Zentrale und periphere Anticholinergika (Spasmolytika)

Die Erregung der muskulären cholinergen Rezeptoren des Myometriums verursacht eine Erhöhung der Hydrolyse von Phosphoinositiden, Aktivierung der Phospholipase A ₂, Aktivierung der Proteinkinase C, Reduktion. Die Verstärkung der Hydrolyse von Phosphoinositiden wird selektiv durch 4-DAPR blockiert, jedoch nicht durch Pyrenesin und nicht durch AF-DX116. Die Fähigkeit von muskarinischen Antagonisten Myometriums Kontraktion zu reduzieren , durch die Agonisten und Daten verursachte auf der Wechselwirkung von M-Antagonisten zu M-cholinergen Rezeptoren Myometrium mit funktionellen Studien erhalten und in Bindungsexperimenten zusammenfallen. Es wird angenommen, dass es schwierig ist zu berücksichtigen, dass es im Myometrium verschiedene Subtypen von muskarinischen cholinergen Rezeptoren gibt. Es wird vorgeschlagen, dass die muskarinischen cholinergen Rezeptoren des Meerschweinchen-Myometriums zum M1-Subtyp gehören. Muscarin Reaktionen sind in vielfältiger ionischen Mechanismen als nikotinische, Muscarin, offenbar, in allen Fällen , bezogen Kanäle Ion, nicht direkt, sondern durch ein System von biochemischen Reaktionen. Es gibt zwei Hauptwege - erhöhter Metabolismus von Phosphoinositiden und Hemmung der Adenylatcyclase-Aktivität. Beide Kaskadenreaktionen können zu einer Erhöhung der intrazellulären Ca ²⁺ -Konzentration führen, die für viele muskarinische Reaktionen erforderlich ist. Es wird durchgeführt, indem die Permeabilität der Membran erhöht wird, wodurch Calciumionen aus der Umgebung in die Zelle eintreten können, oder durch Freisetzung von Ca ²⁺ aus intrazellulären Speichern.

Die Verwendung von Anticholinergika in Gattungen, d. H. Substanzen, die cholinreaktive biochemische Strukturen durch bevorzugte zentrale oder periphere Wirkung blockieren, scheint vielversprechend zu sein. Durch den Einsatz bestimmter Anticholinergika ist der Arzt in der Lage, selektiv die Übertragung cholinerger Impulse in verschiedenen Teilen des Gehirns oder an der Peripherie - in den Ganglien - zu beeinflussen. Berücksichtigt man, dass cholinerge Mechanismen, die an der Regulation des generischen Aktes beteiligt sind, während der Geburt besonders stark abgeschwächt werden, dann wird die Gefahr der Übererregung dieses hochsensiblen Systems deutlich. Eine eingehende Entwicklung der betrachteten Themen durch Pharmakologen hat gezeigt, dass der zentrale Effekt einiger Cholinolytika zu einer Einschränkung des Flusses zentraler Impulse führt und folglich die Normalisierung der Beziehungen zwischen den höheren Zentren des Nervensystems und den inneren Organen erleichtert. Dies gibt dem letzteren die notwendige physiologische Ruhe und Wiederherstellung der beeinträchtigten Funktionen.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) bezieht sich auf eine Gruppe von zentralen Anticholinergika, da sie eine ausgeprägte Wirkung auf die zentrale cholinergische Synapsen hat. Zentral Anticholinergikum die Wirkung von neurotrophen und analgetische Mittel verbessern, und im Gegensatz zu M-Anticholinergika, eine erleichternde Wirkung auf höhere Nerventätigkeit in Form der erregenden und hemmenden Prozesse zur Stärkung, Straffung der höheren Nerventätigkeit.

Spasmolitin hat eine relativ kleine Atropyopodobnoy-Aktivität (j4) Aktivität Atropin). In therapeutischen Dosen hat es keinen Einfluss auf Pupillengröße, Speichelsekretion und Herzfrequenz. Für die Hebammenpraxis ist es wichtig, dass eine große Rolle bei den krampflösenden Wirkungen des Medikaments durch seine miotropische Wirkung gespielt wird, die nicht schlechter als in Papaverin ausgedrückt wird. In dieser Hinsicht wird Spasmolitin in der Klinik als universelles Spasmolytikum verwendet. Spasmolitin wirkt blockierend auf vegetative Ganglien, Nebennierenmark und hypophysielles System.

