Azithromycin

Azithromycin hat eine breite antibakterielle Aktivität.

[1], [2], [3], [4], [5]

Hinweise Azithromycin

Es wird verwendet, um solche Störungen zu beseitigen:

• Infektionen, die oberen Atemwege und der Atmungsorgane (wie Pharyngitis, Laryngitis und Tonsillitis mit und zusätzlich Sinusitis, Otitis media, Lungenentzündung und chronische Form von akuter Bronchitis in Schritt);
• unkomplizierte Infektionen bakteriellen Ursprungs, die sich im Urogenitalsystem entwickeln (ausgelöst durch die Aktivität von Chlamydia trachomatis - Urethritis oder Zervizitis);
• Läsionen, die die Haut oder das Weichgewebe betreffen (infektiöse Form von Dermatitis, Erysipel oder Impetigo);
• Scarlatin;
• Lima-Krankheit in der Anfangsphase;
• im Zusammenhang mit der Aktion Helicobacter pylori-Krankheit im Bereich der 12-Darm-oder Magen.

[6], [7], [8], [9],

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Kapseln oder Tabletten mit einem Volumen von 0,25 oder 0,5 G. Kapseln mit einem Volumen von 0,25 g werden zu 6 Stück in einer Blisterpackung (in einer Packung - 1 Blisterplatte) hergestellt; Volumen 0,5 g - in der Anzahl von 3 Stücken in der Blister-Zelle (in der Box - 1 Blister).

Zusätzlich kann die Zubereitung die Form eines Pulvers annehmen, das bei der Herstellung einer Suspension zur Aufnahme verwendet wird (Volumen 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml oder 0,2 g / 20 ml). Verpackt in Plastikflaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 g - 1 solcher Fläschchen in einer Packung zusammen mit einem Messbecher.

[10], [11],

Pharmakodynamik

Azithromycin ist ein Antibiotikum von halbsynthetischer Natur - es wird künstlich als Erythromycinderivat gewonnen. Es gehört zur Kategorie der Azalide mit Makroliden (der erste Vertreter der Azaliddrogen).

Mit Hilfe einer Synthese mit einer Untereinheit von 50S-Ribosomen hemmt das Arzneimittel den Prozess der Proteinbiosynthese und verlangsamt das mikrobielle Wachstum zusammen mit der Hemmung ihrer Vitalaktivität. Bei hohen medizinischen Konzentrationen wird eine bakterizide Wirkung beobachtet.

Das Medikament beeinflusst aktiv solche Mikroorganismen:

• Gram-positive (außer in Bezug auf resistente Mikroflora Erythromycin) - epidermidis und Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes und Streptococcus Agalaktie und Streptokokken Zugabe von Kategorie C, F und G;
• Gram - Stiele und parakoklyusha Keuchhusten, Influenza-Bazillus, Diplokokken von Neisseria Kategorie, Legionellen und Campylobacter, und die Zugabe von Mikroben monotypic Unterart Moraxella catarrhalis und Gardnerella catarrhalis;
• Mikroflora von Anaerobiern (Peptokokken und Peptostreptococcus, Clostridium perfringence und B. Bivius);
• Chlamydien (wie chlamydophile Lungenentzündung und Chl. Trachomatis);
• Mycopathien von Unterarten von Mykobakterien;
• Mycoplasma (wie Mycoplasma Pneumonie);
• Ureaplasmen (wie Ureaplasma Urealiticum);
• Spirochäten (Bakterien, die das Auftreten von bleichen Spirochäten oder die Entwicklung einer durch Zecken übertragenen Borreliose verursachen).

Lipofilen zeigt Resistenz gegen saures Medium.

[12], [13], [14]

Pharmakokinetik

Bei Verwendung von Kapseln, Tabletten oder Suspensionen wird das aktive Element schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert.

Bioverfügbarkeitsindikatoren mit der Verwendung von 0,5 g Drogen erreichen 37%, 2-3 Stunden sind erforderlich, um Spitzenwerte der Substanz zu erreichen. Das Niveau der Proteinsynthese innerhalb des Plasmas ist umgekehrt proportional zu den Indizes des Arzneimittels im Blut und variiert im Bereich von 7-50%. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 68 Stunden.

