Aspirin

Aspirin (die aktive Chemikalie ist Acetylsalicylsäure) ist ein bekanntes nicht stertoidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das seit dem späten 19. Jahrhundert in der Medizin verwendet wird. Aspirin hat antipyretische, analgetische (Schmerzlinderung) und entzündungshemmende Eigenschaften und ist einer der am häufigsten verwendeten Arzneimittel der Welt.

Pharmakologische Eigenschaften

1. Entzündungshemmende Wirkung: Aspirin reduziert Entzündungen, indem sie die Produktion von Prostaglandinen blockiert, Substanzen, die eine Schlüsselrolle bei der Entwicklung von Entzündungen, Schmerzen und Fieber im Körper spielen. Dies wird erreicht, indem die Enzym-Cyclooxygenase (COX) gehemmt wird, die für die Synthese von Prostaglandinen erforderlich ist.
2. Analgetika: Wirksam für leichte bis mittelschwere Schmerzen wie Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Muskelschmerzen, Menstruationsschmerzen und andere Arten von Schmerzen.
3. Antipyretische Wirkung: Aspirin reduziert das Fieber wirksam, indem sie das hypothalamische Zentrum der Thermoregulation, die erweiterten peripheren Gefäße und das zunehmende Schwitzen beeinflussen.

Verwendung

• Als Analgetikum: Schmerzen verschiedener Ätiologien zu verringern.
• Als Antipyretiker: hohe Körpertemperatur reduzieren.
• Asan Antiaggregant: Niedrige Dosen von Aspirin werden verwendet, um Blutgerinnsel zu verhindern, was bei der Vorbeugung von Myokardinfarkt und Schlaganfall nützlich ist. Aspirin verhindert eine Thrombozytenaggregation (zusammenhauige Blutplättchen zusammen), wodurch das Risiko einer Thrombose verringert wird.

Hinweise Aspirin.

1. Analgetika (analgetisch):

   • Behandlung von Kopfschmerzen, einschließlich Migräne.
   • Reduzierung von Zahnschmerzen, Muskeln und Gelenkschmerzen.
   • Reduktion von Menstruationsschmerzen.

2. Antipyretische Wirkung (antipyretisch):

   • Reduktion der hohen Körpertemperatur im Zusammenhang mit Erkältungen und anderen Infektionskrankheiten.

3. Entzündungshemmende Wirkung:

   • Verwendung bei verschiedenen entzündlichen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis und Arthrose.
   • Behandlung von entzündlichen Prozessen, z. Sehnenentzündung oder Bursitis.

4. Antiaggregant-Aktion:

   • Vorbeugung von Thrombose und Embolie, einschließlich der Verringerung des Risikos eines Myokardinfarkts und eines Schlaganfalls bei Personen mit hohem Risiko, sie zu entwickeln.
   • Vorbeugung eines rezidivierenden Myokardinfarkts und der postoperativen Thrombose.
   • Als prophylaktisches Mittel für Thromboembolie und ischämischer Schlaganfall.

5. Andere spezifische Verwendungen:

   • Behandlung des Kawasaki-Syndroms, einer Krankheit, die die Blutgefäße bei Kindern betrifft.
   • Prävention von Darm

Freigabe Formular

1. Pillen

• Regelmäßige Tabletten: Dies ist die häufigste Form, die 100 bis 500 mg Acetylsalicylsäure enthält. Tabletten werden oral eingenommen und sollen Schmerzen lindern, das Fieber reduzieren oder als Antiaggreganten.
• Kautabletten: Diese enthalten Aspirin in einer kleineren Dosierung, oft etwa 81 mg, und werden hauptsächlich verwendet, um Herzinfarkte oder Striche zu verhindern. Die kaubare Form beschleunigt den Einsetzen der Wirkung des Arzneimittels.
• Beschichtete Tablets (Enterosoluble): Die Beschichtung verhindert, dass Aspirin in der sauren Umgebung des Magens abbricht, wodurch das Risiko von Reizungen und ulzogener Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt verringert wird. Solche Tabletten lösen sich bereits im Darm auf.

2. Kapseln

• Flüssigkapseln: Diese Kapseln enthalten Aspirin in flüssiger Form, sodass sie schneller absorbiert werden und die Symptome schneller lindern können.

