Adler

Orlip hat ein peripheres Einflussprinzip; ist ein Arzneimittel gegen Fettleibigkeit. Die Orlistat-Komponente ist eine spezifische Substanz, die eine starke Hemmwirkung auf Lipasen im Magen-Darm-Trakt hat (lang anhaltende Wirkung).

Die medikamentöse Wirkung von Medikamenten wird im Dünndarm und Magenlumen realisiert - kovalente Bänder werden mit aktiven Serinregionen von Pankreas- und Magenlipasen gebildet. Das inaktivierte Enzym verliert in diesem Fall die Fähigkeit, Nahrungsfette, die in Form von Triglyceriden vorliegen, abzubauen, und zusätzlich die Wirkung auf aufgenommene freie Fettsäuren und Monoglyceride. [1]

Hinweise Adler

Es wird in Kombination mit einer Diät (moderate Hypokalorität) bei übergewichtigen Personen (BMI 30 kg / m2) oder übergewichtigen Personen (BMI 28 kg / m2) angewendet, einschließlich derjenigen, die Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit haben.

Die Einführung von Orlistat muss nach 3 Monaten abgebrochen werden, wenn kein Gewichtsverlust von mindestens 5 % gegenüber dem Ausgangswert festgestellt wird.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Kapseln in einer Menge von 10 Stück in der Zellplatte hergestellt. Die Box enthält 3 solcher Datensätze.

Pharmakokinetik

Absorption.

Tests an normalgewichtigen und adipösen Freiwilligen haben gezeigt, dass der Einfluss des Gewichts auf die Absorptionsrate äußerst gering ist. Nach 8 Stunden nach oraler Verabreichung von Medikamenten wurde die unveränderte Substanz im Blutplasma nicht aufgezeichnet, woraus geschlossen werden kann, dass ihr Indikator weniger als 5 ng / mol beträgt. [2]

Im Allgemeinen konnte mit der Einführung therapeutischer Anteile von Orlip nur sporadisch unverändertes Orlistat im Blutplasma nachgewiesen werden; gleichzeitig waren seine Indikatoren sehr niedrig (<10 ng / ml oder 0,02 μmol). Gleichzeitig wurden keine Anzeichen einer Akkumulation beobachtet, was die schwache Absorption des Arzneimittels bestätigt. [3]

Vertriebsprozesse.

Das Verteilungsvolumen kann nicht erfasst werden, da das Medikament schlecht resorbiert wird. In vitro werden mehr als 99% des Arzneimittels mit intraplasmatischen Blutproteinen (das meiste davon mit Albumin und Lipoproteinen) synthetisiert. Die minimalen Volumina von Orlistat passieren in die Erythrozyten.

Austauschprozesse.

Die in Tierversuchen gewonnenen Informationen zeigten, dass die Stoffwechselvorgänge von Orlistat hauptsächlich über die Wände des Magen-Darm-Traktes erfolgen. Etwa 42% der Mindestwerte von Medikamenten, die bei übergewichtigen Personen vollständig resorbiert werden, sind 2 der Hauptstoffwechselprodukte von Orlip - M1 mit MZ.

Moleküle vom Typ M1 und M3 haben einen offenen β-Lacton-Ring und verlangsamen die Aktivität der Lipase eher schwach (1000- und auch 2500-mal weniger als Orlistat). Bei einer so schwachen retardierenden Wirkung und niedrigen Plasmawerten (der durchschnittliche Spiegel beträgt 26 bzw. 108 ng / ml) werden diese Stoffwechselprodukte nach der Verabreichung therapeutischer Portionen als medikamentenfrei angesehen.

Ausscheidung.

Der nicht resorbierte Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Stuhl ausgeschieden (ca. 97 % der Dosis und 83 % unverändert).

Die kumulative renale Ausscheidung aller Substanzen, die mit Orlistat strukturell synthetisiert werden, beträgt weniger als 2% der Portion. Die Frist bis zur vollständigen Ausscheidung der Medikamente (zusammen mit Urin und Kot) beträgt 3-5 Tage. Die Anteile der Ausscheidungswege des Arzneimittels bei Probanden mit Übergewicht und Normalgewicht sind völlig ähnlich. Sowohl die Stoffwechselelemente M1 mit MZ als auch Orlistat können über die Galle ausgeschieden werden.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsenen wird die Einnahme der 1. Kapsel mit 0,12 g (mit klarem Wasser) unmittelbar vor dem Essen, zusammen mit dieser oder für die nächste Stunde danach verschrieben. Wenn Sie auf das Essen verzichten oder fettarme Nahrung zu sich nehmen, darf die Anwendung von Orlip übersprungen werden.

