Zentrale und periphere Myorelaxantien

In den letzten Jahren haben zentral wirkende Muskelrelaxantien in der klinischen Praxis breite Anwendung gefunden. Im Gegensatz zu peripher wirkenden Muskelrelaxantien unterbinden sie die Spontanatmung nicht und haben keine negativen Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und andere lebenswichtige Organe und Systeme.

Die erste Studie zu zentral wirkenden Muskelrelaxantien wurde 1946 von Benjern Bradley begonnen. Die meisten dieser Medikamente haben jedoch sedierende Eigenschaften, und auch angstlösende Sedativa wie Sibazon wirken zentral muskelrelaxierend. Der genaue Wirkmechanismus zentraler Muskelrelaxantien ist unbekannt, allerdings hemmen derartige Medikamente spinale polysynaptische Reflexe und stören deren supraspinale Regulation. Einige Medikamente beeinflussen zudem retikuläre neuronale Mechanismen, die den Muskeltonus steuern.

Zentral wirkende Murelaxantien

Vorbereitung	Einzeldosis, g (Tabletten)
Benzodiazepine (Sibazon, Diazepam)	0,005-0,02
Isoprotan (Carisoprodol)	0,25-0,35
Chlorzoxazon (Paraphon)	0,25-0,5
Methocarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalon (Relaxin)	0,8
Baclofen (Lioresal)	0,01-0,03

In der Praxis haben Forscher festgestellt, dass Myocain, ein Vertreter der zentralen Muskelrelaxantien, die elektrische Erregbarkeit der Skelettmuskulatur 30 Minuten nach der Verabreichung verringert. Es hat außerdem eine moderate analgetische und beruhigende Wirkung. Die Muskelentspannung geht nicht mit Beschwerden einher, daher hat das Medikament in der klinischen Praxis breite Anwendung gefunden. In vielen Ländern ist dieses Medikament unter verschiedenen Namen bekannt: Myocain (Österreich), Mi-301 (Deutschland) und GGT-forte – ebenfalls in Deutschland. 1962 entwickelten F. Yu. Rachinsky und O. M. Lerner ein identisches Medikament – Myocent (Mephedol). Es gibt über 50 verschiedene Namen für Mephedol.

Für die klinische Anwendung wird empfohlen, Mephedol intravenös als 10%ige Lösung in 5%iger Glucoselösung (20 ml auf einmal) oder als 20%ige Lösung (10 ml in Ampullen) zu verabreichen. Bei unzureichender Entspannung der quergestreiften Muskulatur kann die Dosis auf 40 ml Lösung erhöht werden. Die Wirkdauer der Anfangsdosis beträgt 25–35 Minuten. Danach wird bei Bedarf eine Erhaltungsdosis von 1–2 g (10–20 ml einer 10%igen Mephedollösung) verabreicht. Sollte sich in der Ampulle ein Niederschlag bilden, empfiehlt es sich, diesen in warmem Wasser aufzuwärmen, woraufhin der Niederschlag verschwindet. Oral eingenommenes Mephedol hat keine Wirkung.

Absolute Kontraindikationen für die Anwendung von Mephedol in der klinischen Praxis wurden aufgrund der geringen Toxizität des Arzneimittels und des Fehlens einer Kumulation nicht festgestellt. Die Anwendung des Arzneimittels wird bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit ausgeprägter Hypotonie nicht empfohlen. Leichter Schwindel und ein Gefühl von Blutrauschen im Kopf treten äußerst selten auf. Diese Empfindungen können durch langsame Verabreichung des Arzneimittels vermieden werden. Mephedol wurde 1966 vom Pharmakologischen Komitee des Gesundheitsministeriums zugelassen und ist in seinen chemischen und pharmakologischen Eigenschaften mit den oben genannten im Ausland verwendeten Arzneimitteln identisch.

Der erste Test der Wirkung von Mephedol auf die motorische Funktion der Gebärmutter wurde von VA Strukov und LB Eleshina (1968) an trächtigen und nicht trächtigen Kaninchen durchgeführt. Es zeigte sich, dass Mephedol den Tonus der trächtigen Gebärmutter nicht reduziert und ihre kontraktile Aktivität nicht verändert. Unter dem Einfluss von Mephedol entfalten uterotonische Medikamente (Pituitrin, Oxytocin, Pachycarpin usw.) ihre gewohnte Wirkung.

Bei der Anwendung von Mephedol in einer Klinik wurde festgestellt, dass das Medikament Angstgefühle und psychischen Stress reduziert, negative Emotionen unterdrückt und so ein ruhiges Verhalten der Schwangeren und der Gebärenden gewährleistet. Darüber hinaus wird in den allermeisten Fällen bei der Verabreichung des Arzneimittels eine deutliche Abnahme der Reaktion auf Schmerzreize beobachtet. Dies liegt wahrscheinlich daran, dass Mephedol wie andere zentrale Muskelrelaxantien aufgrund seiner dualen Wirkung zu zwei Substanzgruppen gehört – Muskelrelaxantien und Beruhigungsmitteln.

Mephedol hat in einer Dosis von 1 g aufgrund der schwachen Penetration durch die Plazenta keine negativen Auswirkungen auf Fötus und Neugeborenes. Es wurde gezeigt, dass Mephedol in einer Dosis von 20 ml einer 10%igen intravenös verabreichten Lösung die Hämostasebedingungen bei Frauen während der Wehen nicht verschlechtert. Daher kann Mephedol während der Wehen zur Entspannung der Beckenbodenmuskulatur und zur Vorbeugung von Geburtstraumata eingesetzt werden. Dies ist wichtig, da moderne Studien (WHO) zeigen, dass die Nebenwirkungen einer Episiotomie (Schmerzen, sexuelle Probleme) bei einer Dammdissektion schwerwiegender sein können als bei einem natürlichen Dammbruch.

Klinische und experimentelle Studien haben gezeigt, dass Mephedol aufgrund seiner hypothermischen Wirkung (nach Bauchoperationen, Bluttransfusionen) ein wirksames Mittel zur Behandlung von Schüttelfrost ist. Es wurde eine Methode zur Anwendung von Mephedol entwickelt: Am Ende der Dilatationsphase bei erneut gebärenden Frauen oder zu Beginn der Austreibungsphase bei Erstgebärenden, d. h. 30–45 Minuten vor der Geburt des Kindes, wird der Gebärenden langsam eine 10%ige Lösung des zentral wirkenden Muskelrelaxans Mephedol (1000 mg) in einer 5%igen Glucoselösung (500 mg) intravenös verabreicht. Mephedol hat eine selektiv entspannende Wirkung auf die Muskeln des Perineums und des Beckenbodens. Das Medikament hilft, Dammrupturen vorzubeugen – die Häufigkeit seiner Schäden bei der Anwendung des Medikaments ist dreimal geringer als in der Kontrollgruppe. Bei Frühgeburten konnte durch die Anwendung von Mephedol eine Dammdissektion (chirurgisches Trauma) vermieden und aufgrund der entspannenden Wirkung von Mephedol auf die Damm- und Beckenbodenmuskulatur auch ein Trauma des Kopfes des Frühgeborenen verhindert werden. Somit reduziert die Anwendung von Mephedol das Geburtstrauma der Mutter und hilft, fetale und neugeborene Traumata bei normalen und komplizierten Geburten zu verhindern.

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