3. Pulver

• Lösungspulver: Aspirin in Pulver kann zur oralen Aufnahme in Wasser gelöst werden. Diese Form ist besonders bequem für diejenigen, die Schwierigkeiten haben, Tabletten zu schlucken.

4. Rektale Zäpfchen

• Suppositories: Wird zur reparierten Verabreichung von Aspirin verwendet, die für Erbrechen oder andere Erkrankungen erforderlich sein können, bei denen eine orale Verabreichung nicht möglich ist.

5. Sprudel (sprudelnde) Tabletten

• Sprudelabletten: Tabletten, die sich in Wasser auflösen, um ein Effervescent-Getränk zu bilden. Diese Form verbessert die Absorption von Aspirin und verringert seine negativen Auswirkungen auf den Magen-Darm-Trakt.

Pharmakodynamik

1. Antiaggregant-Aktion:

   • Aspirin hemmt irreversibel die Enzym Cyclooxygenase (COX), die für die Synthese von Thromboxanes und Prostaglandinen essentiell ist.
   • Die Hemmung von COX-1 führt zu einer Abnahme der Bildung von Thromboxan A2 in Blutplättchen, wodurch ihre Fähigkeit zur Aggregation verringert und das Risiko von Blutgerinnseln verringert wird. Diese Eigenschaft wird zur Prävention und Behandlung von koronaren Herzerkrankungen und anderen Gefäßkrankheiten verwendet.

2. Analgetikerin und antipyretische Wirkungen:

   • Aspirin hemmt auch die Synthese von Prostaglandinen, die eine Schlüsselrolle bei der Bewirtschaftung von Entzündungen, Schmerzen und Fieber spielen.
   • Die Reduzierung des Niveaus von Prostaglandinen im Zentralnervensystem und im Fokus der Entzündung führt zu einer Verringerung der Schmerzempfindlichkeit und Normalisierung der Körpertemperatur unter fieberhaften Bedingungen.

3. Entzündungshemmende Wirkung:

   • Aspirin verringert die Schwere der Entzündung, indem sie die Synthese von Prostaglandinen und Thromboxanen blockiert, die an der Entwicklung von Entzündungen beteiligt sind und Rötungen, Schwellungen und Schmerzen verursachen.
   • Die Wirksamkeit von Aspirin als entzündungshemmendes Mittel macht es zur Behandlung von Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis und Arthrose geeignet.

4. Andere Effekte:

   • Aspirin kann den Blut Harnstoffspiegeln erhöhen, indem sie den Blutfluss durch die Nieren verringert, was das Ergebnis der Hemmung von Prostaglandinen ist, die einen angemessenen Blutfluss aufrechterhalten.
   • Es kann auch die Magenschleimhaut irritieren, was zu Gastritis und Magengeschwüren führt, da schützende Prostaglandine im Magen Blockade blockieren.

Pharmakokinetik

1. Aspirin wird schnell aus dem gastrointestinalen Trakt absorbiert, wobei sprudelnde Tablettenformen, Granulate in der Suspension und schnell auflösende Tabletten schnellere Absorptionsraten als andere Formen (Kanani, Voelker & amp; Gatoulis, 2015) zeigen.
2. Nach der Absorption wird ASC schnell in Salicylsäure (SA), seinen aktiven Metaboliten, umgewandelt. Die Umwandlung erfolgt überwiegend während der ersten Durchfahrt durch die Leber (Brune, 1974).
3. Pharmakokinetische Parameter wie die maximale Plasmakonzentration (CMAX) und die Zeit, um die maximale Konzentration (TMAX) zu erreichen, variieren erheblich von der verwendeten Formulierung, was das Beginn und die Dauer der Aktion (Kanani, Voelker & amp; gatoulis, 2015).
4. In bestimmten Populationen, wie beispielsweise Gastektomiepatienten, zeigt Aspirin eine verringerte systemische Clearance und längere Halbwertszeit, wobei die Notwendigkeit einer Dosisanpassung für diese Personen betont wird.
5. Genetische Faktoren können die Pharmakokinetik und die Pharmakodynamik von Aspirin beeinflussen und seine Wirksamkeit als Antiaggregantwirkstoff beeinflussen. Varianten in Genen, die mit Cyclooxygenasen und Glykoproteinen zusammenhängen, sind mit Unterschieden in den Antiaggregierungswirkung von Aspirin verbunden (Würtz, Kristensen, HVAS & amp; Grove, 2012).