Plasmawerte von Medikamenten stabilisieren sich nach 5-7 Tagen der Therapie.

Das Medikament leicht kreuzt gematoparenhimatoznye Barrieren in das Gewebe eindringt, durch die auf den betroffenen Bereich bewegt, und dann freigegeben wird, in Gegenwart einer mikrobiellen Infektion im Ofen (Phagozyten mit polymorphkernige Leukozyten und Makrophagen, zusätzlich verwendet wird).

Führt durch die Wände des Plasmas, was sehr effektiv bei der Behandlung von Infektionen ist, die durch die Aktivität von Bakterien verursacht werden - Krankheitserreger, die sich in Zellen befinden.

Das Volumen des Elements innerhalb von Zellen mit Geweben ist 10-15 mal höher als die Plasmawerte, und sein Niveau innerhalb der Herde der Infektion ist um 24-34% höher als das von gesunden Geweben.

Nach der letzten Anwendung von Medikamenten bleibt der Indikator der Substanz, der erforderlich ist, um die antibakterielle Wirkung aufrechtzuerhalten, weitere 5-7 Tage lang bestehen.

In der Leber erfährt das Medikament eine Demethylierung und verliert seine Aktivität. Die Hälfte der verbrauchten Portion wird unverändert mit der Galle und etwa 6% - mit Hilfe der Nieren ausgeschieden.

[15], [16], [17], [18]

Dosierung und Verabreichung

Verwenden Sie das Medikament einmal pro Tag, 60 Minuten vor den Mahlzeiten oder 120 Minuten danach. Die vergessene Portion sollte so schnell wie möglich eingenommen werden und die nächste sollte nach 24 Stunden konsumiert werden.

Die Portionsgrößen für Erwachsene, sowie für Kinder, deren Gewicht über 45 kg liegt:

• Behandlung der Pathologie der Atemwege, Weichteile und Haut - 0,5 g einmal täglich. Die Therapie dauert 3 Tage;
• mit der chronischen Form der Erythem wandernden Natur - am ersten Tag, nehmen Sie 2 Tabletten LS mit dem Umfang 0,5 g, und in den 2-5. Tagen, nehmen 0,5 g einmal pro Tag;
• die Behandlung der Urethritis oder der Zervizitis der unkomplizierten Natur - die einmalige Anwendung der 1. G der Präparate.

Verwendung von Azithromycin Forte.

Um Krankheiten in den Atmungsorganen, der Haut und den Weichteilen zu beseitigen, wird empfohlen, 1,5 g des Arzneimittels pro Kurs einzunehmen (die Dosierung durch 3 Anwendungen in Intervallen von 24 Stunden zu teilen).

Um Akne loszuwerden, wird das Medikament für 3 Tage in einer Dosis von 0,5 g / Tag genommen, und dann für die nächsten 9 Wochen ist es notwendig, es einmal pro Woche für 500 mg zu verwenden. Verwenden Sie die 4. Pille am 8. Tag des Kurses. Anschließend werden Portionen in Abständen von 7 Tagen aufgetragen.

Für eine Therapie bei einer durch Zecken übertragenen Borreliose sollte der Patient am ersten Tag 1 g und am Tag 2-5 500 mg einnehmen. Im Allgemeinen erfordert der gesamte Kurs 3 g der Substanz.

Die Größen der Kinderdosen richten sich nach ihrem Gewicht. Das Standardverhältnis beträgt 10 mg / kg pro Tag. Die Behandlung kann nach diesem Schema erfolgen:

• 3 Verwendung in einer Dosis von 10 mg / kg in Abständen von 24 Stunden;
• 1 Verbrauch in einer Dosis von 10 mg / kg, sowie 4 Anwendungen in einer Dosierung von 5-10 mg / kg.