Die Patienten sollten sich ausgewogen ernähren, eine kalorienarme Diät in moderater Form, die etwa 30% der Kalorien (in Form von Fetten) enthält. Es ist erforderlich, viel Gemüse zusammen mit Obst zu essen. Die tägliche Menge an Proteinen mit Fetten sowie Kohlenhydraten sollte auf 3 tägliche Mahlzeiten aufgeteilt werden.

Eine Überschreitung der Standarddosis von Arzneimitteln (0,12 g 3-mal täglich) führt nicht zu einer Potenzierung der Arzneimittelwirkung.

Die Verwendung von Orlistat führt nach 24-48 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels zu einer Erhöhung der Fettsekretion zusammen mit dem Kot. Am Ende der Therapie kehrt die Fettsekretion im Kot nach 48-72 Stunden zu ihrem ursprünglichen Volumen zurück.

• Bewerbung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur Anwendung von Orlip in der Pädiatrie vor.

Verwenden Adler Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Informationen zur Anwendung von Orlistat während der Schwangerschaft vor.

In Tierversuchen wurde nicht festgestellt, ob es eine indirekte oder direkte nachteilige Wirkung auf Schwangerschaft, fetale/embryonale Entwicklung, Wehen oder postnatale Entwicklung gab. Die Verwendung von Orlistat während des angegebenen Zeitraums ist jedoch weiterhin untersagt.

Es liegen keine Informationen darüber vor, ob Orlistat in die Muttermilch übergeht, weshalb es nicht zum Stillen verschrieben wird.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, mit einem chronischen Malabsorptionssyndrom oder mit einer Unverträglichkeit des Wirkstoffs oder anderer Bestandteile des Arzneimittels zu verschreiben.

Nebenwirkungen Adler

Zu den Nebenwirkungen:

• Beeinträchtigung der NS-Funktion: meist treten Kopfschmerzen auf;
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustbeins und des Mediastinums: oft gibt es Läsionen der unteren und oberen Regionen des Atmungssystems;
• Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt: fettiger Ausfluss aus dem Mastdarm, Schmerzen oder Beschwerden im Bauchbereich, Blähungen mit geringem Stuhlgang, Steatorrhoe, weicher Stuhl, öliger Ausfluss, dringender Stuhlgang und vermehrter Stuhlgang werden oft beobachtet. Oft kann es zu weichem Stuhl, Zahnfleisch- oder Zahnschäden, Beschwerden oder Schmerzen im Rektumbereich und Stuhlinkontinenz kommen;
• verletzungen der Nieren- und Harnaktivität: oft kommt es zu einer Infektion der Harnröhre;
• Stoffwechselprobleme: Normalerweise entwickelt sich eine Hypoglykämie;
• Invasionen und andere Infektionen: Grippe tritt häufig auf;
• systemische Zeichen: Schwäche wird oft beobachtet;
• Störungen im Zusammenhang mit den Brustdrüsen und der Fortpflanzungsfunktion: Dysmenorrhoe tritt häufig auf;
• psychische Probleme: Angst wird oft festgestellt.

Überdosis

Klinische Tests bei Menschen mit Normalgewicht und Adipositas, die 15 Tage lang 1-fache Portionen von 0,8 g Orlistat oder wiederverwendbare Dosierungen von 0,4 g 3-mal täglich einnahmen, zeigten keine Entwicklung von auffälligen negativen Symptomen. Darüber hinaus haben übergewichtige Personen Erfahrung mit der Einnahme von Medikamenten dreimal täglich in einer Dosierung von 0,24 g für sechs Monate.

Normalerweise fehlten bei einer Überdosierung eines Arzneimittels während der Tests nach der Markteinführung negative Anzeichen oder ähnelten denen, die bei der Einführung therapeutischer Mengen von Arzneimitteln beobachtet wurden.

Im Falle einer schweren Vergiftung ist es erforderlich, den Zustand des Patienten 24 Stunden lang zu überwachen. Hinweise aus Tier- und Freiwilligentests deuten darauf hin, dass die Gesamtwirkung, die mit der lipasehemmenden Wirkung von Orlistat in Verbindung gebracht werden kann, normalerweise schnell verschwindet.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Cyclosporin.

