Avatart

Avodart ist eines dieser Medikamente, die bei der Behandlung von Prostata-Adenom helfen. Sein Wirkstoff - Dutasterid - beeinflusst die benigne Prostatahyperplasie therapeutisch. Das Maximum dieser Droge funktioniert nach einer Woche oder zwei, nachdem der Patient beginnt, die Droge zu nehmen. 

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Hinweise Avatart

Als Monotherapie:

Behandlung und Vorbeugung des Fortschreitens der benignen Prostatahyperplasie durch Verringerung der Größe der Prostata, Verbesserung des Urinierens, Verringerung des Risikos einer akuten Harnretention und der Notwendigkeit einer Operation.

Als kombinierte Therapie mit α1-Adrenoblockern:

Behandlung und Vorbeugung des Fortschreitens der benignen Prostatahyperplasie durch Verringerung der Größe der Prostata, Verbesserung des Urinierens, Verringerung des Risikos einer akuten Harnretention und der Notwendigkeit einer Operation. Die Kombination von Dutasterid und α1-Adrenoblocker Tamsulosin wurde hauptsächlich untersucht.

Freigabe Formular

Das Medikament zur Behandlung von Adenom der Prostata Avodart wird in Form von Gelatinekapseln freigesetzt, die gelb sind, sind länglich, undurchsichtig, auf einer Seite jeder Kapsel ist die Aufschrift GX CE2 in rot gedruckt.

Ausgebrachte Kapseln in Aluminiumblistern. In einer Blase - zehn Kapseln. Es gibt zwei Formen von Avodarts Veröffentlichung - drei Blister in einer Packung und je neun. 

Pharmakodynamik

Der Avodart ist ein Doppelinhibitor der 5a-Reduktase. Es ist durch eine Unterdrückung der Aktivität von 5a-Reduktase-Isoenzymen des ersten und zweiten Typs gekennzeichnet, deren Essenz in der Umwandlung von Testosteron in 5a-Dihydrotestosteron (DHT) besteht. Dihydrotestosteron ist das wichtigste Androgen, das für die Hyperplasie des Drüsengewebes der Prostata verantwortlich ist.

Wie viel Dutasterid beeinflusst, wie stark die Konzentration von Dihydrotestosteron abnimmt, hängt von der Dosierung des Arzneimittels ab, gewöhnlich wird es nach zwei Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet. Nach einer oder zwei Wochen nach Einnahme einer Dosis von 0,5 mg pro Tag ist Dihydrotestosteron im Serum um 85-90% reduziert.

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Pharmakokinetik

Eine Dosis des Medikaments, ein halbes Milligramm, verursacht die maximale Konzentration des Wirkstoffs (Dutasterid) im Serum, es wird ein bis drei Stunden nach der Einnahme von Avodart erreicht.

Der Prozentsatz der absoluten Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 60%.

Wenn Dutasterid einmal oder mehrmals eingenommen wird, zeigt dies an, dass das Verteilungsvolumen groß genug ist (von 300 bis 500 Liter). Dutasterid hat einen hohen Bindungsgrad an Plasmaproteine (> 99,5%).

Wenn das Medikament für ein halbes Milligramm täglich für ein halbes Jahr eingenommen wird, ist es möglich, stabile Konzentrationen von Serum-Dutasterid (Css) zu erreichen. Sie sind ungefähr gleich 40 ng / ml. Innerhalb eines Monats erreichen in der Regel 65% dieses Niveaus, eine Marke von etwa 90% wird nach etwa drei Monaten erreicht. Nach zweiundfünfzig Wochen Behandlung wird Dutasterid im Samen mit durchschnittlich 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml) konzentriert. Sperma kommt nahe an 11,5% Dutasterid, das aus dem Serum dorthin geschickt wird. Das Enzym CYP3A4 des Cytochrom-P450-Systems fördert den Metabolismus der aktiven Substanz, es ist dieses Enzym, das Dutasterid in zwei monohydroxylierte Metaboliten umwandelt. Es wird nicht von den Enzymen dieses Systems CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 oder CYP2D6 beeinflusst. Nach einer Zeit, wenn eine stabile Konzentration des Wirkstoffs ist, enthält das Serum: unmodifizierten selbst Dutasterid, 3 Hauptmetabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid und 6) und 2 Nebenmetabolit.

Der Stoffwechsel des Wirkstoffes des Avodart-Präparats ist durch Intensität gekennzeichnet. Wenn ein halbes Milligramm während des Tages eingenommen wird, werden 1 bis 15,4% (im Durchschnitt 5,4%) der akzeptierten Dosis mit unverändertem Stuhl ausgeschieden. Der Rest der Dosis wird in Form von Metaboliten reproduziert.

Zusammen mit dem Urin wird eine Spurenmenge des Wirkstoffs Dutasterid (weniger als 0,1% der Dosis) in unveränderter Menge abgegeben. Im Falle der Einnahme des Medikaments in der therapeutischen Behandlung beträgt die Halbwertszeit drei bis fünf Wochen. Dutasterid kann im Serum nachgewiesen werden, selbst nachdem Avodart die Behandlung für bis zu sechs Monate eingestellt hat. In diesem Fall bleibt es normalerweise bei einer Konzentration von etwas mehr als 0,1 ng / ml.