In der Anfangsphase der Lyme-Borreliose Größe des ersten Abschnitts für das Kind ist 20 mg / kg, und die nächsten 4 Tage verwenden Vorbereitung für Kinder in Dosen von 10 mg / kg.

Während einer pulmonalen Entzündung ist es zunächst erforderlich, das Arzneimittel iv in einer Methode (mindestens 2 Tage bei einer Dosis von 0,5 g / Tag) zu verabreichen. Danach wird der Patient auf die Verwendung von Kapseln übertragen. Diese Therapie dauert 1-1,5 Wochen. Die Größe des medizinischen Teils beträgt 0,5 g / Tag.

Bei Erkrankungen im Beckenbereich sollte im Anfangsstadium der Therapie auch eine Infusion eingeleitet werden, danach sollte der Patient Kapseln mit einem Volumen von 0,25 g (2 Stück pro Tag für 7 Tage) einnehmen.

Die Bedingungen für den Wechsel zu Kapseln / Tabletten werden unter Berücksichtigung von Veränderungen des klinischen Bildes und der Labordaten festgelegt.

Um die Suspension herzustellen, müssen 2 g der Substanz in Wasser (60 ml) verdünnt werden.

Wenn eine Injektionslösung hergestellt wird, müssen 0,5 g Lyophilisat in d / und Wasser (4,8 ml) gelöst werden.

Wenn Infusionen verabreicht werden müssen, werden 500 mg Lyophilisat auf eine Konzentration von 1-2 mg / ml (bis zu 0,5 bzw. 0,25 L) mit Ringer-Lösung, 0,9% Natriumchloridlösung oder Natriumchloridlösung verdünnt Dextrose (5%). Im ersten Fall soll die Infusion 3 Stunden, in der Sekunde - 1 Stunde dauern.

Therapeutisches Regime bei der Behandlung von Ureaplasma.

Bei der Beseitigung von Ureaplasmose sollte eine komplexe Therapie angewendet werden.

Einige Tage vor Beginn der Einnahme von Azithromycin sollten dem Patienten Immunmodulatoren verschrieben werden. Das Medikament wird intramuskulär einmal täglich in Intervallen von 1 Tag verabreicht. Solche Injektionen müssen während des gesamten Therapieverlaufs durchgeführt werden.

Zusammen mit der zweiten Anwendung des Immunmodulators beginnt die Verwendung eines Antibiotikums mit bakterizider Wirkung. Am Ende seiner Aufnahme sollte eine Umstellung auf Azithromycin erfolgen. Während der ersten 5 Tage sollte das Medikament täglich in einer Dosierung von 1 g - vor dem Frühstück (1,5 Stunden) konsumiert werden.

Am Ende dieses Zeitintervalls müssen Sie eine Pause von 5 Tagen einlegen, dann beginnen Sie wieder mit der Einnahme des Medikaments, geleitet durch das obige Schema. Nach den nächsten 5 Tagen sollte ein weiterer 5-tägiger Kurs von Azithromycin durchgeführt werden - der letzte, der dritte, die Zeit. Die Größe der Dosierungen bleibt überall gleich - bis 1 g.

Während der Dauer von 15-16 Tagen, während die Therapie mit Azithromycin dauert, sollte der Patient auch 2-3 mal täglich Medikamente einnehmen, die die Bindung ihrer eigenen Interferone stimulieren, und zusätzlich Antimykotika aus der Kategorie der Polyene.

Nach der Einnahme von Antibiotika ist eine restaurative Behandlung erforderlich, bei der Medikamente zur Stabilisierung des Verdauungstraktes und zur Wiederherstellung der Mikroflora verwendet werden. Die unterstützende Therapie sollte mindestens 14 Tage dauern.

Behandlungsschema für die Beseitigung von Chlamydien.

Bei Chlamydien im unteren Urogenitalsystem wird Azithromycin am häufigsten verschrieben, weil dieses Arzneimittel gut vertragen wird und zusätzlich von Jugendlichen und Schwangeren angewendet werden kann.

