfrequenz, die erhöhte Herzfrequenz und die Häufigkeit des Minutenvolumens zu verhindern, und damit den Blutdruckanstieg, der unter der Wirkung einer scharfen Freisetzung von Katecholaminen auftritt.

Eine verlängerte Wirkstoffaktivität sorgt für eine konstante Konzentration der Substanz im Plasma über 24 Stunden, um dadurch eine anhaltende therapeutische Wirkung und verringerte Wahrscheinlichkeit von unerwünschten Symptome zu entwickeln, die mit Plasma-Spitzenwerten des PM (beispielsweise beobachtet werden, eine Schwäche in den unteren Gliedmaßen beim Gehen oder Bradykardie ). Stabile Effekte, wie im Fall der Therapie mit anderen β-Blockern, beobachteten nach 2-3 Wochen Kurs.

Metoprolol hat eine schwächere Wirkung auf den Kohlenhydratstoffwechsel und die Insulinproduktion als nicht selektive β-Blocker.

Pharmakokinetik

Die S (-) - Komponente wird nach der Verwendung des Arzneimittels gut absorbiert. Die Spitzenwerte im Plasma betragen 55,98 ng / ml und treten nach 6,83 ± 1,52 Stunden nach der Einnahme auf. Das Bioverfügbarkeitsniveau einer Portion beträgt ungefähr 94,54%. Die Bioverfügbarkeitswerte können im Fall der Einnahme von Medikamenten zusammen mit Nahrungsmitteln steigen.

Nur ein kleiner Teil von Metoprolol wird mit Protein synthetisiert. Das aktive Element durchdringt die Plazenta und dringt zusätzlich in die Muttermilch ein. Der größte Teil der Substanz unterliegt einem Stoffwechsel mit Enzymen des Hämoprotein-P450-Systems in der Leber.

Die Ausscheidung erfolgt meist über den Leberstoffwechsel, die Mittelwerte der Halbwertszeit betragen 6,83 ± 1,52 Stunden. Das Alter der behandelten wirkt sich nicht auf die pharmakokinetischen Parameter von Arzneimitteln aus. In der Regel werden mehr als 95% des eingenommenen Teils des Arzneimittels mit dem Urin ausgeschieden. Etwa 5% dieser Dosis liegt in Form einer unveränderten Komponente vor.

Systemische Indikatoren der Bioverfügbarkeit sowie der Ausscheidung von Metoprolol bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion ändern sich nicht.

Dosierung und Verabreichung

Um die erhöhten Werte des Blutdrucks zu reduzieren: einmal täglich 25 mg der Droge zu nehmen. Der Anteil kann auch auf 50-100 mg (Einzeldosis pro Tag) erhöht werden.

Bei Angina pectoris: die Größe der Anfangsportion - 25 mg (einmaliger Empfang pro Tag). Wenn das gewünschte Ergebnis nach Einnahme einer solchen Dosis nicht beobachtet wird, ist es erlaubt, die tägliche Dosis auf 50-100 mg zu erhöhen oder zusätzliche andere antianginöse Medikamente zu verschreiben.

Bei Herzinsuffizienz: Die Patienten sollten in den letzten 1,5 Monaten ohne Exazerbation in einem stabilen Stadium des CHF bleiben, und auch ohne Änderungen in der Hauptbehandlung während der letzten 14 Tage. Die Behandlung dieser Krankheit mit Arzneimitteln, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren, kann manchmal eine vorübergehende Verschlechterung des Zustands verursachen. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosierung zu reduzieren oder das Medikament abzubrechen. Um die Behandlung zu beginnen, ist es unter der Kontrolle des Arztes notwendig. Die empfohlene Größe der anfänglichen Portion beträgt 6,25 mg. Diese Dosierung wird in der Zukunft schrittweise erhöht, wobei der Zustand des Patienten alle 14 Tage berücksichtigt wird.

Um die Bradykardie zu reduzieren oder ein niedrigeres Druckniveau zu erreichen, müssen Sie möglicherweise die Dosierung der Medikamente reduzieren.

Bei Herzrhythmusstörungen: Es wird empfohlen, eine Einzeldosis von 25-100 mg pro Tag einzunehmen.

Das Medikament kann nach einem Herzinfarkt als unterstützendes Mittel verwendet werden, wobei ein langer therapeutischer Kurs mit einer einmaligen Einnahme pro Tag einer Dosis von bis zu 100 mg durchgeführt wird.

Verwenden Azoprol und verzögern Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Azoprol zu verabreichen und bei schwangeren oder stillenden Müttern zu verzögern. Ausnahmen sind nur solche Situationen, in denen die Verwendung eines Arzneimittels in Bezug auf Vitalfunktionen extrem notwendig ist.

Wie andere Antihypertensiva können β-Blocker das Auftreten von Nebenwirkungen (z. B. Bradykardie) bei Säuglingen, Föten oder Neugeborenen provozieren.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf das aktive Element von Drogen oder anderen Komponenten davon;
• AV-Blockade 2. Oder 3. Grades, Blockade des sinoatrialen Charakters, Herzversagen im chronischen oder akuten Stadium;
• Short-Syndrom;
• Sinus Bradykardie in einem ausgeprägten Grad (die Höhe der Herzfrequenz beträgt weniger als 55 Schläge / Minute);
• kardiogener Schock oder Blutdruckabfall (systolischer Blutdruck liegt unter 100 mm Hg);
• Störungen des peripheren Blutflusses funktionieren in ausgeprägter Form.

