Allohexal

Allohexal ist ein Arzneimittel, das die Harnsäureproduktion hemmt.

Die Substanz Allopurinol ist ein strukturelles Analogon der Hypoxanthin-Komponente. Es stört die Harnsäurebindung und hat eine urostatische Aktivität, die hauptsächlich dadurch wirkt, dass Allopurinol das Enzym Xanthinoxidase hemmen kann. Dadurch wird die Oxidation von Hypoxanthin unter Bildung von Xanthin katalysiert, aus dem Harnsäure entsteht. Dadurch können die Harnsäurewerte gesenkt werden und hilft, Urate aufzulösen. [1]

Hinweise Allohexal

In der Pädiatrie wird es für solche Verstöße verwendet:

• nephropathie vom Urat-Typ, die sich während der Behandlung von Leukämie entwickelt hat;
• hyperurikämie der sekundären Form, die eine andere Natur hat;
• angeborener Enzymmangel - zum Beispiel Lesch-Nyhan-Syndrom oder angeborener Mangel der APRT-Komponente.

Bei Erwachsenen wird es in solchen Fällen verwendet:

• Hyperurikämie (Serumharnsäurewerte - 500+ μmol), die mit der Ernährung nicht kontrolliert werden können;
• Schuppenflechte;
• Erkrankungen, die mit einem Anstieg des Harnsäurespiegels im Blut verbunden sind (insbesondere bei Nephropathie oder Harnsäureurolithiasis sowie Gicht);
• Hyperurikämie vom sekundären Typ anderer Art;
• hyperurikämie des sekundären oder primären Typs, die vor dem Hintergrund verschiedener Hämoblastosen auftritt (myeloische Leukämie chronischer Natur, Leukämie in der aktiven Phase und Lymphosarkom);
• Bestrahlung oder zytostatische Verfahren zur Behandlung von Neoplasmen;
• den Einsatz von GCS in großen Mengen.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Form von Tabletten - 10 Stück in der Zellpackung; in einer Schachtel - 5 solcher Packungen.

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird Allopurinol vollständig und mit hoher Geschwindigkeit in das Blut aufgenommen. Magenresorption wird fast nicht beobachtet. Geeignete Resorptionsbedingungen werden im oberen Bereich des Dünndarms und Zwölffingerdarms beobachtet. Nach Einnahme einer therapeutischen Standarddosis von 0,3 g wird die Plasma-Cmax von Allopurinol etwa nach 1 Stunde aufgezeichnet und beträgt 1-2,6 µg / ml (Durchschnittswert beträgt 1,8 µg / ml).

Metabolische Transformationen ermöglichen die Gewinnung des Stoffwechselelements Oxypurinol, das eine therapeutische Wirkung hat. Es erreicht seine Cmax-Werte nach 3-4 Stunden (sie sind 5-11 µg / ml (der Durchschnitt beträgt 8,4 µg / ml)). Die Bildungsrate wird durch die Geschwindigkeit und Intensität der präsystemischen Stoffwechselprozesse einer Person bestimmt.

Allopurinol nimmt zusammen mit Oxypurinol fast nicht an der Synthese mit Blutproteinen teil.

Die Plasmahalbwertszeit von Allopurinol beträgt ungefähr 40 Minuten und Oxypurinol liegt innerhalb von 17-21 Stunden. Bei fast einem Drittel der Patienten beträgt die erwartete Halbwertszeit von Oxypurinol 9-16 Stunden.

80% der oben genannten Komponenten werden über die Nieren ausgeschieden und weitere 20% - durch den Darm. Bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Halbwertszeit von Oxypurinol verlängert.

Dosierung und Verabreichung

Für das Alter von 3-6 Jahren wird das Medikament in einer Portion von 5 mg / kg verwendet. Für Personen im Alter von 6-10 Jahren - 10 mg / kg. Sie müssen das Arzneimittel dreimal täglich einnehmen.

Für einen Erwachsenen wird die Tagesdosis unter Berücksichtigung der Serumindikatoren für Harnsäure persönlich ausgewählt; oft entspricht es 0,1-0,3 g Drogen pro Tag. Bei Bedarf kann die Portion schrittweise in Abständen von 1-3 Wochen um 0,1 g erhöht werden, bis das maximale Ergebnis erreicht ist.

Die Größe der Erhaltungsportion beträgt 0,2-0,6 g pro Tag; manchmal kann es auf 0,6-0,8 g erhöht werden.Bei Tagesdosen über 0,3 g ist es erforderlich, sie zum Verzehr in 2-4 gleiche Portionen aufzuteilen. Im Falle einer Dosiserhöhung ist es notwendig, die Serumspiegel von Oxypurinol zu überwachen (sie sollten nicht höher als 15 μg / ml sein).

Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Es ist notwendig, die Therapie mit einer Tagesdosis von 0,1 g zu beginnen; es darf nur in Fällen erhöht werden, in denen die durch das Medikament erzielte Wirkung zu schwach ist. Dosierungsauswahlschemata:

• CC-Spiegel über 20 ml pro Minute - 0,1-0,3 g Medikamente pro Tag;
• Indikator im Bereich von 10-20 ml pro Minute - 0,1-0,2 g Allopurinol pro Tag;
• Werte unter 10 ml pro Minute - 0,1 g Substanz oder höhere Portionen, jedoch bei Einnahme nach längeren Pausen (z. B. 1-2 + Tage - unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten und der Nierenfunktion).