Die Kombination des Arzneimittels mit Cyclosporin führt zu einer Abnahme der Plasmaparameter des letzteren. Als Ergebnis kann die immunsuppressive Wirkung von Cyclosporin geschwächt werden. Aus diesem Grund ist eine solche Kombination verboten. Da diese Substanzen jedoch unbedingt gleichzeitig verwendet werden müssen, müssen Sie die Plasmawerte von Ciclosporin regelmäßig überwachen. Die Ciclosporin-Plasmaspiegel sollten überwacht werden, bis sie sich stabilisiert haben.

Acarbose.

Da die pharmakokinetische Wechselwirkung des Arzneimittels mit Acarbose nicht untersucht wurde, können sie nicht kombiniert werden.

Antikoagulanzien oral eingenommen.

Die Kombination von Medikamenten mit Warfarin und anderen Antikoagulanzien erfordert eine regelmäßige Überwachung der INR-Werte.

Fettlösliche Vitamine.

Die Verabreichung mit Orlistat führt zu einer Schwächung der Aufnahme von Retinol, Calciferol, Tocopherol und Vitamin K. Gleichzeitig sind bei der Mehrheit der Patienten, die das Medikament bis zu 4 volle Jahre eingenommen haben, auch normale Werte dieser Vitamine als β-Carotin, wurden in klinischen Tests beobachtet.

Um eine ausreichende Ernährung für Diätende zu gewährleisten, müssen Sie mehr Gemüse und Obst in Ihre Ernährung aufnehmen und ein Multivitaminpräparat einnehmen, um Ihr Gewicht zu kontrollieren.

Wenn Sie Multivitamine benötigen, sollten sie mindestens 2 Stunden nach der Einführung von Orlistat oder abends vor dem Zubettgehen eingenommen werden.

Amiodaron.

Die Kombination des Arzneimittels mit Amiodaron führte bei einer kleinen Anzahl von Freiwilligen zu einer leichten Abnahme der Parameter des letzteren im Plasma. Bei Personen, die Amiodaron anwenden, war es nicht möglich, die klinische Bedeutung dieses Symptoms zu klären, aber manchmal kann es wichtig sein. Bei Patienten, die Orlip mit Amiodaron kombinieren, sollten die klinische Beobachtung und die EKG-Überwachung verstärkt werden.

Andere Kombinationen.

Die Verabreichung des Medikaments zusammen mit Antikonvulsiva (Lamotrigin oder Valproat) führt manchmal zur Entwicklung von Krampfanfällen. Es war nicht möglich, den Zusammenhang zwischen diesen Phänomenen zu bestimmen, aber die Patienten sollten auf das mögliche Auftreten von Veränderungen der Intensität oder Häufigkeit der Anfälle überwacht werden.

Gelegentlich entwickelt sich eine Hypothyreose oder ihre Kontrolle ist geschwächt. Der Mechanismus dieser Verletzung konnte nicht nachgewiesen werden, es kann jedoch zu einer Schwächung der Resorption von Levothyroxin oder Jodsalzen kommen.

Es gibt Informationen über eine Abnahme der therapeutischen Aktivität von antiretroviralen Arzneimitteln bei Menschen mit HIV, Antipsychotika (darunter Lithium) und Antidepressiva, die mit dem Beginn der medikamentösen Behandlung bei Menschen mit einem ausreichend kontrollierten Krankheitsverlauf zusammenfallen. Aus diesem Grund ist es erforderlich, vor Beginn der Therapie alle möglichen Komplikationen für solche Patienten sorgfältig zu bewerten.

Orlistat kann indirekt die Aktivität der oralen Empfängnisverhütung schwächen, was manchmal zu einer ungeplanten Empfängnis führen kann. Bei schwerem Durchfall sollten zusätzliche Verhütungsmittel angewendet werden.

Lagerbedingungen

Der Adler sollte außerhalb der Reichweite von Kindern an einem dunklen und trockenen Ort mit Temperaturen im Bereich von 10-20˚С aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Orlip darf innerhalb von 36 Monaten ab Verkaufsdatum des Heilmittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Xenical, Orlikel und Xenistat mit Olistat.

Bewertungen

Orlip erhält gemischte Bewertungen von Patienten. Als Mittel, mit dem Sie Übergewicht entfernen können, wird es als wirksam angesehen, gleichzeitig werden jedoch eine große Anzahl und eine hohe Intensität der Entwicklung von Nebenwirkungen während der Anwendung festgestellt.