Dosierung und Verabreichung

Analgetikerin und antipyretische Wirkung:

• Erwachsene Dosierung: Normalerweise 500 mg bis 1000 mg alle 4 bis 6 Stunden nach Bedarf und je nach Symptomen. Sollte 4000 mg pro Tag nicht überschreiten.
• Dosierung für Kinder: Der Einsatz von Aspirin bei Kindern zur Behandlung von Erkältungs- oder Fiebersymptomen kann gefährlich sein und ist mit dem Risiko eines Reye-Syndroms verbunden. Die Dosierung sollte von einem Arzt genau überwacht werden.

Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen:

• Dosierung: Niedrig dosiertes Aspirin, normalerweise 75 mg bis 325 mg pro Tag. Die allgemein anerkannte Dosis zur Verhinderung von Herzinfarkt oder Schlaganfall beträgt 81 mg pro Tag (niedrig dosierte Tablette).

Prävention und Behandlung von koronaren Herzerkrankungen:

• Dosierung: 75-325 mg täglich, abhängig von der Empfehlung des Arztes.

Darmkrebsprävention:

• Erwachsene Dosierung: Niedrige Dosen (normalerweise 81-325 mg täglich) können für einige Patienten mit hohem Risiko für Darmkrebs empfohlen werden, jedoch nur unter der Aufsicht eines Arztes.

Zulassungsmethoden:

• Aspirin sollte mit Mahlzeiten oder nach Mahlzeiten mit viel Wasser eingenommen werden, um die Magen-Darm-Reizung zu minimieren.
• Enterosolubil beschichtete Tabletten sind so ausgelegt, dass sie Magenreizungen reduzieren, sodass sie nicht gebrochen oder gekaut werden sollten.

Wichtige Vorsichtsmaßnahmen:

• Alkohol sollte bei der Einnahme von Aspirin vermieden werden, da dies das Risiko einer Magenblutung erhöhen kann.
• Aspirin kann mit anderen Medikamenten interagieren, einschließlich Ibuprofen, Warfarin, einigen Antidepressiva und vielen anderen.
• Aspirin wird nicht für Menschen mit Peptischen Geschwüren, Asthma oder Blutungsstörungen empfohlen, ohne zuerst einen Arzt zu konsultieren.

Verwenden Aspirin. Sie während der Schwangerschaft

Auswirkung auf die Schwangerschaft:

1. Erstes Trimester:

   • Einige Studien deuten auf einen möglichen Zusammenhang zwischen Aspiringebrauch im ersten Trimester und einem erhöhten Risiko für Geburtsfehler wie Herzfehler und Gaumenspalten hin, obwohl die Beweise gemischt werden können. Daher wird empfohlen, die Verwendung von Aspirin im ersten Trimester zu vermeiden, es sei denn, die potenziellen Vorteile überwiegen die Risiken.

2. Zweites Trimester:

   • Die Verwendung von niedrig dosiertem Aspirin für bestimmte medizinische Zwecke, wie die Prävention von Präeklampsie, kann zulässig sein, jedoch nur unter medizinischer Aufsicht.

3. Drittes Trimester:

   • Die Verwendung von Aspirin ist besonders gefährlich, da das Risiko einer vorzeitigen Schließung des Arterienkanals im Fötus zu schwerwiegenden Kreislaufproblemen im Neugeborenen führen kann.
   • Aspirin kann auch das Blutungsrisiko sowohl bei Mutter als auch bei Fötus erhöhen, die Kontraktilität der Uterus verringern, was zu verlängerten Arbeitskräften führen und die Wahrscheinlichkeit einer Blutung in der postpartalen Zeit erhöhen kann.

Die Verwendung von Aspirin zur Verhinderung von Präeklampsie:

• Niedrig dosiertes Aspirin (60-150 mg täglich) wird schwangeren Frauen manchmal verschrieben, um Präeklampsie zu verhindern, eine Erkrankung, die durch hohen Blutdruck und Protein im Urin gekennzeichnet ist. Dies ist besonders wichtig für Frauen, die ein hohes Risiko für die Entwicklung dieser Erkrankung haben.
• Es wird empfohlen, es aus der 12. Schwangerschaftswoche (zweites Trimester) zu nehmen und bis zur Lieferung fortzusetzen, jedoch erst nach einer gründlichen Untersuchung und einer strengen medizinischen Aufsicht.