Bei der Behandlung der beschriebenen Form der Krankheit wird das Medikament einmal in einer Portion von 1 g konsumiert.

Wenn Clallidiose des oberen Teils des Genital-Harntraktes beobachtet wird, wird die Therapie durch kurze Kurse durchgeführt, zwischen denen es notwendig ist, lange Lücken zu widerstehen.

Der Kurs erfordert dreimal die Einnahme des Medikaments (Dosierung beträgt 1 g). Intervalle zwischen den Anwendungen - 7 Tage. Daher müssen Medikamente am 1., 7. Und 14. Tag eingenommen werden.

Verwendung von Medikamenten zur Beseitigung von Halsschmerzen.

Alle Antibiotika bei der Behandlung von Angina pectoris, können Sie den 10-Tage-Kurs verwenden müssen, aber Azithromycin verwendet für eine andere Regelung - der Verlauf der Rezeption dauert 3-5 Tage.

Ein weiteres Plus des Medikaments ist seine höhere Verträglichkeit (besser als Penicillin-Antibiotika) - es wird angenommen, dass Makrolide die geringste Toxizität haben.

Für Erwachsene sowie Kinder mit einem Gewicht von mehr als 45 kg beträgt die Portionsgröße 0,5 g / Tag. Wenn eine Dosis vergessen wird, ist es notwendig, sie sofort zu nehmen, wie es in Erinnerung bleibt, und alle nachfolgenden Prozeduren sollten in Intervallen von 24 Stunden stattfinden.

Kinder, die älter als 6 Monate und bis zu 12 Jahren alt sind, sollten Medikamente in Form einer Suspension einnehmen. Der Empfang wird einmal am Tag durchgeführt. Die Therapie dauert mindestens 3 Tage und die Größe der Portion wird individuell ausgewählt.

Anwendung von Medikamenten gegen Sinusitis.

Um Sinusitis zu behandeln, müssen Sie das Medikament nach einer der folgenden Methoden einnehmen:

• Nehmen Sie am ersten Tag 0,5 g des Arzneimittels und weitere 3 Tage in der gleichen Dosierung ein.
• Empfang am ersten Tag von 0,5 g Azithromycin und dann weitere 4 Tage zur Verwendung in einer Dosierung von 0,25 g.

Kinder unter 12 Jahren müssen eine Suspension machen. Die Dosierung wird aus der Berechnung von 10 mg / kg Körpergewicht ausgewählt. Verwenden Sie das Medikament einmal täglich für 3 Tage. Manchmal verschreiben Ärzte ein leicht geändertes Regime - nehmen am ersten Tag 10 mg / kg zu sich und reduzieren dann in den nächsten 4 Tagen die Portionsgröße auf 5 mg / kg. Für den Kurs sind maximal 30 mg / kg erlaubt.

[24], [25], [26],

Verwenden Azithromycin Sie während der Schwangerschaft

Während des Stillens oder der Schwangerschaft wird das Medikament nur in Situationen verwendet, in denen die Wahrscheinlichkeit des Nutzens der Therapie für eine Frau höher ist als die Möglichkeit von Komplikationen beim Säugling oder Fötus.

Nach einigen Studien (z. B. Während des Motherisk-Programms) gilt Azithromycin als absolut sicher für die Anwendung bei schwangeren Frauen.

In jeder der Kontrollgruppen (Frauen von ersten Azithromycin verbraucht wird vom 2. - andere Antibiotika, vom 3. - nicht in der Therapie von antimikrobiellen Arzneimitteln verwendet) Häufigkeit des Auftretens von schweren fetalen Anomalien in der Entwicklung keine signifikanten Unterschiede hatte.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz gegen Makrolide;
• schwere Stadien von Leber- oder Nierenerkrankungen.

Die Aussetzung ist verboten, die Säuglinge zu ernennen, deren Gewicht weniger als 5 kg ist, und die Tabletten mit den Kapseln - die Kinder, deren Gewicht unter 45 kg ist.