Pharmacokinetics Avodart oder vielmehr sein Hauptwirkstoff (Dutasterid) - ein erste Ordnung Absorptionsprozess ist und zwei parallel Eliminationsprozesse: ein sättigbaren (die von der Konzentration abhängt) und eine nicht sättigende (die unabhängig von der Konzentration ist). Wenn die Serum-Dutasterid-Konzentrationen niedrig sind (weniger als 3 ng / ml), setzen beide Eliminierungsverfahren den Wirkstoff schnell frei. Wenn Avodart einmal eingenommen wird, kommt es zu einer raschen Ausscheidung von Dutasterid, der Prozess ist durch eine kurze Halbwertszeit (drei bis fünf Tage) gekennzeichnet.

Wenn die Serumkonzentrationen mehr als 3 ng / ml erreichen, hat die Clearance von Dutasterid eine ausgeprägtere Langsamkeit (0,35-0,58 l / h), am häufigsten wird ein linearer ungesättigter Prozess beobachtet. Wenn die Konzentrationen bei einer täglichen Dosis von 0,5 mg therapeutisch sind, ist die Dutasterid-Clearance ebenfalls langsamer. Im Allgemeinen ist die Clearance linear und hängt nicht von der Konzentration des Stoffes ab.

Wenn Avodart einen älteren Mann erhält, ist es nicht notwendig, die Dosis zu reduzieren. 

Dosierung und Verabreichung

Avodart oral eingenommen, spielt die Zeit des Essens keine Rolle. Die Kapseln werden als Ganzes geschluckt, nicht gekaut und nicht geöffnet (Tatsache ist, dass die Zusammensetzung der Kapsel die Mundschleimhaut schädigen kann).

Erwachsenen Männern, einschließlich älteren Menschen, wird empfohlen, einmal täglich eine solche Dosis Avodart einzunehmen - eine Kapsel (0,5 mg Dutasterid).

Avodart arbeitet während einer kurzen Behandlungsdauer schnell genug, aber Ärzte empfehlen, das Medikament mindestens sechs Monate lang einzunehmen, um den therapeutischen Effekt zu maximieren. Zur Heilung der BPH wird Avodart als Monotherapie verschrieben und kann auch mit α1-Blockern kombiniert werden.

Für spezielle Patientengruppen:

•  Bei Nierenverletzungen: Wenn Sie eine Standarddosis von 0,5 mg einnehmen, machen die Nieren weniger als 0,1% davon aus. Deshalb, im Falle der Verstöße der Nierenfunktion, nehmen die Patientinnen die standardmäßige Dosis des Präparates, es ist nötig es nicht zu verringern.
•  Wenn der Patient eine gestörte Leberfunktion hat, empfehlen die Ärzte, Avodart vorsichtig einzunehmen. Jetzt gibt es keine Daten zur Behandlung dieser Patientengruppe mit Hilfe von Avodart. Aber Dutasterid ist durch intensiven Stoffwechsel gekennzeichnet, die Halbwertszeit des Medikaments beträgt drei vor fünf Wochen, so etwas Vorsicht bei der Verwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion stört nicht. 

Verwenden Avatart Sie während der Schwangerschaft

Der Einfluss von Avodart und seinem Hauptwirkstoff Dutasterid auf Spermien und die individuelle Fertilität von Patienten wurde bisher nicht ausreichend untersucht.

Adoption Avodart Frauen kategorisch kontraindiziert. Dieses Gebiet wurde ebenfalls untersucht, es gibt jedoch Vorschläge, dass Dutasterid das VCT-Niveau unterdrückt, wodurch die Entwicklung der Geschlechtsorgane im Fötus-Jungen gehemmt werden kann. Ob Dutasterid in die Muttermilch einer stillenden Mutter eindringt, ist ebenfalls nicht bekannt. 

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Zulassung von Avodart sind:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff des Arzneimittels (Dutasterid) sowie gegen den Rest seiner Bestandteile;
• Überempfindlichkeit gegenüber anderen 5 & alpha; -Reduktase-Inhibitoren.

Frauen und Kinder sollten auf keinen Fall das Medikament nehmen - sie sind kontraindiziert.

Wenn der Patient eine Leberinsuffizienz hat, ist Avodart besonders vorsichtig. 

Nebenwirkungen Avatart

Nebenwirkungen von Avodart und seinem Wirkstoff Dutasterid sind:

• Das Immunsystem des Organismus kann in sehr seltenen Fällen mit allergischen Reaktionen (Vorhandensein von Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, lokalisiertem Ödem) sowie Angioödemen reagieren.
• Das Fortpflanzungssystem des Körpers reagiert oft auf die Droge mit Veränderungen der Libido, Ejakulationsstörungen, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie (das Vorhandensein von Schmerzen und Vergrößerung der Brustdrüsen).
• Auf der Haut aufgrund der Aufnahme kann Avodart Alopezie (Haare am Körper herausfallen), sowie Hypertrichose manifestieren. 

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Überdosis

Wenn den Patienten während der Studie eine Dosis von 40 mg pro Tag verschrieben wurde, was dem 80-fachen der therapeutischen Dosis entspricht, wurden keine Nebenwirkungen für eine Woche beobachtet. Nebenwirkungen wurden bei der Einnahme von 5 mg Patienten über einen Zeitraum von sechs Monaten nicht beobachtet. Es gab keine Unterschiede zur empfohlenen Dosis.

Wenn eine Überdosierung von Avodart weiterhin auftritt, wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung verordnet (es gibt kein Gegenmittel für Dutasterid).

Lagerbedingungen

Avodart-Geschäft an einem für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von höchstens dreißig Grad Celsius.

Haltbarkeit

Haltbarkeit Avodart ist vier Jahre.