Kontraindikationen

1. Allergie gegen Aspirin oder andere NSAIDs (nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente):

   • Menschen mit einer allergischen Reaktion auf Aspirin oder andere Medikamente aus der Gruppe der NSAIDs sollten Aspirin vermeiden. Allergie kann sich als Bronchospasmus, Angioödem, Urtikaria oder Anaphylaxie manifestieren.

2. Peptikulcererkrankung:

   • Aspirin kann den Zustand verschlimmern, indem er Blutungen oder Perforation des Magen-Darm-Trakts verursacht. Es hemmt die Produktion von Prostaglandinen, die die Magenschleimhaut schützen.

3. Hämorrhagische Störungen:

   • Als Antiaggreganten erhöht Aspirin das Blutungsrisiko und macht seine Verwendung unter Erkrankungen wie Hämophilie oder Vitamin-K-Mangel kontraindiziert.

4. Asthma, die mit der Verwendung von NSAIDs verbunden sind:

   • Einige Menschen mit Asthma können bei der Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs, die als "Aspirin-induziertes Asthma" bezeichnet werden, eine Zunahme der Symptome verzeichnen.

5. Schwere Nierenerkrankung:

   • Aspirin kann das Nierenversagen verschlimmern, indem sie den Blutfluss durch die Nieren reduziert, was für ihre Funktion wichtig ist.

6. Schwere Lebererkrankung:

   • Bei einer schweren Leberfunktionsstörung kann die Verwendung von Aspirin eine weitere Verschlechterung des Zustands verursachen.

7. Schwangerschaft (insbesondere das dritte Trimester):

   • Aspirin kann einen fetalen Arterienkanalverschluss, erhöhte Blutungen während der Wehen, verzögerte Arbeitskräfte und andere schwerwiegende Auswirkungen verursachen.

8. Stillzeit:

   • Aspirin kann mit Muttermilch ausgeschieden werden und kann nachteilige Auswirkungen auf das Baby haben.

9. Kinder unter 12 Jahren:

   • Die Verwendung von Aspirin bei Kindern bei Virusinfektionen ist mit dem Risiko verbunden, das RYE-Syndrom zu entwickeln, eine seltene, aber gefährliche Erkrankung, die schwere Leber- und Hirnschäden verursachen kann.

Nebenwirkungen Aspirin.

1. Verdauungssystem: Aspirin kann Magen-Darm-Reizungen einschließlich Gastritis, Geschwüre und sogar Blutungen verursachen. Diese Risiken nehmen mit höheren Dosen und mit langfristiger Verwendung zu (Li et al., 2020).
2. Allergische Reaktionen: Aspirin kann eine Vielzahl allergischer Reaktionen verursachen, einschließlich Hautausschlag, Angioödem und Bronchospasmus, insbesondere bei Menschen mit Asthma oder solchen mit chronischer Urtikaria (Stevenson, 1984).
3. Nierenbeeinträchtigung: Eine längere Verwendung von Aspirin kann die Nierenfunktion beeinflussen, was zu Nierenversagen führt, insbesondere bei Patienten mit vorhandenen Nierenerkrankungen oder bei älteren Patienten (Karsh, 1990).
4. Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln: Aspirin kann mit Antikoagulanzien, Sulfonylharnstoff, Diuretika, Methotrexat und Antazida interagieren, was ihre Wirkungen verbessern oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann (Karsh, 1990).
5. ZNS-Toxizität: Hohe Aspirin-Dosen können toxische Wirkungen auf das Zentralnervensystem haben, die sich durch Tinnitus (Klingeln in den Ohren), Schwindel und sogar Anfälle manifestiert (Innerfinger, 1974).