[19], [20], [21]

Nebenwirkungen Azithromycin

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Erbrechen, Lymphozytopenie, Bauchbeschwerden, Sehstörungen, Übelkeit, Abnahme des Blutbikarbonats und Durchfall.

Manchmal werden Patienten festgestellt: die Entwicklung von Mundsoor Natur, Formen der vaginalen Infektionen, Eosinophilie, Leukopenie, Hypästhesie, Schwindel, Krämpfe (es wurde festgestellt, dass andere Makrolide auch das Auftreten von Krampfanfällen führen können), Benommenheit und Synkope. Darüber hinaus ist die beobachtete Reduktion der Inzidenz von Darm-Erkrankung der olfaktorischen Funktion Entleerung und Gaumen (oder vollständigen Verlust des Geruchs und Geschmack), Kopfschmerzen, Appetitlosigkeit, Verdauungsstörungen, Gastritis und Blähungen, sowie erhöhte Müdigkeit. Zur gleichen Zeit kann das Niveau von Bilirubin und Kreatinin erhöhen und ACAT Alat mit Harnstoff, und zusätzlich dem Niveau K im Blut. Hinweise und entwickelt Arthralgie, Juckreiz, Hautausschlag oder Rind.

Gelegentlich ist es Thrombozytopenie, Hyperaktivität (einen Motor oder psychischer Charakter), Neutrophile, ein Gefühl von Aggressivität, Angst, Schwäche oder Nervosität, und zusätzlich zu dieser Form der hämolytischen Anämie. Auch gibt es Parästhesien, Neurosen, Asthenie, Schlafstörungen, Verstopfung, Hepatitis (auch die Werte von PEF ändern), Schlaflosigkeit und intrahepatische Cholestase. Deutliche Veränderung in der Klangsprache, Hautausschlag, Angioödem, zehn, tubulointerstitielle Nephritis, Urtikaria mit akutem Nierenversagen, Photophobie, Erythema multiforme, Candidiasis und anaphylaktischen Schock.

Einzelne Schmerzen können in der Sternum- und ventrikulären Tachykardie auftreten und zusätzlich den Rhythmus des Herzschlags verstärken. Es zeigte sich, dass durch die Wirkung anderer Makrolide die gleichen Zeichen hervorgerufen werden können. Darüber hinaus gibt es Hinweise auf eine Verlängerung der QT-Intervall-Werte und eine Senkung des Blutdrucks.

Man kann auch das Auftreten solcher Reaktionen erwarten, wie funktionelle Leberinsuffizienz, Erregungsgefühl, Myasthenia gravis oder Hepatitis mit nekrotischem oder fulminantem Charakter.

Gelegentlich können Makrolide einen Hörverlust verursachen. Bei einigen Patienten trat eine Hörstörung auf, es wurde ein Ohrring oder eine vollständige Taubheit entwickelt.

Grundsätzlich wurden solche Fälle in der Forschungsphase erfasst, in der das Medikament lange Zeit in großen Portionen verwendet wurde. Die Berichte zeigen, dass die oben genannten Verletzungen heilbar sind.

[22], [23]

Überdosis

Bei Vergiftung werden Erbrechen, Stuhlgang, Übelkeit und vorübergehender Hörverlust beobachtet.

Symptomatische Maßnahmen werden ergriffen, um die Störungen zu beseitigen.

[27], [28]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Absorption von Arzneimitteln ist reduziert, wenn sie mit Ethylalkohol, Nahrungsmitteln sowie Antazida, die Al3 + oder Mg2 + enthalten, kombiniert wird.

Beim Anschluss von Makroliden mit Warfarin gerinnungshemmende Wirkung potenzieren können, weshalb Menschen, die die folgenden Sequenz verwenden (obwohl Tests haben in der Ebene der PTV keine Änderungen angezeigt, wenn diese Mittel in dem Standard-Aufnahmeabschnitt), ist es notwendig, genau diese Werte zu überwachen.

Azithromycin hat keine Wechselwirkung mit Theophyllin, Carbamazepin, Triazolam, Terfenadin und Digoxin, das sich von anderen Makroliden unterscheidet.