Es wird angenommen, dass für die klinische Verwendung die vielversprechendsten Spasmolitin und Aprofen sind. Im Gegensatz zu M-Holinolitikov haben H-Holinolitiki weniger Nebenwirkungen (erweiterte Pupillen, trockene Schleimhäute, Intoxikation, Benommenheit, etc.).

Spazmolitin bei einer Dosis von 100 mg oral Reflexaktivität beim Menschen verbessert, indem auf cholinerge H-subkortikalen Strukturen wirken und beeinflussen die erhöhte lokomotorischen Aktivität, die bei Frauen mit einem schweren psychomotorische Unruhe wichtig ist. So wird in 54,5% der Fälle eine ausgeprägte motorische Erregung bei der Geburt beobachtet.

Zentrale Cholinolytika verhindern durch die Blockade cholinerger Hirnsysteme, vor allem der Formatio reticularis, sowie der Großhirnrinde eine Überexzitation und Erschöpfung des Zentralnervensystems und verhindern dadurch Schockzustände.

Dosierung von Spasmolytika während der Schwangerschaft und Geburt: eine einzelne Einzeldosis von 100 mg oral; Die Gesamtdosis von Spasmolitin während der Geburt beträgt 400 mg. Nebenwirkungen und Kontraindikationen für die Anwendung von Spasmolytika bei Schwangeren und gebärenden Frauen wurden nicht festgestellt.

Aprofen. Das Medikament hat periphere und zentrale M- und H-cholinolytische Wirkung. Die periphere holi-nolytische Wirkung ist aktiver als die spasmolytische. Hat auch eine krampflösende Wirkung. Verursacht einen erhöhten Tonus und erhöhte Uteruskontraktionen.

In der geburtshilflichen und gynäkologischen Praxis werden sie verwendet, um die Wehen zu stimulieren: Aprofen vermindert zusammen mit vermehrten Gebärmutterkontraktionen Spasmen des Pharynx und fördert eine schnellere Öffnung des Gebärmutterhalses in der ersten Phase der Wehen.

Ordnen Sie nach dem Essen in einer Dosis von 0,025 g 2-4 mal täglich nach; unter die Haut oder intramuskulär injiziert 0,5-1 ml einer 1% igen Lösung.

Metacin. Das Medikament ist ein sehr aktives M-cholinolytisches Mittel. Es ist ein selektiv wirkendes peripheres Anticholinergikum. An den peripheren cholinergen Rezeptoren wirkt Methacin stärker als Atropin und Spasmolytikum. Metacin wird als cholinolytisches und krampflösendes Mittel für Krankheiten verwendet, die von Spasmen der glatten Muskelorgane begleitet sind. Metacin kann verwendet werden, um die erhöhte Erregbarkeit der Gebärmutter im Falle der Gefahr der Frühgeburt und später Fehlgeburten, für die Prämedikation in der Operation des Kaiserschnitts zu entlasten. Die Verwendung des Medikaments reduziert die Amplitude, Dauer und Häufigkeit der Uteruskontraktionen.

Metacin wird vor den Mahlzeiten zu 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 mal pro Tag verschrieben. Unter die Haut, in die Muskeln und in die Vene, injizieren 0,5-2 ml einer 1% igen Lösung.

Halidor (Benzciclan) ist ein Medikament um ein Vielfaches größer als die Wirksamkeit von Papaverin für periphere, spasmolytische und vasodilatorische Wirkung. Darüber hinaus hat das Medikament eine beruhigende und lokalanästhetische Wirkung. Halidor - die Verbindung ist wenig toxisch und verursacht nur geringe Nebenwirkungen.

Es wurde gezeigt, dass Halogenid in allen Verabreichungsformen weniger toxisch ist als Papaverin. Teratogene Wirkung wurde an einer großen Anzahl von Tieren - Mäusen, Kaninchen, Ratten (100-300) untersucht. Nach den Studien wurde bei Verabreichung eines Halogenids mit 10-50-100 mg / kg Ratten und Mäusen und 5-10 mg / kg - Kaninchen trotz extrem hoher Dosen vom Beginn der Schwangerschaft an nicht nachgewiesen.

Galidor hat eine ausgeprägte direkte myotrope Wirkung: bei einer 2-6-fach geringeren Konzentration als Papaverin lindert es die durch Oxytacin verursachten spastischen Kontraktionen des Myometriums. Das Medikament hat auch eine deutliche lokalanästhetische Wirkung.