Überdosis

Symptome einer Überdosierung von Aspirin:

1. Milde bis mittelschwere Überdosis:

   • Kopfschmerzen
   • Schwindel
   • Tinnitus (Tinnitus)
   • Übelkeit und Erbrechen
   • Verwirrung des Bewusstseins
   • Hyperventilation (erhöhte und schnelle Atmung)

2. Schwere Überdosis:

   • Schweres Ungleichgewicht der Säure-Base: Elektrolyt-Ungleichgewicht und Azidose.
   • Hyperthermie (hohe Körpertemperatur)
   • Tachypnoe.
   • Tachykardie (schneller Herzschlag).
   • Koma
   • Anfälle
   • Nephrotoxizität: Nierenversagen aufgrund toxischer Wirkungen auf die Nieren.
   • Atemalkalose gefolgt von metabolischer Azidose.
   • Elektrolyterkrankungen wie Hypokaliämie (Kaliumspiegel mit niedrigem Blut).
   • Hämorrhagische Diathese: erhöhtes Blutungsrisiko.

Mechanismen der toxischen Wirkung:

Aspirin in hohen Dosen stört die normale Funktion von zellulären Mitochondrien und Säure-Base-Homöostase, was zu einer metabolischen Azidose führt. Aspirin hemmt auch irreversibel die Enzym-Cyclooxygenase, die zu einer verminderten Synthese von Schutzprostaglandinen und einer erhöhten Bildung von Laktat und Pyrogenen im Körper bei toxischen Dosen führt.

Behandlung von Aspirin-Überdosis:

1. Symptomatische Behandlung:

   • Gewährleistung der Durchgängigkeit der Atemwege, Atmung und Zirkulation.
   • Korrektur des Elektrolyt- und Säure-Basis-Gleichgewichts.

2. Medizinische Verfahren:

   • Magenspülung zum Entfernen von nicht absorbiertem Aspirin (insbesondere wenn die Einnahme vor weniger als 2-4 Stunden betrug).
   • Aktivkohle zur Verringerung der Absorption von Aspirin aus dem Magen-Darm-Trakt.
   • Erzwungene alkalische Diurese zur Beschleunigung der Aspirinausscheidung.
   • Hämodialyse bei schwerer Vergiftung, um Aspirin schnell aus dem Blut zu entfernen.

3. Aufrechterhaltung einer normalen Hydratation, um eine angemessene Nierenfunktion aufrechtzuerhalten und die Entwicklung von Nierenversagen zu verhindern.

Verhinderung der Überdosierung:

• Strenge Einhaltung der empfohlenen Dosierungen.
• Vermeiden Sie es, Aspirin gleichzeitig mit anderen NSAIDs oder Alkohol zu nehmen, was seine Nebenwirkungen erhöhen kann.
• Wenden Sie sich an Ihren Arzt, bevor Sie mit Aspirin beginnen, insbesondere bei Personen mit chronischen Erkrankungen oder mehreren Medikamenten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Antikoagulanzien: Die gleichzeitige Verabreichung von Aspirin mit Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) erhöht das Blutungsrisiko aufgrund einer synergistischen Verbesserung der antithrombotischen Wirkungen (Karsh, 1990).
2. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs): NSAIDs wie Ibuprofen oder Naproxen können die kardioprotektiven Wirkungen von Aspirin durch Konkurrenz um Bindung an Cyclooxygenase-1 in Thrombozyten, Potscing-Reduktion seines Antiaggregums (RUSSO, Petrucci, und Amp; Rocca, 2016), verringern.
3. ACE-Inhibitoren: Aspirin kann die Wirksamkeit von ACE-Inhibitoren (z. B. Enalapril) aufgrund der Hemmung der Prostaglandin-Synthese durch Aspirin verringern, was für die volle vasodilatatorische Wirkung von ACE-Inhibitoren erforderlich ist (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretika: Die gleichzeitige Verabreichung von Aspirin mit Diuretika kann ihre Diuretik- und Antihypertensiveffekte verringern, auch aufgrund der Wechselwirkung mit Prostaglandinen (Karsh, 1990).
5. Serotonin-Reabsorptionsinhibitoren (SSRIs): Aspirin in Kombination mit SSRIs kann das Risiko einer Magen-Darm-Blutung aufgrund des Synergismus in ihren Auswirkungen auf Blutplättchen erhöhen (Russo, Petrucci & amp; Rocca, 2016).
6. Methotrexat: Aspirin kann die Toxizität von Methotrexat erhöhen, indem er seine Ausscheidung durch Konkurrenz um Tubulisekretion in den Nieren verzögert (Hayes, 1981).