Bei Hämodialysepatienten werden 0,3 g Allohexal bei jeder der Sitzungen (2-3 mal pro Woche) verabreicht.

Um die Entwicklung einer Hyperurikämie während der Chemo- und Strahlentherapie von Neoplasmen zu verhindern, werden durchschnittlich 0,4 g pro Tag verwendet. Es ist notwendig, mit der Einnahme 2-3 Tage vor Beginn oder gleichzeitig mit der Antiblastom-Behandlung zu beginnen; die Einnahme von Arzneimitteln sollte nach Abschluss der spezifischen Therapie noch einige Tage fortgesetzt werden.

Die Tabletten sollten unzerkaut mit viel Flüssigkeit nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Die Dauer des Behandlungszyklus wird durch den Verlauf der zugrunde liegenden Pathologie bestimmt.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament wird nicht bei Personen unter 3 Jahren angewendet.

Verwenden Allohexal Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Allohexal während der Schwangerschaft oder Hepatitis B zu verschreiben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• starke Empfindlichkeit gegenüber Allopurinol oder anderen Bestandteilen des Medikaments;
• schwere Leber-/Nierenfunktionsstörung.

Nebenwirkungen Allohexal

Im Anfangsstadium der Therapie ist die Entwicklung eines reaktiven Gichtanfalls möglich.

Manchmal treten Probleme mit der Funktion des Magen-Darm-Traktes (Erbrechen, Durchfall und Übelkeit) oder epidermale Erkrankungen (Urtikaria, Erythem oder Juckreiz) auf.

Gelegentlich treten Müdigkeit, Paresen, Sehstörungen, Schwäche, Depression und Neuropathie auf. Darüber hinaus werden Ataxie, Katarakte, Krämpfe, Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen und Schläfrigkeit festgestellt.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (wenn die Arzneimitteldosis nicht reduziert wird) kann eine Vaskulitis mit epidermalen Veränderungen sowie eine Beteiligung von Leber und Nieren auftreten. Wenn ein Patient eine Vaskulitis hat, sollte die Therapie sofort abgebrochen werden.

Unter anderen Seitenzeichen:

• Unverträglichkeitssymptome - epidermale Manifestationen, Fieber, Arthralgie und Schüttelfrost;
• Veränderungen des Blutbildes (Leukozytose oder Leukopenie sowie Eosinophilie) und schwere Knochenmarkschäden (Agranulozytose, Thrombozytopenie oder aplastische Anämie), insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen;
• epidermale Läsionen – TEH oder MEE;
• Leberfunktionsstörung (heilbarer Anstieg der Transaminase- und alkalischen Phosphatase-Spiegel im Blut), Stomatitis und Hepatitis;
• Alopezie;
• periphere Neuritis oder Myalgie;
• arzneimittelbedingte tubulointerstitielle Nephritis in Verbindung mit lymphozytärer Infiltration;
• Hämaturie oder Urämie;
• Cholangitis in der aktiven Phase;
• xanthogene Steine;
• Gynäkomastie oder erektile Dysfunktion;
• ein Anstieg der Blutdruckwerte, Diabetes mellitus oder Bradykardie.

Überdosis

Vergiftungszeichen: Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Oligurie und Übelkeit.

Peritoneal- und Hämodialyseverfahren werden ebenso durchgeführt wie forcierte Diurese.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die therapeutische Wirkung von Allopurinol wird abgeschwächt, wenn es mit Substanzen verwendet wird, die urikosurisch wirken (Probenecid, Sulfinpyrazon und Benzbromaron), sowie mit großen Mengen von Salicylaten.

Allopurinol kann die Wirkung vieler Medikamente verstärken. Dadurch, dass Allopurinol beispielsweise die Wirkung von Xanthinoxidase verlangsamen kann, werden die Stoffwechselprozesse von Purinderivaten (Mercaptopurin mit Azathioprin) verlangsamt. Aus diesem Grund müssen Sie ihren Standardanteil um 50-75% reduzieren. Gleichzeitig hemmen große Anteile von Allohexal die Ausscheidung von Probenecid und den Metabolismus von Theophyllin.

Die Verwendung von Arzneimitteln zusammen mit Cumarin-Antikoagulanzien erfordert eine Verringerung des Anteils der letzteren; Sie müssen auch regelmäßig die Werte der Blutgerinnung überwachen.

Die Dosierungsgröße von blutzuckersenkenden Mitteln von Chlorpropamid sollte ebenfalls reduziert werden.

Das Arzneimittel kann die Intensität der negativen Manifestationen bestimmter Arzneimittel erhöhen.

Die Kombination mit Captopril erhöht die Wahrscheinlichkeit, epidermale Symptome zu entwickeln, insbesondere bei chronischem Nierenversagen.

Die Verabreichung in Kombination mit Zytostatika erhöht die Häufigkeit von Veränderungen der Blutwerte, weshalb häufig eine Blutuntersuchung erforderlich ist.

Die Einnahme mit Amoxicillin oder Ampicillin erhöht die Wahrscheinlichkeit von Allergiesymptomen.

Lagerbedingungen

Allohexal muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen von Kleinkindern geschützt ist. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Allohexal kann innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des therapeutischen Wirkstoffs verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind die Medikamente Febux und Allopurinol.