Nebenwirkungen Azoprol und verzögern

Die Einnahme von Medikamenten kann das Auftreten folgender medikamentöser Symptome hervorrufen:

• Reaktionen auf das Funktionieren des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen, Konzentrationsstörungen, erhöhte Müdigkeit und Schwindel. Gelegentlich gibt es Anfälle mit Parästhesien, Depressionen, Schlaflosigkeit, Albträumen, Verwirrtheitsgefühl oder Benommenheit, Verschlechterung der Aufmerksamkeit sowie Halluzinationen, Gedächtnisstörungen und Verletzung der sexuellen Funktion;
• Sinneserscheinungen: entwickeln gelegentlich Sehstörungen, Schwächung der Ausscheidungsfunktion der Tränendrüse, Ohrgeräusche und Schwerhörigkeit und daneben Konjunktivitis;
• Störungen der Funktion von SSS: die Entwicklung von orthostatischen Kollaps, Sinus Form der Bradykardie, und zusätzlich eine Abnahme der Werte des Blutdrucks. Gelegentlich gibt es eine Potenzierung der Zeichen der Herzinsuffizienz, eine Abnahme der kontraktilen Aktivität des Myokards und zusätzlich Kardialgie, AV-Blockade 1. Grades, Probleme mit Herzrhythmus und Überleitung. Menschen mit Raynaud-Krankheit haben schlechtere periphere Durchblutungsprobleme;
• Störungen der Verdauungsaktivität: das Auftreten von Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und die Entwicklung von Trockenheit der Mundschleimhaut. Die Abweichung der Werte von Leberenzymen, Probleme bei der Arbeit der Leber und auch die Verletzung von Geschmacksrezeptoren werden einzeln notiert;
• Hautläsionen: manchmal gibt es Hyperämie, Photodermatitis, ähnliche Hauterscheinungen wie Psoriasis und neben diesem Hautausschlag. Gelegentlich entwickelt sich Alopezie. Die Exazerbation der Psoriasis ist vermerkt;
• Verletzungen der Atemfunktion: Bronchospasmus, verstopfte Nase und Atemnot;
• Probleme mit dem endokrinen System: die Entwicklung von Hyperglykämie (bei Personen mit insulinabhängigem Diabetes mellitus) oder Hypoglykämie (bei Menschen, die Insulin einnehmen);
• Allergiesymptome: das Auftreten von Hautausschlägen oder Juckreiz und neben der Entwicklung von Urtikaria;
• Störungen der hämatopoetischen Funktion: Entwicklung von Thrombozytopenie;
• Verletzungen der ODA: das Auftreten von Myalgie oder Arthralgie;
• Entwicklung von sexueller Dysfunktion.

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Überdosis

Vergiftungszeichen: Herzinsuffizienz in der akuten Phase und zusätzlich Herzstillstand, Bradykardie oder AV-Blockade, eine Blutdrucksenkung. Darüber hinaus können Bronchospasmen, Erbrechen, kardiogener Schock, generalisierte Krämpfe, Übelkeit, mentale und Atemnot sowie Koma und Zyanose auftreten.

Um diese Störungen zu beseitigen, sind Magenspülung und die folgenden symptomatischen Verfahren erforderlich:

• Bei Problemen mit AV-Permeabilität oder Bradykardie wird Atropinsulfat verabreicht;
• mit Verschlechterung der kontraktilen Aktivität des Myokards - Dobutamin wird mit Glucagon eingeführt;
• um die erniedrigten Werte von AD zu erhöhen - Epinephrin mit Noradrenalin wird verabreicht;
• Krämpfe entfernen - Diazepam injizieren;
• um Manifestationen des bronchospastischen Charakters zu beseitigen - wird eine intravenöse Strahlinjektion von Euphyllin gemacht, und zusätzlich die Inhalation von β-Adrenomimetika;
• Die Schrittmacherprozedur wird ebenfalls durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist notwendig, sorgfältig den Status von Personen zu überwachen, die mit Azoprol n verzögern ganglioblokatorami und anderen Medikamenten, die die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockieren kombiniert werden (wie zB Augentropfen), und zusätzlich zu antiarrhythmische und MAO-Hemmer Drogen.

Menschen, die das Medikament zusammen mit Diltiazem, Amiodaron, Verapamil und auch Chinidin-Analoga verwenden, können negative chronotrope und inotrope Manifestationen entwickeln.

Plasma Metoprolol nimmt im Falle einer Kombination von Medikamenten mit Rifampicin ab. Der umgekehrte Effekt (Anstieg der Werte) wird in Kombination mit SSRI, Hydralazin, Cimetidin und auch alkoholischen Getränken beobachtet.

Wenn sie gleichzeitig mit hypoglykämischen Arzneimitteln zur Einnahme verwendet werden, sollte die Größe ihrer Dosierung geändert werden.

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Lagerbedingungen

Azoprol und retard müssen außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturmarkierungen - nicht mehr als 25 ° С

Haltbarkeit

Azoprol und Retard dürfen ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.