Bei der Untersuchung der Wirkung eines Halidors auf die Blutzirkulation in einem Experiment an narkotisierten Katzen und Hunden führte die intravenöse Verabreichung in einer Dosis von 1 bis 10 mg / kg Körpergewicht zu einer vorübergehenden Abnahme des Blutdrucks, jedoch in geringerem Ausmaß und weniger als Papaverin. Das Medikament erhöht die Koronarzirkulation und reduziert den Widerstand der Koronararterien, sowie intracarotid Verabreichung des Medikaments verursacht eine signifikante, aber kurzfristige Erhöhung der Blutversorgung des Gehirns (in einem Experiment an Katzen).

Aufgrund der Stärke und Dauer der Wirkung auf die Hirndurchblutung ist der Halidor besser als No-Shpa und Papaverin, ohne eine Disproportion zwischen der Blutzufuhr zum Gehirn und dem Verbrauch von Sauerstoff durch das Hirngewebe zu erzeugen.

Unter klinischen Bedingungen wurde eine signifikante periphere vasodilatatorische Wirkung des Halidors nachgewiesen. Das Medikament wird auch verwendet, um periphere Spasmen in der Anästhesie und Chirurgie zu entfernen. Halidor wird weitverbreitet bei der Behandlung von Störungen der Koronarzirkulation verwendet, da es die Sauerstoffverwertung durch das Myokard stark erhöht und das Verhältnis der Konzentration von oxidierten und reduzierten Formen zur Akkumulation im Myokard des letzteren verschiebt.

Kürzlich wurden neue Daten über die Wirkung eines Halidors auf das Herz erhalten. Seine "klassische", expandierende Koronargefäße Wirkung ist günstig für verschiedene Formen von Angina pectoris, da das Medikament nicht zu stark ein Vasodilatator ist - es hat Antiserotonin-Effekt. Die vagolytische Wirkung auf das Herz sowie die spezifische Hemmung bestimmter Stoffwechselvorgänge, die auf den Stoffwechsel des Herzens einwirken, wurden aufgedeckt.

Für die geburtshilfliche Praxis ist die viszerale spasmolytische Wirkung des Halidors am typischsten. Die Absetzung des dysmenorrhoischen Schmerzes wurde bemerkt. Aufgrund seiner beruhigenden Wirkung reduziert das Medikament den mentalen Stress in der prämenstruellen Periode. Im Experiment haben einige Autoren eine Methode entwickelt, um die in vivo-Aktivität von Spasmolytika bei Ratten durch Messung der Kontraktion der glatten Muskulatur in Reaktion auf die lokale Anwendung von Acetylcholin zu beurteilen. Die vorgeschlagene Regelung der Anordnung von Experimenten macht es möglich, schnell die potentielle Selektivität von Spasmolytika zu bewerten, die inneren Organe zu trennen - durch die relative Aktivität von Spasmolytika in Bezug auf die Unterdrückung der Hohlkörperkontraktionen (Gebärmutter, Blase, Kolon und Rektum) bestimmt, die durch die lokale Anwendung von Acetylcholin.

Galidor wird erfolgreich in der Zeit der Enthüllung des Gebärmutterhalses und der Vertreibung des Fötus ernannt. In Fällen von spastischem Auswurf der Gebärmutter unter dem Einfluss der Droge nimmt die Dauer der I- und II-Geburtenzeiten ab. In Studien wurde die spasmolytische Wirkung von Halidor in koordinierter Arbeit, Dystokie des Gebärmutterhalses untersucht. Die Verkürzung der Öffnungszeit und die ruhigere Bewegung des Kopfes entlang der generischen Pfade wurden notiert.

Im Vergleich zu No-Shpa und Papaverin hat das Halogenid eine ausgeprägtere krampflösende Wirkung bei Abwesenheit von Veränderungen der Pulsfrequenz und des Blutdrucks. Das Medikament wird gut von Frauen mit einer Dosis von 50-100 mg im Inneren, intramuskulär und intravenös in einer Mischung mit 20 ml 40% ige Glucoselösung.

Absolute Kontraindikationen für die Verwendung eines Halidors. Nebenwirkungen sind extrem selten und harmlos. Es gibt Berichte über Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Halsschmerzen, Schläfrigkeit sowie allergische Hautausschläge.

Bei der parenteralen Verabreichung des Medikaments in extrem seltenen Fällen gibt es lokale Reaktionen.

Formfreisetzung: Tabletten (Pillen) bis 0,1 g (100 mg); 2,5% ige Lösung in Ampullen von 2 ml (0,05 g oder 50 mg des Arzneimittels).

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