Die Kombination von Terfenadin und verschiedenen Antibiotika führt zu einer Verlängerung der QT-Intervallwerte und zusätzlich zur Entwicklung von Arrhythmien. Daher sollte Azithromycin bei Personen, die Terfenadin anwenden, mit Vorsicht angewendet werden.

Makrolide im Plasma Wert erhöhen, und darüber hinaus die toxischen Eigenschaften verbessern und die Ausscheidung von Substanzen wie Cycloserin, Methylprednisolon mit Felodipin und Medikamente hemmt mit der Teilnahme von Mikrosomen und indirekten Koagulantien oxidiert werden. Bei der Verwendung von Azithromycin (und gleichzeitig anderen Azaliden) wurde eine solche Wechselwirkung nicht festgestellt.

Eine Erhöhung der Wirksamkeit des Arzneimittels wird bei gleichzeitiger Verwendung mit Tetracyclin oder Chloramphenicol beobachtet. In Kombination mit Lincosamiden ist dagegen die Wirkung von LS geschwächt.

Es wird die medikamentöse Unverträglichkeit des Präparates mit dem Heparin bemerkt.

[29], [30], [31], [32]

Lagerbedingungen

Azithromycin (in jeder Form der Freisetzung) muss an einem dunklen und trockenen Ort mit einer Temperatur im Bereich von 15-25 ° C aufbewahrt werden. Gleichzeitig sollte die fertige Suspension der Zubereitung bei einer Temperatur von 2-8 ° C gehalten werden.

[33], [34], [35], [36]

Haltbarkeit

Azithromycin in Kapseln und Pulver kann seit der Freisetzung des Arzneimittels für 2 Jahre verwendet werden. Tabletten haben eine Haltbarkeit von 3 Jahren und die fertige Suspension darf nicht länger als 3 Tage lagern.

[37], [38],

Bewertungen

Azithromycin bei der Behandlung von Angina, Stirnhöhlenentzündung, Chlamydien, sowie Sinusitis und anderen Krankheiten, die durch die Wirkung von Bakterien verursacht werden, die auf Drogen empfindlich sind, erhält meistens gute Kritiken.

Das Medikament hat eine starke Wirkung bei der Behandlung von bakteriellen Infektionen und wird gleichzeitig ohne Komplikationen von den Patienten toleriert. Die drogenbedingten Nebenwirkungen sind selten und gehen nach Abschluss der Therapie vollständig weg.

Auch Ärzte sprechen positiv über die Medizin. Zu den wichtigsten Vorteilen von Drogen gehören ihrer Meinung nach:

• Vorhandensein von immunmodulierenden und entzündungshemmenden Eigenschaften;
• starker Einfluss relativ wahrscheinlicher Mikroben - Pathogene von Infektionen, die sich im Atmungssystem entwickeln;
• Bilden hohen Wert Substanz innerhalb des Gewebes bakterizide Wirkung gegen Haemophilus influenzae zeigt, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, Gonokokken, Pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus Agalaktie, Bakterien Bordet-Gengou und Corynebacterium diphtheria;
• beeinflusst wirksam atypische Mikroben-Pathogene, multipliziert intrazellulär (unter solchen Chlamydien mit Mycoplasmen);
• ist für die Anwendung bei schwangeren Frauen erlaubt;
• hat eine medikamentöse Form, die Kindern verschrieben werden kann.

Da Azithromycin eine postantibiotische Wirkung hat, kann es als Kurzzeit-Kur genommen werden. Gleichzeitig ermöglicht der Einfluss des Medikaments eine Erhöhung der Empfindlichkeit gegenüber dem Einfluss von Immunfaktoren, auch bei Bakterien, die dagegen resistent sind.

Die Basis der Makrolide, das Element Erythromycin, zerfällt im sauren Magen und wirkt sich auch stark auf die Darmmotilität aus. Im Gegenzug wird Azithromycin nicht von der sauren Umgebung des Magens beeinflusst und weniger aktiv gegen die Darmfunktion.